Моксилен : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Это антибактериальное лекарство. Ингибирует фермент транспептидазу, нарушая синтез пептидогликана (опорного белка клеточной стенки) в период роста и деления, что вызывает лизис микроорганизмов. Легко проникает сквозь гистогематические барьеры, обнаруживается в большинстве тканей и органов, накапливается в плевральном выпоте, перитонеальной жидкости, моче, желчи, тканях плода и т.д. Обладает широким спектром противомикробного действия (Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Streptococcus spp., Escherichia coli, некоторые штаммы Salmonella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Shigella, Klebsiella).

Состав и форма выпуска

Действующий компонент: амоксициллин (500 мг).

Выпускается Моксилен в форме капсул.

Показания

Показан Моксилен при инфекционных болезнях, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами:

— оториноларингологических инфекциях (синусите, фарингите, среднем отите, ангине);

— инфекциях мочеполовой системы (эндометрите, цистите, уретрите, пиелонефрите, простатите, неосложненной гонорее);

— инфекции нижних отделов дыхательного тракта (эмпиеме плевры, бронхите, абсцессе легких, пневмонии);

— инфекциях мягких тканей, кожи (абсцессе, пиодермии, фурункулезе, флегмоне);

— инфекции органов брюшной полости (холецистите, брюшном тифе, энтероколите, перитоните, холангите);

— инфекциях костей, суставов (остеомиелите, артрите);

— при листериозе, лептоспирозе, менингите, боррелиозе (болезни Лайма);

— для профилактики хирургической инфекции;

— для профилактики эндокардита;

— для комбинированной терапии язвенной болезни,гастрита, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Препарат Моксилен не применяют:

— при аллергии на пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы;

— при непереносимости компонентов;

— при инфекционном мононуклеозе.

С осторожностью применяется:

— при почечной недостаточности;

— при аллергических состояниях (поллинозе, аллергическом диатезе, бронхиальной астме);

— при поливалентной гиперчувствительности к ксенобиотикам;

— при заболеваниях пищеварительной системы в анамнезе, связанных с применением антибиотиков.

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение при беременности допускается при необходимости (по решению врача). Категория воздействия на плод (FDA) — B.

Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому в период терапии прекращают грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Порошок Моксилен применяют внутрь.

Стандартная доза для детей старше 10 лет (с массой более 40 кг), взрослых — 500—1000 мг каждые 8 часов, при тяжелых инфекциях — 1000—2000 мг каждые 8 часов. Максимальная доза — 6000 мг/сутки.

Для пациентов с массой менее 40 кг показано 45 мг/кг/сутки.

Продолжительность терапии определяется в зависимости от тяжести и особенностей течения инфекционного процесса, демонстрируемого клинического эффекта.

Стандартный курс — 5—14 дней.

Передозировка

Симптомы: тромбоцитопения, нарушение водно-электролитного баланса, диарея, рвота, нейротоксические реакции.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка в первые часы после передозировки, назначение энтеросорбентов, контроль и коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гиперемия, экссудативная многоформная эритема, макулопапулезная сыпь, конъюнктивит, ринит, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, зуд, отек Квинке, эксфолиативный дерматит, крапивница, реакция, подобная сывороточной болезни.

Неврологические расстройства: беспокойство, возбуждение, бессонница, головокружение, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, судорожные реакции.

Пищеварительные расстройства: рвота, глоссит, диарея, тошнота, изменение вкуса, стоматит, боли в области ануса, геморрагический колит, псевдомембранозный колит.

Кардиоваскулярные расстройства: тромбоцитопеническая пурпура, тахикардия.

Дыхательные расстройства: диспноэ.

Гематологические расстройства: транзиторные нейтропения, анемия, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз.

Другие: дисбактериоз, боль в суставах, интерстициальный нефрит, повышение уровня трансаминаз в крови, кандидоз влагалища, кандидоз полости рта, суперинфекция.

Условия и сроки хранения

Хранить Моксилен при температуре от +15 до +25°С.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

Источник

Моксилен 500 мг №20 капс.

Инструкция по медицинскому применению

Международное непатентованное название

Капсулы, 250 мг и 500 мг

Одна капсула содержит

состав оболочки капсулы для 250 мг

корпус: титана диоксид (Е171), железа (III) оксид черный (Е172), желатин к рышечка: эритрозин (FD&C Красный №3) Е127, железа (III) оксид черный (Е172), железа (III) оксид красный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин

состав оболочки капсулы для 500 мг

корпус: титана диоксид (Е171), желатин

крышечка: бриллиантовый синий FCF (FD&С Синий №1) Е133, эритрозин (FD&С Красный №3) Е127, кармоизин Е122, титана диоксид (Е171), желатин

Твердые желатиновые капсулы размером №2, с крышечкой розового цвета и

корпусом серого цвета (для дозировки 250 мг).

Твердые желатиновые капсулы размером № 0, с крышечкой темно-бордового цвета и корпусом белого цвета (для дозировки 500 мг).

Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета

Код АТХ J01CA04

Амоксициллин полностью растворяется в водных растворах с физиологическим уровнем рН. После приема внутрь он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Абсолютная биодоступность составляет около 70%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание препарата.

Около 18% от общего объема амоксициллина в плазме связывается с белками. Объем распределения составляет примерно от 0,3 до 0,4 л/кг. Амоксициллин обнаруживается в желчном пузыре, брюшной полости, коже, жировой, мышечной тканях, синовиальной и перитонеальной жидкостях, желчи, гнойном отделяемом. При воспалении мозговых оболочек концентрации в спинномозговой жидкости составляет около 20 % от концентрации в плазме крови. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Метаболизм и выведение

Одновременное применение пробенецида задерживает выведение амоксициллина. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Пожилые пациенты склонны к нарушению функции почек, поэтому подбор дозы следует вести под контролем функции почек.

После перорального применения амоксициллина не выявлено значимых различий в фармакокинетике препарата.

Общий сывороточный клиренс амоксициллина уменьшается пропорционально снижению функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени необходимо подбирать дозу с осторожностью, с учетом регулярного мониторинга функции печени.

Время выше минимальной подавляющей концентрации (T> МПК) считается основным фактором определяющим эффективность амоксициллина.

Основными механизмами резистентности к амоксициллину являются: инактивация препарата бактериальными бета-лактамазами и изменение структуры пенициллинсвязывающих белков (ПСБ), уменьшающее сродство антибактериального средства к мишени. Нарушение проницаемости бактериальной клетки или механизм эффлюксного/помпового насоса (выкачивающего препарат из клетки) также может способствовать бактериальной резистентности, особенно среди грамотрицательных бактерий.

Контрольные точки/пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК) для амоксициллина установлены Европейским комитетом по тестированию на антимикробную чувствительность (EUCAST) в версии 5.0.

Контрольные точки МПК (мг/л)

Streptococcus, групы А, В, С и G

Streptococci группы вириданс

Грамположительные анаэробные микроорганизмы, кроме Clostridium difficile 8

Грамотрицательные анаэробные микроорганизмы8

Невидоспецифически связанные контрольные точки10

1Enterobacteriaceae немутантного типа классифицируются как чувствительные к аминопенициллинам. В некоторых странах штаммы E.coli и P.mirabilis немутантного типа классифицируются как виды с промежуточной резистентностью. В этих случаях использовать пограничное значение МПК S≤ 0,5 мг/л.

2Большинство стафилококков являются продуцентами пенициллиназы, резистентной к амоксициллину. Метициллин-резистентные штаммы, за некоторым исключением, резистентны к бета-лактамным препаратам.

3Чувствительность к амоксициллину предполагается на основании данных для ампициллина.

4Чувствительность Streptococcus, групы А, В, С и G к пенициллину предполагается на основании данных чувствительности к бензилпенициллину.

5Пограничные значения относятся только к неменингитным штаммам. Для штаммов классифицированных, как виды с промежуточной резистентностью к ампициллину, не назначать пероральные препараты амоксициллина. Чувствительность предполагается на основании МПК ампициллина.

6Пограничные значения основаны на внутривенном применении. Штаммы синтезирующие бета-лактамазу являются резистентными.

7Продуценты бета-лактамазы являются резистентными.

8Чувствительность к амоксициллину предполагается на основании данных чувствительности к бензилпенициллину.

9Контрольные точки основаны на наивысшем значении МИК в распределении МИК микроорганизмов немутантного типа (ECOFF), которые отличают штаммы немутантного типа от микроорганизмов с пониженной чувствительностью.

10Невидоспецифически связанные контрольные точки основаны на дозах не менее 0,5 г

по 3 или 4 раза в сутки (от 1,5 до 2 г в сутки).

Распространенность резистентности отдельных видов может изменяться географически и с течением времени, поэтому рекомендуется получить местную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелой инфекции. При необходимости, запросить консультацию эксперта, особенно, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата вызывает сомнение.

In vitro чувствительность микроорганизмов к амоксициллину

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы :

Виды с возможной приобретенной резистентностью

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli, Haemophilus injluenzae, Helicobacter pylori, Proteus mirabilis

Salmonella typhi, Salmonella paratyphi, Pasteurella multocida

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae

Стрептококки группы вириданс

Анаэробные грамположительные микроорганизмы:

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Обычно резистентные микроорганизмы #

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp.

Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Bacteroides spp. (некоторые штаммы Bacteroides fragilis являются резистентными)

Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.

*Природная промежуточная чувствительность при отсутствии приобретенного механизма резистентности

Показания к применению

— острый бактериальный синусит

— острый средний отит

— острый стрептококковый тонзиллит, фарингит

— обострение хронического бронхита

— бессимптомная бактериурия в период беременности

— тифоидная и паратифоидная лихорадка

— дентальный абсцесс и флегмона

— инфицирование суставов после протезирования

— иррадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Принимать препарат можно не зависимо от приема пищи. Капсулу проглатывать целиком, не раскрывая, запивая достаточным количеством воды.

Доза подбирается индивидуально, в зависимости от патогенности микроорганизма, его устойчивости к антибактериальных препаратам, степени тяжести и локализации инфекции, возраста, массы тела, функции почек пациента.

Курс лечение определяется типом инфекции, реакцией организма на проводимое лечение и должен быть как можно короче. Однако некоторые инфекции требуют более длительного периода лечения.

Острый бактериальный синусит, бессимптомная бактериурия в период беременности: по 250-500 мг каждые 8 ​​часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов.

Острый пиелонефрит, дентальный абсцесс и флегмона, острый цистит: при тяжелом течение инфекций от 750 мг до 1 г каждые 8 ​​часов. При остром цистите возможно применение по 3 г 2 раза в день, курсом 1 день.

Острый средний отит, острый стрептококковый тонзиллит, фарингит, обострение хронического бронхита: по 500 мг каждые 8 ​​часов или от 750 мг до 1 г каждые 12 часов; при тяжелом течение инфекций от 750 мг до 1 г каждые 8 ​​часов, в течение 10 дней.

Внебольничная пневмония: от 500 мг до 1 г, каждые 8 ​​часов.

Тифоидная и паратифоидная лихорадка: от 500 мг до 2 г, каждые 8 ​​часов.

Инфицирование суставов после протезирования: от 500 мг до 1 г, каждые 8 ​​часов.

Профилактика эндокардита: по 2 г, однократно, за 30-60 минут до проведения процедуры.

Иррадикация Helicobacter pylori: от 750 мг до 1 г, 2 раза в день (в составе комбинированной терапии с ингибитором протонной помпы (например, омепразол, лансопразол) и другим антибактериальным препаратом (например, кларитромицин, метронидазол)). Курс лечения 7 дней.

Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется

максимум по 500 мг 2 раза в сутки

максимум по 500 мг 1 раз в сутки

Пациенты находящиеся на гемодиализе

Моксилен выводится из кровотока с помощью гемодиализа.

Однократная суточная доза 500мг/сутки.

Перед процедурой гемодиализа следует принять дополнительную дозу 500 мг. Чтобы восстановить уровень препарата в крови после гемодиализа необходимо принять еще одну дополнительную дозу 500 мг.

Пациенты, находящиеся на перитонеальном диализе

Максимальная суточная доза Моксилена 500 мг/сутки.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначать Моксилен с осторожностью, с регулярным контролем функции печени.

— обратимая лейкопения (включая тяжелую нейтропению или агранулоцитоз),

обратимая тромбоцитопения, гемолитическая анемия, удлинение времени

кровотечения и протромбинового времени

— тяжелые аллергические реакции, в том числе ангионевротический отек,

анафилактический шок, сывороточная болезнь, васкулит

— головокружение, гиперкинезия, судороги

— антибиотик-ассоциированный колит (в т.ч. псевдомембранозный энтероколит, геморрагический колит)

— потемнение языка (появление «волосатого языка»)

— гепатит, холестатическая желтуха, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ

— кожные реакции (такие как эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез)

— интерстициальный нефрит, кристаллурия

Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным)

— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за присутствия в оболочке капсулы красителей запрещенных к применению у детей)

— пациенты с патологией щитовидной железы (из-за присутствия в оболочке капсулы красителя «эритрозин», запрещенного к применению при патологии щитовидной железы)

Не рекомендуется совместное применение амоксициллина с препаратами:

Пробенецид. Совместное применение может привести к увеличению и пролонгированию уровня амоксициллина в крови.

Аллопуринол. При одновременном введении повышается вероятность аллергических кожных реакций.

Тетрациклины. Тетрациклины, как и другие бактериостатические препараты, при одновременном применении с амоксициллином могут снижать его бактерицидное действие.

Дигоксин. При одновременном применении повышается всасывание дигоксина, что может потребовать коррекции дозы дигоксина.

Антикоагулянты. Одновременное применение с амоксициллином антикоагулянтов класса кумаринов ведет к увеличению время кровотечения. Необходима коррекция дозы антикоагулянтов.

Метотрексат. Одновременное применение амоксициллина и метотрексата увеличивает токсичность последнего (за счет уменьшения почечного клиренса). Поэтому при одновременном применении необходим контроль уровня метотрексата в крови пациентов.

Другие формы взаимодействий

Форсированный диурез приводит к снижению концентрации амоксициллина в плазме крови, путем увеличения его выведения.

При использовании химических методов для определения наличия глюкозы в моче в период лечения амоксициллином, возможен ложноположительный результат. Поэтому, рекомендуется применять ферментативные методы с глюкозоксидазой.

При высоких концентрациях амоксициллина возможно снижение уровня глюкозы в плазме крови.

Амоксициллин может снижать количество эстриола в моче у беременных.

Амоксициллин может влиять на реакцию определения белка колориметрическим методом.

До начала терапии Моксиленом необходимо уточнить у пациента о наличие в анамнезе аллергических реакций на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

Зарегистрированы случаи серьезных, иногда со смертельным исходом, реакций гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) у больных, получавших лечение пенициллином. Данные реакции чаще встречаются у людей с повышенной чувствительностью к пенициллину в анамнезе и пациентов с атопией. При развитии аллергической реакции, необходимо отменить лечение Моксиленом и начать соответствующую альтернативную терапию.

Возможно развитие судорог у пациентов с нарушением функции почек, пациентов получающих высокие дозы препарата и имеющих предрасполагающие к развитию судорог факторы (например, судороги и/или эпилепсия в анамнезе, менингеальные поражения).

У пациентов с нарушением функции почек, доза препарата должна быть скорректирована в зависимости от уровня креатинина.

Возникновение в начале лечения препаратом генерализованной эритемы, лихорадки, пустул может быть симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза. Что требует немедленной отмены препарата и повторное его назначение противопоказано.

Следует избегать назначения Моксилена при подозрении на инфекционный мононуклеоз, т.к. имелись случаи появление кореподобной сыпи после применения амоксициллина при данном заболевании.

Моксилен не подходит для лечения некоторых видов инфекций, за исключением, когда возбудитель документально подтвержден как чувствительный или известен как чувствительный, или с высокой вероятностью чувствительности к лечению амоксициллином. Это следует учитывать при лечении инфекций мочевыводящих путей, тяжелых инфекций уха, носа и горла.

При лечении болезни Лайма возможно появление реакции Яриша-Герксхаймера вызванной непосредственно бактерицидной активностью амоксициллина на возбудителя (спирохету Borrelia burgdorferi). Необходимо предупредить пациентов, что это стандартное и, как правило, самоограниченное последствие лечения болезни Лайма антибактириальными препаратами.

Длительное применение препарата Моксилен может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов.

При применении Моксилена возможно развитие антибиотик-ассоциированного колита, течение которого может варьировать от легкого до угрожающего жизни. Это необходимо учитывать при появлении у больного жалоб на диарею, появившуюся в период или после лечения препаратом. При развитии антибиотик-ассоциированного колита Моксилен необходимо немедленно отменить, и начать соответствующую терапию. Препараты, снижающие перистальтику кишечника в данном случае противопоказаны.

Во время длительной терапии Моксиленом рекомендована периодическая оценка функций почек, печени, кроветворной системы, так как имеются сообщения о повышении уровня ферментов печени и изменении показателей крови при применении амоксициллина.

Имеются данные о редких случаях увеличения протромбинового времени у пациентов, получавших амоксициллин, поэтому при одновременном назначении антикоагулянтов с Моксиленом, необходим мониторинг протромбинового времени, а также может потребоваться коррекция дозы антикоагулянтов.

У пациентов со сниженным мочевыделением, в очень редких случаях возможно появление кристаллурии, особенно при парентеральном лечении. Во время приема высоких доз амоксициллина целесообразно поддерживать адекватное потребление жидкости и выделение мочи, чтобы снизить вероятность развития кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером, необходим регулярный контроль проходимости катетера.

Повышенный уровень амоксициллина в сыворотке и моче, может привести к ложноположительным результатам при проведении лабораторных тестов с использованием химических методов.

При необходимости определения наличия глюкозы в моче в период лечения амоксициллином, рекомендуется использовать метод ферментативной глюкозооксидазы. Прием Моксилена также может привести к искажению результатов анализа на эстриол у беременных женщин.

Наличие красителей в составе оболочки капсулы может вызвать аллергиичес-кие реакции на красители.

Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, концентрация препарата в плазме крови плода составляет около 25-30% от концентрации в плазме матери. Имеющиеся ограниченные данные об использовании амоксициллина в период беременности не указывают на повышенный риск
развития врожденных пороков у плода/новорожденного. Амоксициллин может быть использован во время беременности, если потенциальная польза превышает потенциальные риски, связанные с лечением.

Амоксициллин проникает в грудное молоко (около 10% от концентрации препарата в плазме матери) с возможным риском сенсибилизации. Как следствие у ребенка находящегося на грудном вскармливании возможно появление диареи, грибковой инфекции слизистых оболочек, сыпь. Поэтому амоксициллин кормящим женщинам назначается только после оценки врачом соотношения польза/риск.

В период лечения амоксициллином грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность водить автотранспорт и работать с потенциально опасными механизмами

В период применения препарата возможно возникновение побочных действий, таких как головокружение, судороги. В случае возникновения данных реакций необходимо воздержаться от управления транспортным средством или механизмами, требующими повышенного внимания.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. У пациентов с нарушением функции почек получающих высокие дозы препарата возможно развитие судорог, амоксициллиновой кристаллурии, приводящей к почечной недостаточности.

Лечение: промывание желудка, поддержание водно-электролитного баланса.

Возможно выведение препарата из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

1-10 Constantinoupoleos Street, 3011, Limassol, Cyprus,

tel. 357-25-867600, fax. 357-25-560863

Держатель регистрационного удостоверения и упаковщик

«Медокеми Лтд», Лимассол. КИПР

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и

ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью

Представительство «Медокеми Лтд» в Республике Казахстан

050010 г. Алматы, ул. Казыбек би 41, офис 1

Источник