Найз и найзилат в чем разница
Нестероидные противовоспалительные препараты: список и цены
Нестероидные противовоспалительные препараты используются достаточно широко для подавления воспалительных процессов в организме. НПВП доступны в различных формах выпуска: таблетки, капсулы, мази. Они обладают тремя основными свойствами: жаропонижающими, противовоспалительными и болеутоляющими.
Лучший нестероидный противовоспалительный препарат может подобрать только врач, отталкиваясь от индивидуальных особенностей пациента. Самолечение в данном случае может быть чревато развитие серьезных побочных реакций или же передозировки. Предлагаем ознакомиться со списком препаратов. Рейтинг разработан на основании соотношения цена-качество, отзывов пациентов и мнения специалистов.
Как работают НПВП?
Нестероиды ингибируют агрегацию тромбоцитов. Терапевтические свойства объясняются блокадой фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2), а также снижением синтеза простагландина. По мнению специалистов они оказывают влияние на симптомы заболевания, но не устраняют причину его возникновения. Поэтому не следует забывать о средствах, с помощью которых должны быть устранены первичные механизмы развития патологии.
Если у пациента обнаружена непереносимость НПВП, тогда они заменяются лекарствами других категорий. Часто в таких случаях применяют комбинацию противовоспалительного и болеутоляющего средства.
Как показывает практика, нецелесообразно заменять одно лекарство другим той же группы, если при приеме обнаруживается недостаточный терапевтический эффект. Удвоение дозы может привести только к клинически незначительному увеличению воздействия.
Классификация НПВП
Нестероидные противовоспалительные средства классифицируются в зависимости от того, являются ли они селективными для ЦОГ-2 или нет. Таким образом, с одной стороны, есть неселективные НПВП, а с другой – селективные ЦОГ-2.
Разумный выбор НПВП при сочетанной патологии: заболеваниях суставов и гипертонической болезни
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются одной из основных групп лекарственных средств, применяемых при лечении ревматоидного артрита (РА). Противовоспалительный и анальгетический эффект данной группы препаратов связан с подавлением а
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) являются одной из основных групп лекарственных средств, применяемых при лечении ревматоидного артрита (РА). Противовоспалительный и анальгетический эффект данной группы препаратов связан с подавлением активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в очаге воспаления — ключевого фермента синтеза простагландинов провоспалительной активности, а подавление изоформы ЦОГ-1 приводит к нарушению физиологических реакций: в частности, к нарушению синтеза простагландинов класса Е в слизистой оболочке желудка и развитию НПВП-гастропатии.
Большинство «стандартных» НПВП способно подавлять активность обеих изоформ ЦОГ, поэтому их применение часто ограничено из-за развития побочных эффектов, в первую очередь — со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Субъективные симптомы со стороны ЖКТ встречаются примерно у трети больных, а в 5% случаев представляют серьезную угрозу жизни пациентов. Именно поэтому в последние годы особо пристальное внимание привлекает проблема безопасного применения НПВП. Полагают, что препараты более селективные в отношении ЦОГ-2 реже вызывают развитие НПВП-гастропатии. Изучение механизмов действия НПВП послужило толчком к созданию новых препаратов, обладающих всеми положительными свойствами стандартных НПВП, но менее токсичных, — это специфические ингибиторы ЦОГ-2 [3, 4, 13].
В последние годы особую актуальность приобрела проблема взаимодействия НПВП и гипотензивных препаратов, а также связи между применением НПВП и развитием гипертонической болезни (ГБ). Неселективные НПВП могут привести к повышению АД (преимущественно диастолического) не только у больных артериальной гипертензией (АГ), но и у лиц с нормальным АД за счет ингибиции системного и локального, внутрипочечного синтеза простагландинов. Известно, что постоянный прием НПВП вызывает у пациентов увеличение АД в среднем на 5,0 мм рт. ст. Характерным свойством НПВП является также взаимодействие с гипотензивными препаратами, в основе гипотензивного действия которых лежат преимущественно простагландин-зависимые механизмы. Назначение НПВП пациентам, получающим по поводу АГ β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики, приводит к снижению гипотензивного эффекта [8, 9].
Нимесулид был разработан еще в 1985 г. и является одним из первых НПВП, при изучении которого продемонстрирована более высокая селективность в отношении ЦОГ-2 и накоплен большой клинический опыт. В многочисленных исследованиях in vitro и in vivo было показано, что нимесулид примерно в 5–20 раз более селективно ингибирует ЦОГ-2, чем ЦОГ-1. Большой интерес представляет и тот факт, что нимесулид обладает широким спектром ЦОГ-независимых эффектов, которые могут определять его противовоспалительную, анальгетическую и хондропротективную активность [1, 2, 5, 7, 11, 12].
Нимесулид хорошо переносится больными и редко вызывает развитие серьезных побочных эффектов, требующих отмены препарата. По результатам ряда исследований, частота побочных эффектов, развивающихся на фоне приема нимесулида, достоверно не отличается от плацебо или ниже, чем при приеме других НПВП. Например, по данным мета-анализа, у больных, получавших нимесулид, общая частота побочных реакций со стороны ЖКТ была значительно ниже (8,7%), чем при назначении других НПВП (16,8%). Низкую частоту поражения ЖКТ на фоне лечения нимесулидом связывают не только с ЦОГ-2-селективностью препарата, но и с антигистаминным действием, приводящим к снижению секреции соляной кислоты в желудке [6, 10, 13].
Таким образом, нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2, сравним по эффективности с «классическими» НПВП, но отличается более благоприятным профилем токсичности. Фармакоэкономический анализ свидетельствует о преимуществах нимесулида по сравнению с диклофенаком, в первую очередь в связи с более низкой частотой поражения ЖКТ.
Целью нашего исследования явилось изучение эффективности и переносимости найза (нимесулида) у больных РА в сравнении с ортофеном (диклофенаком).
Материалы и методы
Оба НПВП назначались случайным способом 40 больным с момента первого установления диагноза РА, согласно критериям Американской коллегии ревматологов. Найз применялся в виде таблеток по 100 мг дважды в день, ортофен — в виде таблеток по 25 мг в суточной дозе 150 мг. Одновременно всем больным проводилась базисная терапия, преимущественно метотрексатом или сульфасалазином. Эффективность и переносимость НПВП оценивались через 3 нед. от начала лечения, т. е. в те сроки, когда эффект базисных препаратов еще не имел клинической значимости.
В I группе из 20 пациентов, получавших найз, было 14 женщин и 6 мужчин, средний возраст пациентов составил 55,1 года, длительность суставного синдрома к моменту установления диагноза — от 3 до 14 мес., в среднем — 7,25 мес. Во II группе из 20 больных, получавших ортофен, было 18 женщин и 2 мужчин, средний возраст больных — 42,75 года, длительность суставного синдрома — от 2 до 14 мес., в среднем — 5,65 мес. Клиническая характеристика обеих групп представлена в таблице 1.
Результаты лечения оценивались по динамике показателей суставного синдрома (суставной индекс Ричи (СИ), счет болезненных суставов (СБС), счет припухших суставов (СПС), продолжительность утренней скованности (мин), выраженность боли по визуально-аналоговой шкале (ВАШ)) и на основании общей оценки эффективности лечения, по мнению врача и больного. Кроме того, у всех больных оценивалась динамика АД на фоне лечения НПВП.
Результаты
В I группе на фоне лечения найзом в суточной дозе 200 мг за 3 нед. лечения достигнута достоверная динамика показателей суставного синдрома. При этом эффективность терапии оценена 17 пациентами (85%) как хорошая и 3 (15%) — как удовлетворительная. По мнению врача, в 16 случаях (80%) наблюдалась хорошая эффективность препарата, в 4 случаях (20%) — удовлетворительная (рис. 1). Переносимость найза у 85% была хорошей, только у 2 больных (10%) отмечались изжога и гастралгии, у 1 больного (5%) — чувство тяжести в эпигастральной области. Однако при фиброгастроскопии у этих пациентов не выявлено эрозивного повреждения слизистой оболочки желудка. В группе больных, принимавших найз, не потребовалось отмены препарата ни у одного больного.
 |
| Рисунок. Оценка эффективности препаратов на основании мнения больного и врача |
Во II группе на фоне терапии ортофеном в суточной дозе 150 мг через 3 нед. также отмечена существенная динамика показателей суставного синдрома. Однако оценка эффективности терапии показала, что только 11 пациентов (55%) оценили эффективность препарата как хорошую, 6 (30%) — как удовлетворительную и трое больных (15%) признали ее неудовлетворительной. По мнению лечащего врача, достаточная эффективность ортофена, соответствующая градации «хорошая», отмечалась в 12 случаях (60%), удовлетворительная — в 3 (15%) и неудовлетворительная — в 5 (25%) случаях (рис.).
Переносимость препарата ортофен была хуже, чем у найза: у 9 пациентов (45%) отмечались симптоматические побочные эффекты, причем у 3 больных (15%) потребовалась отмена препарата через 2 нед. от начала лечения в связи с выявленным при ФГДС эрозивным поражением слизистой оболочки антрального отдела желудка. В целом из побочных эффектов чаще отмечались изжога — у 7 (35%) пациентов, гастралгии — у 8 (40%), тошнота — у 4 (20%) и диарея — у 2 (10%) больных.
Особый интерес представляет влияние исследуемых НПВП на уровень АД, так как из 40 больных у 15 имелась сопутствующая ГБ, по поводу которой проводилась гипотензивная терапия. Динамика уровня АД в обеих группах на фоне лечения найзом и ортофеном представлена в таблице 2. Следует отметить, что терапия найзом не требовала усиления проводимой гипотензивной терапии (β-блокаторами, ингибиторами АПФ, диуретиками) и не вызывала повышения АД у ранее нормотензивных пациентов. В то же время лечение ортофеном потребовало коррекции доз гипотензивных препаратов у 4 (66,7%) из 6 больных ГБ и вызвало повышение АД у 5 (25%) женщин в постменопаузе с исходно высоконормальным АД. Данный эффект неселективного НПВП — ортофена — следует считать предсказуемым, особенно с учетом характера проводимой гипотензивной терапии. Все больные ГБ получали в разных комбинациях β-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики; при этом ни одному пациенту не был назначен дигидропиридиновый антагонист Са — амлодипин, который является препаратом выбора для лечения АГ в условиях терапии НПВП.
Таким образом, результаты открытого клинического исследования показали, что препарат найз у больных РА проявляет выраженную противовоспалительную активность, превосходящую диклофенак. При этом найз характеризуется хорошей переносимостью, малым числом симптоматических побочных эффектов и превосходит с этой точки зрения наиболее широко применяемый в клинической практике ортофен. Дополнительным преимуществом препарата найз можно считать менее выраженное влияние на уровень АД. При назначении найза не требовалось увеличения дозы гипотензивных препаратов. С учетом высокой распространенности эссенциальной гипертензии в популяции, взаимодействие НПВП с наиболее часто используемыми гипотензивными средствами представляется актуальной проблемой. Ревматические заболевания, требующие постоянной терапии НПВП, часто сочетаются с АГ. При этом у большинства больных ГБ коррекция АД может достигаться только благодаря комбинированной антигипертензивной терапии, а монотерапия дигидропиридиновыми антагонистами Са признается недостаточно эффективной. Следовательно, в большинстве случаев при лечении воспалительных ревматических заболеваний у лиц, страдающих ГБ, невозможно полностью нивелировать отрицательное взаимодействие «стандартных» НПВП с основными кардиологическими препаратами — β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками. В такой ситуации представляется рациональным выбор для проведения противовоспалительной терапии специфических ингибиторов ЦОГ-2, представителем которых является найз.
Литература
И. М. Марусенко, кандидат медицинских наук
Н. Н. Везикова, кандидат медицинских наук, доцент
В. К. Игнатьев, доктор медицинских наук, профессор
Петрозаводский университет, кафедра госпитальной терапии
Найз — это ненаркотический препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС).
Найз уменьшает температуру тела, воспалительный процесс, болевой синдром различной интенсивности, покраснение и отеки мягких тканей. Причем препарат оказывает приведенные выше эффекты вне зависимости от локализации и причины боли/воспаления. Также препарат обладает антиоксидантным действием и замедляет образование токсинов.
Состав препарата Найз
Выпускается препарат в виде таблеток, суспензии и геля для местного применения.
Основное действующее вещество всех лекарственных форм Найз – нимесулид. Таблетки для приема внутрь содержат 100 мг нимесулида; Таблетки диспергируемые – 50 мг; Суспензия – 50 мг нимесулида на 5 мл раствора; Гель – 1% (10 мг нимесулида в 1 г).
Найз в таблетках при температуре
Показания к применению
Найз можно применять, если вы обнаружили:
Таблетки хорошо помогают при ушибах и травмах
Противопоказания
Препарат Найз противопоказан:
Противопоказано принимать Найз с алкоголем
Побочные действия
При применении препарата Найз могут развиваться следующие побочные эффекты:
Передозировка
При передозировке усиливается выраженность побочных реакций. Обычно это нарушение работы почек, печеночная недостаточность, раздражение ЖКТ, тошнота и рвота, желудочно-кишечные кровотечения, угнетение дыхания, судороги, повышение АД. Если возник любой из симптомов, необходимо сразу прекратить прием средства, промыть желудок, выпить активированный уголь.
Инструкция по применению
Длительность терапии препаратом Найз определяется индивидуально при консультации врача и может составлять от нескольких дней до нескольких недель.
Обычно Найз начинает действовать через 10-15 минут. Терапевтический эффект длится около 3-х часов. Но стоит отметить, что данные временные промежутки являются приблизительными.
Таблетки Найз
Таблетки следует принимать сразу после еды. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой. Перед едой таблетки Найз применять не рекомендуется, поскольку это может спровоцировать раздражение желудка. При болях Найз следует принимать в форме таблеток или суспензии максимум каждые 6 часов, то есть, 4 раза в сутки. Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать по 100 мг за раз (1 таблетка), детям 5 – 12 лет – по 50 мг, а 2 – 5 лет – по 25 мг. Максимально допустимая суточная дозировка Найз составляет 400 мг, превышение которой может спровоцировать передозировку.
Принимать сразу после еды
Диспергируемые таблетки Найз
Их следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Суспензия Найз
Суспензию рекомендуется принимать перед едой по 100 мг по 2 раза в день, что соответствует 10 мл суспензии, 1 обычной таблетке или 2 диспергируемым таблеткам. Если ЖКТ нежелательно реагирует на суспензию, принимаемую перед трапезой, то можно выпивать ее во время или после еды.
Суспензию можно применять не только детям, но и взрослым. С осторожностью стоит принимать Найз в виде суспензии пациентам с сахарным диабетом, так как в суспензии присутствует сахароза.
Гель Найз
Перед нанесением препарата на кожу болезненную область очищают и тщательно высушивают. Из тюбика выдавливают полоску геля примерно 3 см и, не втирая, равномерно распределяют его по пораженной поверхности. Дают составу в течение 1-2 минут впитаться в кожу, после чего пораженный участок накрывают марлевой салфеткой (воздухонепроницаемыми повязками пользоваться нельзя!) или оставляют его незакрытым. Процедура повторяется до 4 раз за сутки.
Без консультации лечащего врача нельзя использовать Найз дольше 10 дней подряд.
Применение Найз при беременности и грудном вскармливании
Таблетки противопоказаны при беременности
Найз противопоказан будущим и кормящим мамам. Он может оказывать негативное влияние на течение беременности и внутриутробное развитие ребенка.
При ГВ Найз также противопоказан. Клинически доказано, что его компоненты попадают в грудное молоко матери. Если применение препарата необходимо, то ГВ стоит прекратить и перевести малыша на искусственное вскармливание.
Найз для детей
Найз разрешен к применению для детей только по назначению лечащего врача. Лекарственную форму препарата и его дозировку подбирают в зависимости от возраста и веса ребенка.
Дозировки препарата для детей также определяются возрастом:
Совместимость с алкоголем
Принимать Найз совместно со спиртными напитками крайне нежелательно, так как и лекарственное средство, и алкоголь влияют на печень. На фоне одновременного приема Найз и горячительных напитков увеличивается риск поражения печени и развития токсического гепатита.
Аналоги
На фармрынке Найз имеет достаточно обширный список препаратов-заменителей. Дешевые аналоги таблеток Найз — Нимесулид и Апонил. Аналоги геля Найз: гели Нимулид, Сулайдин, Вольтарен, Диклофенак.
Отметим, что по выраженности противовоспалительного эффекта Найз превосходит Индометацин, Диклофенак, Ибупрофен и Пироксикам. Обезболивает Найз так же, как Ибупрофен, но, например, Индометацин сильнее и лучше купирует боль. А вот жаропонижающее действие у него и Аспирина, Ибупрофена и Парацетамола слабее по сравнению с Найзом.
Источники
Проблемы амбулаторной практики в трех измерениях. X Вейновские чтения
Боль – одна из основных причин обращений к врачу
Насколько остро стоит вопрос болевого синдрома в практике терапевта и как часто он сталкивается с такими пациентами? Для того чтобы оперировать актуальными для современной России данными, докладчики в течение 7 дней вели амбулаторный прием пациентов вместе с терапевтом, после чего проанализировали полученные результаты. Чаще всего (в 72% случаев) пациенты старше 35 лет обращались за помощью из-за ухудшения течения имеющегося хронического заболевания, например артериальной гипертонии или сахарного диабета, при этом 88% пациентов на вопрос, страдают ли они от хронических болей, ответили утвердительно. Согласно данным регистра скорой медицинской помощи, хронический болевой синдром в российской популяции возникает, как правило, у лиц трудоспособного возраста, характеризуется высокой интенсивностью и часто рецидивирует. Боль может иметь различную локализацию, но чаще всего источниками дискомфорта служат суставы и спина. Наиболее распространенными причинами хронической боли являются артриты (остеоартриты), грыжи межпозвонковых дисков и травмы. Нередко хронический болевой синдром носит затяжной характер: 27% пациентов страдают от него в течение 5–10 лет, а еще 12% – более 10 лет. Немаловажно, что на протяжении этого времени интенсивность боли и длительность приступов только возрастают, поэтому их купирование становится все более сложной задачей. Прогрессируя, болевой синдром значительно ухудшает качество жизни пациента, вызывая у него чувство страха, беспомощности и усталости. Пациенты часто доходят до той стадии отчаянья, когда использование, например, ветеринарных препаратов начинает казаться приемлемым решением. Получение же адекватных назначений от лечащего врача осложняется тем, что боль может локализоваться как в позвоночнике, так и в суставах конечностей, поэтому пациент не знает, к какому специалисту обратиться.
Врачи первичного звена, как правило, редко задают вопросы о боли (особенно если заболевание, по поводу которого обратился пациент, не предполагает выраженного болевого синдрома), поэтому огромная по своей значимости проблема хронической боли практически полностью исчезает из поля зрения терапевтов. Только 24% врачей упоминают болевой синдром в карте амбулаторного больного. Между тем обеспечение всех пациентов, страдающих болевым синдромом в позвоночнике или суставах, адекватной медицинской помощью является задачей именно врачей первичного звена. Направлять пациентов к неврологу необходимо только тогда, когда без консультации узкого специалиста действительно не обойтись. Если же речь идет о стандартном случае болевого синдрома, обусловленного поражением костно-суставной системы, терапевт должен подобрать эффективное лечение самостоятельно.
Боль и соматические заболевания
«Дегенеративная патология костно-суставной системы становится серьезной проблемой. Темпы прироста заболеваемости в данной области сегодня опережают даже прирост заболеваемости болезнями сердца и сосудов», – отметил профессор А.Л. Вёрткин.
По мнению А.С. Скотникова, в амбулаторном звене здравоохранения возникает парадоксальная ситуация. Порядок оказания медицинской помощи взрослому населению по профилю «ревматология» четко и однозначно прописан в соответствующем приказе Минздрава России. Так, первичную помощь ревматологическим больным оказывает терапевт, который часто даже не спрашивает пациентов о длительности и выраженности боли. Между тем хронический болевой синдром тесно связан с коморбидностью, которая в свою очередь является чисто терапевтической проблемой, принципиально не решаемой усилиями узких специалистов. Ядро соматической полиморбидности на нозологическом уровне составляет сердечно-сосудистая патология, а на уровне типовых патологических процессов – системное воспаление, сопровождающееся выбросом провоспалительных цитокинов и деструктивных медиаторов. Системное воспаление играет ключевую роль в развитии коморбидности вне зависимости от того, проявляется ли она в форме сердечно-сосудистых заболеваний, хронической обструктивной болезни легких или заболевания опорно-двигательного аппарата. Это означает, что в лечении таких пациентов не обойтись без препаратов, обладающих противовоспалительным эффектом.
Купирование болевого синдрома становится вопросом не только качества жизни, но и ее продолжительности, поскольку выраженные болевые ощущения сами по себе способны оказывать неблагоприятное влияние на сердечно-сосудистую систему (рис. 1).
На фоне болевого синдрома повышается риск развития гипертонического криза, острого коронарного синдрома и нарушений сердечного ритма. На сегодняшний день считается доказанным, что во время гипертонического криза развивается так называемый цитокиновый шторм – в крови в несколько раз повышается уровень провоспалительных интерлейкинов. Еще одним характерным примером влияния воспаления на жизненный прогноз являются воспалительные процессы в атеросклеротической бляшке, приводящие в конечном счете к ее дестабилизации, отрыву и развитию острого коронарного синдрома.
«Наличие болевых ощущений, – подчеркнул профессор А.Л. Вёрткин, – играет огромную роль в ухудшении состояния пациента. Из-за боли пациент теряет мобильность. Иммобилизация провоцирует развитие смертельно опасных состояний: тромбозов и тромбоэмболий». Иллюстрируя свою мысль, профессор А.Л. Вёрткин описал клинический случай 83-летней пациентки, умершей от острого повторного инфаркта миокарда, но незадолго до смерти предъявлявшей жалобы на боли в суставах ног, а не на боли в груди. При аутопсии было обнаружено отсутствие хрящей в коленных суставах, что, видимо, приводило к развитию не только болевого синдрома, но и множественных кровоизлияний, которые в свою очередь оказывали слабопредсказуемое воздействие на коагуляционную систему крови в целом.
Критерии выбора анальгетиков
Подбор адекватной обезболивающей терапии в свете вышесказанного становится одновременно важной и достаточно сложной задачей, поскольку отсутствие обезболивания сопряжено с повышением риска преждевременной смерти, а подбор анальгетиков – с ограничениями, накладываемыми полиморбидностью.
Назначение пациентам с коморбидными заболеваниями некоторых обезболивающих препаратов (например, Баралгина, производимого в Индии и запрещенного к использованию в этой стране) может приводить к развитию серьезных нежелательных реакций вплоть до анафилактического шока и токсического эффекта. Наиболее популярным препаратом среди пациентов с болевым синдромом является диклофенак, который заслуженно считается золотым стандартом в лечении заболеваний с воспалительным патогенезом, но он не рекомендован к применению при ряде сопутствующих заболеваний из-за высокого риска развития желудочных кровотечений. Ситуация осложняется тем, что пациенты, предпочитающие выбирать препарат исключительно по его стоимости, приобретают низкокачественные дженерики диклофенака, вероятность развития нежелательных реакций на фоне приема которых выше, чем на фоне приема оригинального препарата.
В принципе проблема самолечения стоит крайне остро. Многие пациенты продолжают приобретать анальгетики, руководствуясь советом друзей или соседей, а не рекомендациями лечащего врача и соображениями безопасности. Болевой синдром у пациентов с набором коморбидных заболеваний сохраняется на протяжении многих лет, поэтому случайным образом выбранные обезболивающие препараты также принимаются больными длительно. Это приводит к накоплению нежелательных эффектов и повышению вероятности развития серьезных последствий. Даже если пациент одновременно получает гипотензивную или сахароснижающую терапию препаратами, которые нежелательно принимать одновременно с обезболивающими, отказаться от анальгетиков больные, как правило, не могут.
Патогенез болевого синдрома
Ключевую роль в развитии болевого синдрома и воспалительных реакций, как известно, играют простагландины. Однако тотальное ингибирование синтеза этих веществ (на сегодняшний день их известно более 30) привело бы к развитию тяжелых негативных последствий вплоть до нарушений гомеостаза и функции почек.
Синтез простагландинов катализируется ферментом циклооксигеназой (ЦОГ), которая играет важную роль в развитии воспалительных реакций. Известно, что ЦОГ-1 участвует в процессе активации и агрегации тромбоцитов. ЦОГ-2 способствует нормальному протеканию репаративных процессов в тканях. ЦОГ-3 тоже участвует в синтезе простагландинов и играет роль в развитии боли и лихорадки, но в отличие от изомеров 1 и 2 не принимает участия в развитии воспаления.
Первая линия в терапии хронической боли представлена нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), которые блокируют активность ЦОГ. НПВП характеризуются тремя эффектами – противовоспалительным (актуально для лечения хронической боли), болеутоляющим (актуально для терапии острой боли) и жаропонижающим (актуально для лечения при остром воспалении). В этой связи НПВП широко применяются в качестве средств симптоматической терапии невралгий, зубной боли, мигреней, болей и лихорадки, сопровождающих простудные заболевания, а также для купирования симптомов дисменореи. У пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата НПВП могут рассматриваться как часть патогенетической терапии.
Назначая НПВП, следует помнить о том, что, во-первых, обезболивающий эффект всех НПВП проявляется в дозах меньших, чем их противовоспалительное действие, а во-вторых, не все эффекты от применения препаратов данной группы связаны непосредственно с ингибированием ЦОГ. Существуют препараты, способные блокировать выработку провоспалительных интерлейкинов, подавлять активацию фактора транскрипции ядерного фактора каппа B (nuclear factor kappa B, NF-kB) в Т-лимфоцитах, лежащую в основе каскада воспалительных реакций.
НПВП не влияют на альтерацию, являющуюся первой фазой тканевых изменений в зоне воспаления, однако некоторые препараты, например индометацин, оказывают влияние на эту фазу и могут использоваться, в частности, при подагре. Типичные НПВП обеспечивают антиэкссудативный и антипролиферативный эффект, ускоряя заживление и препятствуя формированию грубого рубца.
Как правило, пациенты принимают НПВП в виде монотерапии, однако примерно в 20% случаев оказывается, что больной одновременно употребляет два, три и более НПВП. Нередок также сочетанный прием НПВП с глюкокортикостероидами или антикоагулянтами. К сожалению, информацией о возможных рисках такой комбинированной терапии в ряде случаев не обладают ни врачи, ни пациенты, а 66% больных остаются вне процесса мониторинга побочных эффектов НПВП. Эта проблема актуальна и нуждается в дополнительном изучении.
Кеторол, Найз и Найзилат – современные средства обезболивания
Кеторолак является ингибитором ЦОГ-1 и – в большей степени – ЦОГ-2, играющей ключевую роль в патогенезе боли и воспаления. Кроме того, препарат характеризуется центральным анальгезирующим действием. Эффект от инъекции кеторолака развивается уже через 10–15 минут и длится несколько часов. Кеторолак быстро проникает в очаг воспаления и накапливается там, обеспечивая высокую концентрацию и выраженный анальгезирующий эффект.
Кеторолак обладает относительно низкой противовоспалительной активностью. Но, так как препарат предназначен для купирования острой боли, а не для лечения хронического воспаления, данное свойство является скорее особенностью лекарственного средства, а не его недостатком.
Возможности применения кеторолака несколько ограничены тем, что 90% действующего вещества элиминируется почками, а значит, пожилые люди и пациенты с хронической почечной недостаточностью нуждаются в тщательной титрации дозы, а сам кеторолак у них должен использоваться строго по показаниям. Однако кеторолак не вызывает зависимости и хорошо сочетается со многими лекарственными средствами, которые применяют коморбидные пациенты.
«Кеторол (кеторолак) на сегодняшний день является золотым стандартом в купировании интенсивной боли при травмах, метастазах, почечных коликах, в послеоперационном периоде и во многих других клинических ситуациях, требующих быстрого и надежного обезболивания», – подытожил А.Н. Скотников.
Если кеторолак подходит для терапии острой боли, то для купирования хронического болевого синдрома необходимо выбрать препарат с доказанной выраженной противовоспалительной активностью, такой как нимесулид (препарат Найз). Нимесулид характеризуется высокой селективностью в отношении ЦОГ-1, хорошим профилем безопасности и высокой противовоспалительной активностью при применении в низких дозах. Нежелательные явления со стороны желудочно-кишечного тракта на фоне приема Найза развиваются редко, кроме того, препарат стимулирует синтез компонентов хрящевого матрикса и не оказывает негативного влияния на синтез протеогликанов. Немаловажно также, что в отличие от некоторых других НПВП нимесулид не влияет на агрегацию тромбоцитов и не повышает риск тромбозов.
Найз с успехом применяется для лечения хронической боли в нижней части спины, в терапии энтезитов, бурситов и тендинитов. Он также назначается пациентам в послеоперационном периоде и больным, страдающим хроническими ревматологическими заболеваниями, прежде всего остеоартритом. Нимесулид накапливается в синовиальной жидкости и обеспечивает длительное безопасное обезболивание, воздействуя одновременно на центральный механизм боли и воспаления, ингибируя фактор некроза опухоли альфа и некоторые цитокины. Кроме того, нимесулид влияет на глюкокортикоидные рецепторы, но при этом не обладает присущими глюкокортикостероидам недостатками.
Докладчики отметили возможность последовательного назначения Кеторола и Найза. Комбинация Кеторола, обладающего анальгетическим эффектом, и Найза, оказывающего выраженное противовоспалительное и противоотечное действие, характеризуется хорошей переносимостью, высокой эффективностью и доступной ценой.
Однако, особенно если речь идет о пожилых коморбидных больных, безопасности терапии уделяется не меньше внимания, чем ее эффективности. В этом отношении несомненным преимуществом обладает новый препарат из группы НПВП амтолметин гуацил (Найзилат). Это неселективный ингибитор ЦОГ с принципиально новым механизмом защиты желудочно-кишечного тракта. Амтолметин гуацил стимулирует капсаициновые рецепторы, что в свою очередь приводит к выработке вазодилатирующего пептида. Кроме того, амтолметин гуацил влияет на обмен оксида азота (NO), причем концентрация NO под воздействием препарата повышается исключительно в желудке, что является уникальной особенностью средства, отличающей его от других ингибиторов ЦОГ, являющихся одновременно донаторами NO.
Таким образом, хронический болевой синдром – это серьезная клиническая проблема ввиду высокой распространенности и многообразия форм. Рецидивы боли, ее выраженность и продолжительность серьезно снижают качество жизни пациента, ухудшая его эмоциональное состояние. Кроме того, боль провоцирует обострение соматических заболеваний. Эффективное и безопасное лечение болевого синдрома невозможно, во-первых, без понимания причин развития боли в каждом конкретном клиническом случае, а во-вторых, без тщательного изучения противовоспалительных и обезболивающих эффектов различных НПВП, представленных на российском фармацевтическом рынке.
При выборе препаратов следует руководствоваться доказательствами эффективности и безопасности препаратов. В этом отношении можно выделить Кеторол (кеторолак), который имеет значительную доказательную базу. Кеторол отлично подходит для терапии острой боли, обладает хорошим профилем безопасности, сходным с профилем безопасности диклофенака. Он не вызывает зависимости и сочетается со многими лекарственными средствами, назначаемыми пациентам с коморбидными заболеваниями. Для лечения хронической боли можно рекомендовать использовать Найз (нимесулид), который обеспечивает длительное безопасное обезболивание, влияя одновременно на центральный механизм боли и воспаления. Если речь идет о пожилых полиморбидных больных, безопасность терапии становится таким же важным ее свойством, как эффективность. С этой точки зрения неоспоримы преимущества современного НПВП Найзилата, обладающего уникальными гастропротективными свойствами и одновременно эффективно купирующего боль и воспаление.