* тубы имеют сопло с закрытым концом и крышку, имеющую острие для прокалывания.
Фармакологическое действие
Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низкая (около 4% применяемой дозы).
Экскреция из организма происходит, главным образом, с желчью.
Показания препарата Клензит
Режим дозирования
Только для наружного применения.
Гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи 1 раз/сут перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.
Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение после трехмесячного курса лечения.
Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 месяца лечения препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.
Побочное действие
Адапален может вызывать следующие нежелательные лекарственные реакции:
Частота встречаемости
Нежелательная лекарственная реакция
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна*
Анафилактическая реакция, ангионевротический отек
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто (≥1/100 до * Данные пострегистрационного наблюдения.
Большинство случаев возникновения «ожога в месте применения» являлись поверхностными ожогами, но также имеются сообщения о случаях ожога второй степени или тяжелых ожоговых реакциях.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пациенту следует немедленно сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинический опыт наружного применения адапалена при беременности носит ограниченный характер, однако доступные данные у пациенток, получавших препарат на ранних сроках беременности, не свидетельствуют о его отрицательном влиянии на течение беременности или на здоровье плода.
В связи с ограниченным характером имеющихся данных, а также вследствие возможности незначительного проникновения адапалена через кожу, препарат Клензит не следует применять во время беременности.
В случае наступления беременности лечение следует прекратить.
Период грудного вскармливания
Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения на кожу не проводилось.
Поскольку системная экспозиция адапалена геля у кормящих грудью женщин незначительна, не предполагается какого-либо воздействия на детей, находящихся на грудном вскармливании. Препарат Клензит можно применять в период грудного вскармливания.
Во избежание контакта грудного ребенка с препаратом при применении препарата Клензит в период грудного вскармливания следует избегать нанесения на область груди.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 12 лет.
Особые указания
При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой форме раздражения кожи следует прекратить применение препарата.
В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Следует избегать попадания препарата Клензит в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки. При случайном попадании препарата на слизистые оболочки глаз, необходимо промыть их теплой водой.
Препарат Клензит нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу.
Не следует применять адапален в монотерапии у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.
Во избежание раздражения кожи при применении адапалена необходимо свести к минимуму воздействие солнечного света и искусственного ультрафиолетового облучения, включая лампы солнечного света. Если избежать воздействия не представляется возможным, рекомендуется применение солнцезащитных средств и одежды для защиты обработанных препаратом участков кожи.
При применении препарата Клензит возможно использование косметических средств, не обладающих комедогенными или вяжущими свойствами.
Препарат Клензит содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Препарат Клензит не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Передозировка
Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.
Лечение: препарат Клензит предназначен только для наружного применения. При случайном проглатывании даже незначительного количества препарата, следует промыть желудок, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Всасывание адапалена через кожу является низким, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.
Не установлено взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые могут применяться наружно и одновременно с препаратом Клензит. При применении препарата Клензит в вечернее время, утром можно применять такие препараты для наружного лечения угревой сыпи, как растворы эритромицина (до 4%) или клиндамицина фосфата (1% в пересчете на основание) или гели бензоила пероксида на водной основе (до 10%), поскольку данные препараты не вызывают взаимной деградации или кумулятивного раздражения. Тем не менее, одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия.
Одновременное применение препарата Клензит и средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.
Условия хранения препарата Клензит
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.
Комбинированный препарат для наружного применения действующими веществами которого являются адапален и клиндамицин.
Фармакокинетика:
Абсорбция адапалена через кожу очень низкая (около 4 % применяемой дозы). Выведение из организма происходит главным образом с желчью.
После наружного применения клиндамицина фосфата в сыворотке крови и моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.
Показания:
Перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата беременность период лактации возраст до 12 лет (данные по безопасности и эффективности отсутствуют).
При одновременном системном (пероральном внутривенном внутримышечном) применении клиндамицина: болезнь Крона язвенный колит псевдомембранозный колит в т.ч. в анамнезе.
С осторожностью:
Беременность и лактация:
В период беременности и грудного вскармливания использование препарата противопоказано.
Способ применения и дозы:
Наружно. Перед применением геля Клензит-С необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи один раз в день перед сном избегая попадания препарата в глаза и на губы. Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели курс терапии 2-4 недели. Стойкое улучшение после 3-х месячного лечения. Повторные курсы лечения после консультации с врачом.
Применяйте препарат только согласно способу применения и в тех дозах которые указаны в инструкции по применению. При чрезмерном нанесении геля положительный эффект быстрее не наступает.
Побочные эффекты:
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: сухость кожи раздражение ощущение жжения эритема контактный дерматит ощущение дискомфорта солнечный ожог в месте нанесения препарата шелушение кожи болезненность кожи припухлость кожи повышение продукции сальных желез крапивница.
Со стороны органов зрения: раздражение век зуд век припухлость век эритема в области век чувство жжения в глазах.
Со стороны пищеварительной системы: боль в животе желудочно-кишечные расстройства (диарея тошнота рвота).
Прочие: аллергические реакции фолликулит вызванный грамотрицательной флорой возможно развитие псевдомембранозного колита.
В случае развития раздражения кожи лечение необходимо приостановить до исчезновения раздражения или сократить частоту применения.
Проконсультируйтесь с врачом если у Вас появился любой из упомянутых побочных эффектов или другие побочные эффекты не указанные выше.
Передозировка:
Передозировка адапаленом маловероятна.
При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах вызывающих системные эффекты. В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.
Взаимодействие:
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось. Тем не менее не следует одновременно применять другие ретиноиды или антибиотики для наружного применения либо препараты с подобным механизмом действия.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Всасывание адапалена через кожу низко поэтому развитие взаимодействия с лекарственными средствами системного действия маловероятно.
После наружного применения клиндамицина в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина. Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Установлено что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и следовательно может усиливать действие других миорелаксантов периферического действия поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных получающих препараты данной группы.
Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами содержащими эритромицин.
Особые указания:
На начальных стадиях лечения может наблюдаться обострение угревой сыпи которое исчезает в процессе лечения. При раздражении кожи прекратить использование геля (временно или совсем).
Избегать контакта с глазами ротовой полостью полостью носа и другими слизистыми оболочками. При случайном попадании препарата в глаза рот или нос следует немедленно промыть их теплой водой.
Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения. В случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого а также в день солнечной экспозиции и последующий день.
Не рекомендуется одновременное применение косметических средств с подсушивающим или раздражающим эффектом (например одеколон духи и другие этанолсодержащие средства).
При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита крайне редки тем не менее следует проявлять осторожность и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей лейкоцитозом лихорадкой болями в животе (иногда сопровождающимися выделениями с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин колестипол) в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости электролитов и белка назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять средства тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Форма выпуска/дозировка:
Гель для наружного применения.
Упаковка:
В тубах из ламинированной фольги по 15 г и по 30 г. Одна туба вместе с инструкцией по применению помещается в картонную пачку.
Условия хранения:
В защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
Клензит-С микросферы (Clenzit-C microspheres) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Активные вещества
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Клензит-С микросферы
Гель для наружного применения от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, однородный.
1 г
адапален микросферический*
10 мг
в т.ч. адапален микронизированный
1 мг
клиндамицина фосфат
11.89 мг,
эквивалент клиндамицину
10 мг
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат для наружного применения, действующими веществами которого являются адапален и клиндамицин.
Адапален – метаболит ретиноида, обладающий противовоспалительным действием и выраженной комедонолитической активностью (воздействует на открытые и закрытые комедоны), нормализует процессы кератинизации и эпидермальной дифференцировки. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит уменьшение связывания фолликулярных эпидермальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и ускорение их отшелушивания, что уменьшает вероятность образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления и метаболизма арахидоновой кислоты. Подавляет хемотаксис и хемокинетические реакции полинуклеарных клеток у человека.
Адапален в препарате Клензит-С микросферы заключен в микросферы. Микросферы представляют собой округлые микроскопические частицы, изготовленные из синтетических полимеров. Применение микросферной технологии снижает вероятность возникновения побочных эффектов и повышает стабильность, увеличивает биодоступность и эффективность лекарственного препарата. Микросферы обладают свойствами микрогубок, заключающих активное вещество и обеспечивающих его контролируемое во времени высвобождение после нанесения геля Клензит-С микросферы на кожу в совокупности со снижением раздражения, улучшением фотостабильности и увеличением пенетрации препарата в кожу. Клензит-С микросферы подходит для пациентов с чувствительной кожей.
Клиндамицина фосфат – бактериостатический антибиотик из группы линкозамидов, обладает широким спектром действия, связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и подавляет синтез белка в микробной клетке. Клиндамицин неактивен in vitro, но после нанесения на кожу быстро гидролизуется фосфатазами в протоках сальных желез с образованием клиндамицина, обладающего антибактериальной активностью. Показана чувствительность всех исследованных штаммов Propionibacterium acnes к клиндамицину in vitro (МПК 0.4 мкг/мл). После нанесения клиндамицина на кожу количество жирных кислот на поверхности кожи уменьшается с 14% до 2%.
Фармакокинетика
Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, с желчью.
После наружного применения 1%-го геля клиндамицина фосфата в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина.
Показана активность клиндамицина в комедонах у пациентов с вульгарными угрями.
Средняя концентрация антибиотика в содержимом комедона после нанесения раствора клиндамицина в изопропиловом спирте и воде (10 мг/мл) в течение 4 недель в среднем составила 597 мкг/г содержимого комедона (0-1490 мкг/г).
Применение у пациентов пожилого возраста. При проведении клинических исследований не было включено достаточное количество пациентов в возрасте старше 65 лет, чтобы возможно было оценить, имеются ли отличия в фармакокинетике у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.
Показания препарата Клензит-С микросферы
Режим дозирования
Перед применением геля Клензит-С микросферы необходимо очистить и высушить кожу. Легким прикосновением равномерно наносить гель на пораженные участки кожи 1 раз/сут, перед сном, избегая попадания препарата в глаза, на губы и другие слизистые оболочки.
Терапевтический эффект развивается через 1-4 недели, курс терапии 4-8 недель. Повторный курс лечения возможен после консультации с врачом.
При появлении раздражения кожи лечение должно быть приостановлено до исчезновения признаков раздражения.
Побочное действие
Препарат Клензит-С микросферы обычно хорошо переносится. При применении препарата возможно развитие нежелательных реакций, характерных для отдельных компонентов.
Частота встречаемости
Нежелательная лекарственная реакция
Со стороны иммунной системы
Частота неизвестна*
Анафилактическая реакция, ангионевротический отек
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто (≥1/100 до *Данные пострегистрационного наблюдения
Большинство случаев возникновения «ожога в месте применения» являлись поверхностными ожогами, но также имеются сообщения о случаях ожога второй степени или тяжелых ожоговых реакциях.
Очень часто ≥1/10
Часто ≥1/100 и *Нежелательные реакции, зарегистрированные в ходе пострегистрационного применения препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных реакций усугубляются или отмечаются любые другие реакции, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу.
Противопоказания к применению
С осторожностью: дерматит, экзема, аллергические заболевания, одновременный прием миорелаксантов, одновременное применение препаратов, оказывающих раздражающее или подсушивающее действие на кожу.
При наличии одного из перечисленных заболеваний пациент должен проконсультироваться с врачом.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности и при грудном вскармливании применение препарата противопоказано.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в у детей в возрасте до 12 лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).
Особые указания
На начальных стадиях лечения может наблюдаться обострение угревой сыпи, которое исчезает в процессе лечения.
При подозрении на развитие реакции повышенной чувствительности или тяжелой формы раздражения кожи следует прекратить применение препарата.
В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено или лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения. Возобновление лечения возможно после консультации с врачом.
Следует избегать контакта геля с глазами, ротовой полостью, полостью носа и другими слизистыми оболочками. После нанесения геля тщательно вымыть руки. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. При случайном попадании препарата в глаза, рот или нос, ссадины на коже следует немедленно промыть их теплой водой.
Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света или ультрафиолетового излучения. В случае длительного пребывания на солнце не наносить гель за день до этого, а также в день солнечной экспозиции и последующий день.
Не рекомендуется одновременное применение косметических средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (например, одеколон, духи и другие этанолсодержащие средства).
При наружном применении клиндамицина случаи возникновения диареи и колита крайне редки, тем не менее, следует проявлять осторожность, и при развитии выраженной или продолжительной диареи препарат следует отменить и при необходимости провести соответствующие диагностические и лечебные мероприятия. Псевдомембранозный колит может появляться как на фоне длительного применения, так и через 2-3 недели после прекращения лечения; проявляется диареей, лейкоцитозом, лихорадкой, болями в животе (иногда сопровождающимися выделениями с каловыми массами крови и слизи). При возникновении этих явлений в легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина внутрь или метронидазола. Нельзя применять средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Гель Клензит-С микросферы содержит метилпарагидроксибензоат, который может вызывать аллергические реакции во время или после завершения лечения, и пропиленгликоль, который может оказывать раздражающее воздействие на кожу.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Нет оснований полагать, что применение препарата Клензит-С микросферы может оказывать влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.
Передозировка
Адапален. Избыточное нанесение препарата на кожу не приведет к более быстрому достижению результата или получению более выраженного эффекта, однако при этом может развиться покраснение, шелушение или дискомфорт.
Клиндамицин. При наружном применении клиндамицин может всасываться в количествах, вызывающих системные эффекты. К возможным системным побочным эффектам можно отнести диарею, включая псевдомембранозный колит.
В случае передозировки показано проведение симптоматической и поддерживающей терапии. При случайном приеме препарата внутрь необходимо промыть желудок и немедленно обратиться к врачу.
Лекарственное взаимодействие
Исследование взаимодействия с другими лекарственными препаратами не проводилось.
Тем не менее, не следует одновременно применять другие ретиноиды или антибиотики для наружного применения, либо препараты с подобным механизмом действия.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении косметических средств с отшелушивающим, раздражающим или подсушивающим действием из-за возможного дополнительного раздражающего эффекта.
Всасывание адапалена через кожу низко, поэтому развитие взаимодействия с лекарственными средствами системного действия маловероятно.
После наружного применения клиндамицина в сыворотке крови и в моче определяются очень низкие концентрации клиндамицина. Существует перекрестная устойчивость микроорганизмов к клиндамицину и линкомицину. Был отмечен антагонизм между клиндамицином и эритромицином. Не рекомендуется одновременный прием с лекарственными препаратами, содержащими эритромицин.
Установлено, что клиндамицин нарушает нейромышечную передачу и, следовательно, может усиливать, действие других миорелаксантов периферического действия, поэтому препарат следует применять с осторожностью у больных, получающих препараты данной группы.
Условия хранения препарата Клензит-С микросферы
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 25°С.
