Макрогол 1500 что это
МАКРОГОЛ (MACROGOL) ОПИСАНИЕ
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активного вещества МАКРОГОЛ
Симптоматическое лечение запоров.
Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.
Режим дозирования
Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Макрогол Лекас (Makrogol Lekas)
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Макрогол Лекас
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета.
1 пакет | |
макрогол 4000 | 4 г |
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь белого или почти белого цвета.
1 пакет | |
макрогол 4000 | 10 г |
Фармакологическое действие
Фармакокинетика
Показания активных веществ препарата Макрогол Лекас
Симптоматическое лечение запоров.
Подготовка к диагностическим исследованиям (эндоскопическое, рентгенологическое) и хирургическим вмешательствам на толстой кишке.
Режим дозирования
Применяют внутрь или через назогастральный зонд. Дозу, способ и схему применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
У детей применяют строго в рекомендуемых соответственно возрастной категории дозах и лекарственных формах.
Побочное действие
Противопоказания к применению
С осторожностью: при нарушении функции почек, сердечной недостаточности; у пациентов с нарушением глотательного рефлекса, рефлюкс-эзофагит; у пациентов с сопутствующей мочегонной терапией; у пациентов, склонных к развитию водно-электролитного дисбаланса, включая гипонатриемию и гипокалиемию; у пациентов с неврологическими нарушениями, у лежачих пациентов и/или у пациентов с нарушениями двигательных функций, у пациентов со склонностью к аспирации, и/или находящихся в полубессознательном состоянии; у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушениями функции почек.
Качество и переносимость подготовки к колоноскопии препаратами, содержащими полиэтиленгликоль
Целью данного исследования было определить эффективность двух препаратов на основе полиэтиленгликоля для подготовки к колоноскопии в рандомизированном, простом слепом, перекрестном исследовании.
The aim of this study was to determine the efficacy of the two drugs with polyethylene glycol for preparation for colonoscopy in a randomized, simple blind, crossover study.
Колоноскопия является эффективным методом исследования толстого кишечника. Качество диагностики зависит от предварительной подготовки, обеспечивающей визуализацию слизистой оболочки кишки [1, 2]. В идеале подготовка должна хорошо переноситься пациентом, быть безопасной, эффективной и комфортной.
В последнее время в клинической практике используют преимущественно лаважные средства. Это препараты на основе полиэтиленгликоля (ПЭГ, макрогола) и фосфата натрия. Именно они в большей степени отвечают характеристикам идеального средства для подготовки к эндоскопии.
Считается, что препараты на основе полиэтиленгликоля более безопасны [3]. Макрогол не всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и не метаболизируется. Его комбинация с электролитами образует изоосмолярный раствор, прием которого не приводит к значимым водно-электролитным сдвигам [4]. Оборотной стороной изоосмолярности является большой объем лаважной жидкости (в среднем 4 литра). С целью улучшения переносимости подготовки, производители используют различные подходы, одним из которых является улучшение вкусовых свойств препарата [4, 5].
На российском фармацевтическом рынке представлен ряд изоосмолярных лаважных средств, предназначенных для очистки кишечника и подготовки его к эндоскопии (Фортранс, Лавакол, Эндофальк). Первые два препарата представляют сочетание ПЭГ (молекулярная масса 4000) и набора электролитов, в который входит сульфат натрия. Сульфат придает раствору горьковатый неприятный вкус.
Эндофальк содержит ПЭГ молекулярной массой 3350, его содержание в растворе больше почти на 42%. Благодаря этому в электролитном спектре отсутствует сульфат натрия. Вкус у раствора относительно нейтральный.
Цель данного исследования была сравнить качество и переносимость подготовки кишечника к колоноскопии препаратами Фортранс и Эндофальк.
Материалы и методы исследования
Тест-препарат — Эндофальк порошок 55,318 г («Доктор Фальк Фарма ГмбХ», Германия). Препарат сравнения — Фортранс порошок 64 г («Ипсен Фарма», Франция).
Исследование проводилось на базе эндоскопического отделения СПб ГБУЗ «Городская больница Святого Великомученика Георгия» у амбулаторных пациентов в течение 4 месяцев. В исследование были включены пациенты, впервые направленные на плановую колоноскопию. Основания для направления на колоноскопию были: жалобы на боли или дискомфорт в животе, потеря массы, анемия, запоры. Предварительно пациентам давались стандартные рекомендации по подготовке к колоноскопии:
В качестве препарата для подготовки к колоноскопии рекомендовался Эндофальк или Фортранс в количестве, необходимом для приготовления 4 литров раствора (4 или 8 пакетов соответственно). Конкретный препарат определялся по рандомизационной таблице, где текущей дате в случайном порядке была присвоена литера E (Эндофальк) или F (Фортранс).
Колоноскопия проводилась в 10–11 утра под общей анестезией с применением пропофола. Перед исследованием пациент заполнял анкету, где отмечалась субъективная переносимость подготовки, приблизительное количество недопитого раствора, основные жалобы (тошнота, рвота, вздутие живота). Субъективная переносимость оценивалась на основании визуально-аналоговой шкалы (от 0 до 10 баллов, больше — хуже (рис. 1)).
Использовалось стандартное эндоскопическое оборудование единой серии (процессор Pentax EPK-i, Pentax 7000, колоноскопы EC-38-i10F). Запись процесса на жесткий диск осуществлялась от входа в кишечник до выхода из него. При обнаружении полипов пациенту предлагалась плановая полипэктомия. При согласии пациент автоматически включался в выборку перекрестного исследования. Из выборки исключались пациенты с злокачественными образованиями или воспалительными заболеваниями кишечника. Отмывочный период составлял в среднем 3–4 недели. Повторная колоноскопия осуществлялась по той же схеме, что и первая. Препарат, используемый для подготовки, перекрестно менялся (Фортранс на Эндофальк или Эндофальк на Фортранс). Оценка качества подготовки проводилась ретроспективно двумя врачами, при просмотре видеозаписи, на выходе из кишечника, после использования стандартных методов эндоскопической очистки (аспирация, помповый отмыв). Врачу не было известно названия используемого препарата. Использовалась Бостонская шкала оценки подготовки толстой кишки (Boston bowel preparation scale, BBPS) (от 0 до 9 баллов, больше — лучше) [6] (рис. 2). Предварительно врачи проходили тренаж в обучающей программе CORI (Clinical Outcomes Research Initiative).
Статистическая обработка полученных результатов
Всего в выборку было включено 32 пациента в возрасте от 21 до 80 (49 ± 18) лет, из них 18 женщин. Данные были сгруппированы в зависимости от использованного препарата (группа Эндофалька и группа Фортранса).
Для оценки статистических различий показателей в группах применялся t-критерий для зависимых выборок. Для отбрасывания нулевой гипотезы p-значение должно было быть меньше 0,05. Результаты анализа представлены в таблице.
Результаты и обсуждение
При сопоставлении данных, полученных при оценке качества подготовки по Бостонской шкале, не выявлено достоверных различий в действии Фортранса и Эндофалька. Практически во всех случаях качество подготовки было удовлетворительным, хорошим или прекрасным (5–9 баллов по Бостонской шкале). Количество недопитого раствора и частота возникновения рвоты в обеих группах также достоверно не различались.
В то же время на тошноту и вздутие живота достоверно чаще жаловались пациенты, принимавшие Фортранс. Субъективно (при использовании визуально-аналоговой шкалы) пациенты лучше переносили подготовку Эндофальком.
Заключение
Таким образом, Фортранс и Эндофальк практически не отличаются по эффекту в основной своей функции — очищения кишечника. Однако Эндофальк вызывает меньше типичных жалоб и несколько лучше переносится пациентами.
Литература
Н. Д. Богатков, кандидат медицинских наук
А. А. Стекольников 1
Я. Ю. Прокофьева
А. О. Эфендиев
М. П. Королев, доктор медицинских наук, профессор
СПб ГБУЗ «Городская больница Святого Великомученика Георгия», Санкт-Петербург
Меколь : инструкция по применению
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 40г
Состав
активные вещества: хлорамфеникол (левомицетин) – 0.30 г,
вспомогательные вещества: макрогол 1500, макрогол 400.
Описание
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотики в комбинации с другими препаратами для лечения заболеваний кожи.
Фармакологические свойства
Комбинированный препарат для местного применения с антимикробным, репаративной и противовоспалительным действием. Хлорамфеникол (левомицетин), что входит в состав препарата, оказывает антимикробное действие, механизм которого связан с нарушением синтеза белков микроорганизмов. Действует бактериостатически, активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (стафилококк, стрептококк, синегнойная и кишечная палочки). Метилурацил ускоряет процессы клеточной регенерации, способствует рубцеванию ран и оказывает противовоспалительное действие. Полиэтиленоксидная основа адсорбирует раневой экссудат, потенцирует активность лекарственных веществ. Препарат легко проникает в ткани без повреждения биологических мембран, однако степень системного всасывания после применения препарата на кожу, раны и слизистые оболочки неизвестен.
Хлорамфеникол плохо проникает через неповрежденную кожу и слизистые оболочки, при нанесении на поврежденную кожу, в полости и раневые каналы всасывается.
Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа, в течении 4-5 часов после нанесения хлорамфеникол определяется в крови. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, попадает в грудное молоко. Является ингибитором цитохрома Р-450 печени. Выводится преимущественно с мочей в виде неактивных метаболитов, частично с желчью и калом.
Метилурацил плохо проникает через неповрежденные ткани, накапливается в поверхностных слоях кожи и слизистых оболочек, на которые нанесены мазь. Практически не оказывает резорбтивного действия.
Показания к применению
— гнойные раны (в т.ч. инфицированные смешанной микрофлорой) в первой (гнойно-некротической) фазе раневого процесса.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство предназначено для наружного применения взрослым и детям старше 3 лет.
Мазью пропитывать стерильные марлевые салфетки, которыми следует заполнить рану.
Возможно введение мази в гнойные полости через катетер (дренажную трубку) с помощью шприца. В таких случаях мазь предварительно подогревать до 35-36 °С. Перевязки выполнять ежедневно до полного очищения раны от гнойно-некротических масс и до начала их грануляции. При большой площади раневых поверхностей суточная доза мази в пересчете на хлорамфеникол (левомицетин) не должна превышать 3г.
Мазь применять с первых суток повреждения течение 4 дней. Меколь не рекомендуется применять длительное время, так как возможен осмотический шок в неповрежденных клетках. На 5-7 сутки лечения рекомендуется изменить мазь на препараты, восстанавливающие целостность поврежденной ткани.
Побочные действия
Местные реакции: раздражающее действие, контактный дерматит.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, ретиколоцитопения, апластическая анемия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, метеоризм.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: периферический неврит, головная боль.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, жжение, ангионевротический отек.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к компонентам мази
— псориаз, экзема, микозы кожи
— злокачественные новообразования кожи и метастатические трофические поражения кожи
Лекарственные взаимодействия
Нежелательно одновременное применение с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламидами, цитостатиками, производными пиразолина).
Препарат несовместим с барбитуратами, алкоголем.
Особые указания
Использование антибактериальных средств для наружного применения может приводить к сенсибилизации кожи, сопровождающееся развитием реакций повышенной чувствительности при дальнейшем применении этого препарата наружно или в виде лекарственной формы системного действия.
При наличии гноя или некротических масс антибактериальное действие препарата сохраняется.
Не допускать попадания мази на слизистую оболочку глаз.
При длительном (более 1 месяца) применении препарата необходимо осуществлять контроль состояния периферической картины крови.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение во время беременности и кормления грудью противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Передозировка
Длительное (более 5-7 суток) наружное применение часто приводит к контактной сенсибилизации, которая сопровождается развитием реакций повышенной чувствительности при последующем применении препарата наружно или в виде лекарственных форм для системного применения. Терапия симптоматическая.
Форма выпуска и упаковка
По 40 г в тубы алюминиевые. Каждую тубу вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 20°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
Не применять после истечения срока годности.
Препараты высокомолекулярного полиэтиленгликоля в свете коррекции представлений о функциональных заболеваниях желудочно-кишечного тракта: встречаем Римские критерии IV
*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.
Читайте в новом номере
Ключевые слова: функциональный запор, синдром раздраженного кишечника, Лавакол, Форлакс.
Для цитирования: Кукес В.Г., Смолярчук Е.А., Кургузова Д.О. и др. Препараты высокомолекулярного полиэтиленгликоля в свете коррекции представлений о функциональных заболеваниях желудочно-кишечного тракта: встречаем Римские критерии IV // РМЖ. 2016. № 17. С. 1161–1166.
Для цитирования: Кукес В.Г., Смолярчук Е.А., Кургузова Д.О. и др. Препараты высокомолекулярного полиэтиленгликоля в свете коррекции представлений о функциональных заболеваниях желудочно-кишечного тракта: встречаем Римские критерии IV. РМЖ. 2016;17:1161-1166.
Preparations of high-molecular-weight polyethylene glycol: correcting the concept of
functional diseases of gastrointestinal tract and meeting Rome IV criteria
1 Scientific Center for Expertise of Medical Products, Moscow
2 I.M. Sechenov First Moscow State Medical University
High-molecular weight polyethylene glycol (PEG) drugs are successfully used to treat diseases accompanied by constipation. Rome Diagnostic Criteria is currently the ‘Gold Standard’ for the Functional Intestinal Disorders. Criteria were developed and systematically updated by the international working group on functional pathology of the digestive system. Just over three months ago at the annual professional conference the updated Rome IV diagnostic criteria for functional gastrointestinal disorders were officially presented to the international gastroenterology community. The paper addresses the key changes in such sections as «Functional Constipation (FC)» and «Irritable bowel syndrome (IBS)», as well as compares PEG-drugs with other laxatives. Information on Lavacol © (JSC Moscow Pharmaceutical Factory, Russia) which contains the active ingredient macrogol (PEG) 4000 was provided as well. The present report highlights the main results of comparative clinical trial «Open-label randomized comparative post-registered clinical trial of the effectiveness and safety a course of treatment with Lavacol© 12 g, powder for oral solution (JSC Moscow Pharmaceutical Factory, Russia) compared with Forlax © 10 g, powder for oral solution (Beaufour Ipsen Industrie, France) in patients with IBS and FC». According to the outcomes of the visual analog scale (VAS), frequency of defecation, constipation syndrome of the GSRS (Gastrointestinal Symptom Rating Scale), stool type evaluated with Bristol stool scale, Lavacol © 12 g administration is proved to be as efficient as Forlax © 10 g. As this trial was carried out prior to the release of updated and revised Rome IV diagnostic criteria, we also analyzed and validated findings and data in accordance with updated criteria. Study results showed that Lavacol © 12-24 g, and Forlax © 10-20 g were equally effective and safe for the treatment of chronic constipation in patients with IBS and FC.
Key words: Functional Constipation, Irritable bowel syndrome, Lavacol, Forlax.
For citation: Kukes V.G., Smolyarchuk E.A., Kurguzova D.O. et al. Preparations of high-molecular-weight polyethylene glycol: correcting the concept of functional diseases of gastrointestinal tract and meeting Rome IV criteria // RMJ. 2016. № 17. P. 1161–1166.
Статья посвящена препаратам высокомолекулярного полиэтиленгликоля при функциональных заболеваниях кишечника
Функциональные заболевания ЖКТ занимают значительное место в ряду социально значимых и ресурсоемких научно-медицинских проблем в связи с их широкой распространенностью, влиянием на качество жизни, при этом продолжающимся формированием диагностических критериев и риском несвоевременного распознавания функциональных «масок» более тяжелых патологических процессов. Симптомы функциональных расстройств кишечника являются следствием нарушений его взаимодействия с ЦНС, кроме того, они возникают на фоне микробного дисбиоза, дискредитации иммунной функции слизистых оболочек, измененной сигнализации кишечника (висцеральная гиперчувствительность) и дизрегуляции модулирующей активности ЦНС в отношении чувствительной и двигательной функций кишечника [1].
Диагностика функциональных заболеваний кишечника в последние годы основывается на определении соответствия клинической картины у пациента так называемым Римским критериям, разрабатываемым Международной рабочей группой и периодически актуализирующимся при накоплении нового фактического материала, обосновывающего необходимость их обновления.
Римские критерии III СРК: рецидивирующая боль или дискомфорт в животе отмечается в течение не менее чем 3 дней в месяц за последние 3 мес. при общей продолжительности симптомов не менее 6 мес.; уменьшение боли после дефекации; боли сочетаются с изменением частоты и консистенции стула [2].
Диагноз СРК до сих пор вызывает вопросы, мировая практика предполагает его установление на основании соответствия Римским критериям при отсутствии «симптомов тревоги» (возраст старше 50 лет, кровь в стуле, необъяснимая потеря массы тела, отсутствие аппетита, возникновение симптомов в ночное время, лихорадка, объемные образования в брюшной полости, асцит). Такой подход чреват серьезными диагностичеcкими ошибками, поскольку целый ряд органических заболеваний, например, хронические воспалительные заболевания кишечника, микроскопические колиты и даже опухоли толстой кишки могут протекать с клинической картиной СРК при отсутствии «симптомов тревоги». Поэтому в отечественной литературе подчеркивается, что диагноз СРК, так же, как и ФЗ, должен рассматриваться как диагноз исключения [2].
Римские критерии III ФЗ: 2 или более из числа следующих признаков:
1) ощущение напряжения в течение по крайней мере 25% дефекаций;
2) комковатый или твердый стул по меньшей мере в 25% дефекаций;
3) ощущение неполного опорожнения по крайней мере после 25% дефекаций;
4) ощущение аноректальной закупорки по крайней мере во время 25% дефекаций;
5) мануальная помощь для достижения по крайней мере 25% дефекаций (например, пальцевая эвакуация, поддержка тазового дна);
6) менее чем 3 дефекации в неделю. При этом жидкий стул должен быть редок без использования слабительных, и должно быть недостаточно критериев для установления диагноза СРК [3].
В структуре функциональных заболеваний, согласно обновленным Римским критериям IV, патология кишечника формирует группу С:
С1. Синдром раздраженного кишечника (СРК или IBS с преобладающими запорами – IBS-C, с преобладающей диареей – IBS-D, со смешанными кишечными симптомами – IBS-M, неклассифицированный – IBS-U).
С2. Функциональный запор.
С3. Функциональная диарея.
C4. Функциональный абдоминальный метеоризм / вздутие.
С5. Неспецифическое функциональное заболевание кишечника.
С6. Опиоид-индуцированный запор.
При этом претерпела некоторые изменения не только классификация функциональных расстройств кишечника, но и сами диагностические критерии. Так, при СРК симптомы должны появляться по меньшей мере за 6 мес. до установления диагноза и присутствовать в течение последних 3-х мес. В отличие от Римских критериев III термин «дискомфорт» был исключен из текущего определения и диагностических критериев, поскольку не во всех языках мира есть слово «дискомфорт», а Римские критерии должны быть унифицированы для применения в общей мировой медицинской практике [4]. Изменились требования к частоте боли в животе для установления диагноза СРК: пациента должны беспокоить боли в животе по крайней мере 1 день в неделю в течение последних 3 мес. В соответствии с Римскими критериями III для установления диагноза СРК были необходимы боли не менее 3 дней в месяц. Отнесение клинического варианта СРК в подгруппу IBS-C, IBS-D или IBS-M должно проводиться на фоне отсутствия приема препаратов для лечения запоров или диареи. Для пациентов, чьи симптомы отвечают диагностическим критериям СРК, но не могут быть точно соотнесены с указанными подгруппами, должна указываться форма СРК IBS-U. В данном случае затруднения точного определения IBS-C, IBS-D или IBS-M могут быть связаны с частыми изменениями в диете, невозможностью временной отмены фармакопрепаратов, влияющих на скорость кишечного транзита.
В материалах, посвященных Римским критериям IV, указано, что для соответствия критериям ФЗ ведущими должны быть симптомы затрудненной, нечастой или неполной дефекации. Пациенты не должны отвечать критериям СРК. Симптомы должны появляться не позже, чем за 6 мес. до установления диагноза и наблюдаться в течение последних 3 мес. (требованиями, касающимися времени появления и присутствия запоров, Римские критерии IV отличаются от их предыдущей редакции). Наиболее значимые изменения Римских критериев произошли в определении места болевого синдрома при ФЗ: они могут быть, но, в отличие от СРК, не будут ведущим симптомом [4]. По нашему мнению, это еще одна причина удаления дискомфорта в животе из перечня симптомов при СРК.
Для лечения запоров при СРК Национальные рекомендации предписывают применять слабительные, увеличивающие объем каловых масс (пустые оболочки семян подорожника – псиллиум), осмотические слабительные (макрогол 4000, лактулоза), слабительные, стимулирующие моторику кишки. Согласно заключениям Американского колледжа гастроэнтерологов (American College of Gastroenterology, ACG) и Американского общества хирургов-колопроктологов (American Society of Colon and Rectal Surgeons, ASCRS), уровень доказательности эффективности осмотических слабительных при СРК равен I, однако уровень доказательности по практическим рекомендациям варьирует от категории А (по данным AСG) до категории В (по данным ASCRS) [2].
Согласно материалам, посвященным актуализации Римских критериев, для лечения запоров при СРК могут быть рекомендованы смешанный опиоидный агонист-антагонист элуксадолин, псиллиум, препараты полиэтиленгликоля (макрогола), активатор хлоридных каналов лубипростон, агонист гуанилатциклазы С линаклотид. Препаратами для лечения ФЗ названы псиллиум, макрогол, лубипростон, линаклотид и прукалоприд [4]. Эти рекомендации, несомненно, подлежат анализу и осмыслению перед включением в национальные руководства по лечению СРК и ФЗ, в т. ч. по причине отсутствия регистрации в Российской Федерации элуксадолина, лубипростона и линаклотида. Прукалоприд, в соответствии с инструкцией по применению препарата, может назначаться только женщинам. Таким образом, препараты макрогола представляются наиболее актуальными и эффективными средствами для лечения СРК. Применение лактулозы, согласно представленным материалам, при лечении СРК не предусматривается.
Осмотические слабительные, как правило, представляют собой маленькие ионы (например, сульфат магния или фосфатные соли), которые оказывают осмотический эффект в зависимости от концентрации в просвете кишечника. Однако некоторые органические полимеры, в т. ч. макрогол, являются исключением и обладают мощным осмотическим эффектом, что связано с их способностью связывать воду. Полиэтиленгликоль с молекулярной массой меньше 1500 кДа адсорбируется на слизистой оболочке кишечника, поэтому не может применяться в качестве осмотического слабительного. При более высокой молекулярной массе (а для производства пероральных препаратов используют полиэтиленгликоль с молекулярной массой 3350 или 4000 кДа) полимер адсорбируется лишь в незначительной степени, связывая воду в кишечнике. Это значительно увеличивает объем каловых масс, что активизирует пропульсивные процессы растяжением ободочной кишки. Гидратация каловых масс размягчает их и облегчает дефекацию [5]. Полиэтиленгликоль является инертной молекулой, что позволяет использовать полимер (при более низкой молекулярной массе) для изготовления лекарственных препаратов для парентерального введения, например, пегилированных интерферонов. Полиэтиленгликоль (макрогол) не метаболизируется кишечной микрофлорой и, в отличие от лактулозы, не вызывает избыточного газообразования. Данные контролируемого рандомизированного исследования демонстрируют, что макрогол, фармакодинамический эффект которого развивается, как правило, через 48 ч, улучшает качество жизни пожилых больных – особой субпопуляции пациентов, склонных к тяжелым запорам и резистентности к слабительным средствам [6].
В состав ряда препаратов макрогола включают соли, что предотвращает истощение электролитных запасов организма (рис. 1). Применение препаратов макрогола, не содержащих электролиты, с большей вероятностью приводит к дисбалансу солей калия и натрия. Гипокалиемия, гипонатриемия могут явиться причинами развития опасных аритмий, связанных с удлинением интервала QT на ЭКГ, вплоть до пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes). Удлинение интервала QT, связанное с применением препаратов макрогола, пока продемонстрировано у пациентов, принимающих однократно большие дозы с целью подготовки кишечника к инструментальным исследованиям. Применение препаратов макрогола для лечения хронических запоров сравнительно безопасно, но наличие наследственно обусловленного удлинения интервала QT, сопутствующих заболеваний, вызывающих электролитный дисбаланс (почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность), применение препаратов, изменяющих концентрацию ионов крови (диуретики, ингибиторы ангиотезинпревращающего фермента и др.), совместное применение макрогола и препаратов, удлиняющих интервал QT, могут способствовать повышению кардиального риска [7–9].