Магнезия в ампулах для чего назначают уколы
Магния сульфат 5мл (25%)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25%, 5 мл
Состав
5 мл раствора содержат
активное вещество – магния сульфата 1.25 г,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Фармакодинамика
Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Показания к применению
— гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния
(при хроническим алкоголизме, тяжелой диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)
— преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии
— гипертонический криз (в составе комплексной терапии)
— отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.
Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.
Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.
Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек. Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.
При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.
При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).
Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода.
При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).
Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком
Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.
При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.
В составе комплексной терапии Гипертонического криза
При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).
Пациенты пожилого возраста
Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.
Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.
Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.
Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).
Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).
При тяжелых состояниях рекомендуется вводить препарат в виде 3% раствора,
при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.
Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии и остановкой дыхания, сердца, артериальной гипотензии.
Побочные действия
— ощущение приливов жара, потливость, диплопия
— гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.
— угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра
— замедление частоты дыхания, одышка
— блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к
ослаблению сухожильных рефлексов
— острая недостаточность кровообращения
— тревожность, сонливость, спутанность сознания
— мышечная слабость, атония матки
— гипокальциемия, с признаками вторичной тетании
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу препарата
— выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— тяжелая артериальная гипотензия
— угнетение дыхательного центра
— предродоый период (за 2 часа до родов)
— период лактации, менструация
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Особые указания
С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.
Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).
Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.
Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.
Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).
Магния сульфат не рекомендуется назначать при печеночной коме при возможности риска развития почечной недостаточности.
Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.
Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.
Использование в педиатрии
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.
Беременность и период лактации
При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.
При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.
Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.
У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.
Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.
На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной.
Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок хранения
По истечении срока годности препарат не применять.
Условия отпуска из аптек
Производитель
АО «Химфарм», Республика Казахстан,
г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф: 560882
Владелец регистрационного удостоверения
АО «Химфарм», Республика Казахстан
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
АО «Химфарм», г. Шымкент, РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,
Магния сульфат : инструкция по применению
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 25% 5 мл, 10 мл
Состав
1 мл раствора содержит
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, экскретируется в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме крови. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме крови, при которой развивается противосудорожное действие, составляет 2-3,5 ммоль/л.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует процессы обмена, нейрон-химическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системе, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра, при введении в высоких дозах может вызывать угнетение дыхания.
Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлены снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого потока, медленного входящего кальциевого потока и одностороннего калиевого потока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.
Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, угнетением нервно-мышечной передачи, прямым подавляющим влиянием на центральную нервную систему.
Токолитическое действие развивается вследствие угнетения способности к сокращению миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 минут и 3-4 часа соответственно.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
— гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт»)
— гипомагниемия, повышенная потребность в магнии
— при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот) в комплексной терапии
Способ применения и дозы.
Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Свежеприготовленные инфузионные растворы не подлежат длительному хранению и должны быть использованы сразу после приготовления. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемия. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 часов.
При тяжелой гипомагниемии (
Побочные действия
— артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, приливы, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца
— одышка, угнетение дыхания
— головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей
— тошнота, рвота, диарея
— анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб
— гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, усиленное потовыделение
— гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата
— артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
— состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
— нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность
— предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания, острых воспалительных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, беременности.
Лекарственные взаимодействия
Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов.
Может замедляться выведение мексилетина. Может потребоваться пересмотр доз.
Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицином фосфатом, гидрокортизоном натрия сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.
Особые указания
Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме крови составляет 0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 суток). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного введения магния сульфата и препаратов кальция, их следует вводить в разные вены, при этом надо учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Беременность, период лактации
Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует вымыванию кальция у плода.
В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.
При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Пациентов необходимо предупредить о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автотранспорта, поскольку препарат оказывает седативное действие и угнетающе действует на нервно-мышечную передачу.
Передозировка
Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови:
— снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л)
— удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л)
— утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л),
— угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л)
— нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л)
— остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Кроме того, гипергидроз, тревожность, заторможенность, полиурия, атония матки.
Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые вводят внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устраняют введением внутривенно 5-10 мл 10 % раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корректирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной систем.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы стеклянные.
На ампулу наклеивают этикетку из бумаги с самоклеящимся покрытием, или наносят информацию методом глубокой печати.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках и ножом для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
По 10 мл препарата в ампулы стеклянные.
По 5 ампул вместе с ножом для вскрытия ампул помещают в контурную ячейковую упаковку (кассету). По две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. При упаковке ампул с цветным кольцом излома или с цветной точкой излома, укладка ножей для вскрытия ампул исключается.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не использовать после истечения срока годности.
Магния сульфат 5мл (250мг/мл) (Magnesium sulfate)
Инструкция
Торговое название
Международное непатентованное название
Лекарственная форма
Раствор для инъекций 250 мг/ мл
Состав
Одна ампула содержит
активное вещество – магния сульфат 1250 мг,
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость
Фармакотерапевтическая группа
Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Системные эффекты развиваются через 1 ч после внутримышечного введения и почти мгновенно после внутривенного. Длительность сохранения эффекта составляет около 30 мин при введении в вену и 3-4 ч при внутримышечном введении.
Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии.
Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови.
Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает седативное, снотворное, общеанестезирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое и токолитическое действие.
Механизм действия. Является физиологическим антагонистом кальция, вытесняет его из мест связывания. Участвует более чем в 300 ферментативных реакциях, регулирующих обменные процессы, нейромедиаторные процессы и нервно-мышечную передачу. Ионы магния выступают в роли блокаторов потенциал-зависимых кальциевых каналов мембраны клетки. В результате нарушается поступление ионов кальция через пресинаптическую мембрану, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина и угнетению нервно-мышечной передачи.
Дозозависимо угнетает кальций-опосредованное выделение нейромедиаторов в коре головного мозга, вызывая по мере повышения концентрации в плазме крови вначале седативный, затем снотворный и противосудорожный и, наконец, – общеанестезирующий эффект (наркоз).
Магния сульфат расслабляет гладкие мышцы внутренних органов, матки и сосудов. Снижает преимущественно повышенное артериальное давление и слабо влияет на нормальное артериальное давление.
Ионы магния оказывают антиаритмическое действие при тахиаритмиях, обусловленных ранней и поздней триггерной активностью за счет ускорения реполяризации и укорочения общей продолжительности потенциала действия (влияние на фазы [2] и [3] потенциала действия). На ЭКГ наблюдается удлинение интервала PQ и укорочение комплекса QRS и интервала QT.
Показания к применению
В составе комплексной терапии:
– желудочковые нарушения ритма сердца (в том числе типа «пируэт»)
– купирование гипертонического криза (в том числе с явлениями отека мозга)
– преэклампсия и эклампсия беременных (для снятия судорожного синдрома)
– отравление солями тяжелых металлов, мышьяком, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл – в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.
Взрослым назначают по 1,25-5,0 г (5-20 мл 25% раствора) 1-2 раза в сутки. При отравлениях в качестве антидота внутривенно вводят 0,25-1,0 г (5-10 мл в виде 5-10% раствора).
При купировании аритмий вводят внутривенно медленно 1,0-2,0 г (4-8 мл 25% раствора) в течение 1-2 мин, затем переходят на поддерживающее инфузионное введение в течение 2 часов. Для этого 10 мл 25% раствора разводят в 200 мл 5% глюкозы или калий-поляризующей смеси и вводят со скоростью 3-20 мг/мин (5-30 кап/мин).
При лечении позднего токсикоза, преэклампсии и эклампсии используют введение магния сульфата по схеме Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора). Вместо схемы Ричарда возможно внутривенное капельное введение 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин).
Новорожденным детям препарат применяется в дозе 25-50 мг\кг внутривенно или внутримышечно каждые 8-12 часов, младенцам и детям в дозе 25-50 мг\кг каждые 4-6 часов, максимально допустимая доза 2000 мг. При внутривенном введении препарат рекомендуется вводить в виде 1% раствора, медленно (в течение часа). Не рекомендуется новорожденным вводить препарат внутривенно струйно, так как это опасно развитием остановки дыхания, сердца и артериальной гипотонии. При необходимости допустимо для внутривенного введения применять 3% раствор. Для купирования судорог детям препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.
Побочные действия
— артериальная гипотензия, брадикардия, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости, удлинение интервала РQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ, аритмия, кома, остановка сердца
— одышка, угнетение дыхания
— головная боль, головокружение, общая слабость, сонливость, спутанность сознания, потеря сознания, угнетение настроения, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога, нарушения речи, тремор и онемение конечностей
— тошнота, рвота, диарея
— анафилактический шок, ангионевротический отек, гипертермический синдром, озноб
— гиперемия, зуд, высыпания, крапивница, приливы жара, усиленное потовыделение
— гипокальциемия, гипофосфатемия, гиперосмолярная дегидратация
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату
— артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС меньше 55 уд/мин), атриовентрикулярная блокада
— состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, тяжелые заболевания органов дыхания
-нарушение функции почек, выраженная печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)
— предродовый период (за 2 часа до родов), период лактации
С осторожностью: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, беременность, детский возраст.
Лекарственные взаимодействия
При совместном применении усиливает действие других средств, угнетающих нервную систему (алкоголь, психотропные, снотворные, противопаркинсонические, противосудорожные средства). При совместном применении с барбитуратами, наркотическими анальгетиками, гипотензивными средствами усиливается вероятность угнетения дыхательного центра.
Сердечные гликозиды усиливают риск развития нарушений проводимости и AV-блокады при совместном применении с магния сульфатом.
Миорелаксанты и нифедипин усиливают способность магния сульфата вызывать нейромышечную блокаду.
Снижается эффект антитромботических средств, антагонистов витамина К, изониазида, неселективных ингибиторов обратного нейронального захвата моноаминов. Может замедляться выведение мексилетина (может потребоваться пересмотр дозы).
Пропафенон – усиливается эффект обоих препаратов и возрастает риск токсического эффекта.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, возможна непроходимость кишечника, ослабляет действие стрептомицина и тобрамицина.
Внутривенное введение солей кальция ослабляет эффект магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, алкоголем (в высоких концентрациях), карбонатами, бикарбонатами и фосфататами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона сукцинатом, полимиксином В сульфатом, прокаином, новокаином, гидрохлортиазидом, салицилатами и тартратами. При концентрациях Mg2 + выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно распределение жировых эмульсий.
Особые указания
При длительном применении требуется контроль показателей центральной гемодинамики, мониторинг АД, деятельности сердца, сухожильных рефлексов, частоты дыхания и функции почек.
При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Поэтому у пожилых больных и у больных с тяжелым нарушением функции почек доза препарата не должна составлять более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 часов, больным с олигурией или тяжелым нарушением функции почек не следует вводить магния сульфат внутривенно быстро. Инфекции мочевых путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия. С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания.
При необходимости одновременного введения препаратов кальция с магния сульфатом их следует вводить в разные вены.
Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы – тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При лабораторном контроле следует иметь в виду, что нормальные показатели уровня магния в плазме крови не исключают его дефицита в тканях, т.к. его концентрации в плазме крови и в межклеточной жидкости не всегда взаимосвязаны.
Использование в педиатрии
Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.
Беременность и период лактации
Сульфат магния проникает через плаценту, длительная терапия (более 3-х недель) способствует выведению кальция из организма плода. В период беременности магния сульфат применяют с осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной деятельности и потребовать введения родостимулирующих средств. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами
Учитывая возможность развития седативного действия, головокружения, слабости, сонливости, потери сознания и угнетения нервно-мышечной передачи, в период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и проведении работ с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул вкладывают в коробку из картона, оклеенной этикеткой-бандеролью. Коробки вместе с инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках упаковывают в групповую упаковку.
10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
В случае использования ампул с кольцом излома или с насечкой и точкой излома, вложение ножа или скарификатора для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64,
Владелец регистрационного удостоверения
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь.
Минская область, г. Борисов, ул. Чапаева 64