Мазь серортутная для чего применяется

«Серная мазь»: от чего помогает, инструкция по применению, где купить

Для лечения грибка, чесотки и других кожных заболеваний необязательно использовать дорогостоящие препараты. Хороший обеззараживающий и ранозаживляющий, подсушивающий эффект дает серная мазь, купить которую можно по очень доступной цене. Это безопасный препарат, использовать который можно взрослым и детям, начиная с 2 лет. Приобрести мазь можно в любой аптечной сети без рецепта врача.

«Серная мазь»: описание

Препарат представляет собой мазь, в состав которой входит действующее вещество – сера в осажденном виде. Также содержит вазелиновую основу, воду и эмульгатор. Фасуется в банки по 25 г. Хранить нужно в прохладном месте при температуре до 15 градусов тепла, можно в холодильнике. Следует исключить доступ солнечного света, беречь от детей. Срок годности составляет 2 года со дня производства.

Мазь имеет широкий спектр воздействия. Она заживляет раны, устраняет зуд, снимает раздражение кожи, обеззараживает поверхность. Уничтожает бактерии, грибки, а также паразитов. Применяется от разных заболеваний и инфекционных поражений кожных покровов.

Фармакодинамика

Серная мазь после нанесения на поверхность кожи вступает в реакцию с органическими компонентами. После этого образуются сульфиды и пентатионовая кислота. Именно эти соединения уничтожают микроорганизмы и паразитов. Обеспечивается длительное обеззараживающее воздействие.

Показания и противопоказания

Основными показаниями к применению препарата являются:

псориаз (как дополнительное средство);

грибковое поражение стоп, ногтей;

также препарат помогает в терапии себорейного дематита.

Средство практически безвредно, поэтому может использоваться не только взрослыми, но и детьми с 2-летнего возраста. Однако есть несколько противопоказаний:

все стадии беременности;

повышенная чувствительность организма к сере или другим компонентам;

Побочные действия

При соблюдении правил, описанных в инструкции, побочные действия не наблюдаются. Также не зарегистрированы случаи передозировки. Однако в отдельных ситуациях возможны побочные эффекты, связанные с аллергией:

При наступлении подобных симптомов показано симптоматическое лечение. Если аллергические реакции сопровождаются осложнениями, необходимо приостановить курс и обратиться к врачу. Возможно, понадобится смена терапии.

Также следует учесть, что сера обладает довольно высоким токсичным действием. Вдыхание мази недопустимо – необходимо беречь легкие и носоглотку. Если во время лечения обнаружатся другие побочные проявления, которые не указаны в описании, следует обратиться к врачу.

Инструкция по применению

Мазь применяется исключительно наружно. Продолжительность лечения составляет 5 дней. При этом в первый раз состав рекомендуется нанести на ночь после тщательного душа. Предварительно нужно помыться водой с использованием мыльного средства, после чего вытереть кожу или дождаться естественного высыхания.

Мазь наносят на любую пораженную область, например, тело, кожу рук, ног, а также пальцы и между ними. После втирания в кожу можно надеть чистое нижнее белье. На вторые либо третьи сутки лечения необходимо взять перерыв. Оставшуюся часть состава удалять с кожи не следует.

На четвертые сутки пациенту нужно опять тщательно помыться с мыльным средством. Втирание мази делают точно так же, как и в первый раз – в вечернее время. При этом следует опять надеть чистую одежду.

Если серная мазь применяется для обработки рук, то их не стоит мыть минимум 3 часа. После этого состав наносится на руки после каждой процедуры мытья. Если мазь смыли с других поверхностей кожи, их следует обработать повторно. Важно учесть, что полностью состав можно смыть только на пятый день терапии. После этого берут паузу. Повторную терапию возможно провести по согласованию с врачом. Оно проводится до полного исчезновения симптомов болезни.

Где купить серную мазь: цена, аналоги, отзывы

Приобрести мазь можно в аптеке без рецепта по доступной цене 50 рублей за флакон 25 или 30 г. Аналогов у этого средства довольно много, к ним относят в том числе:

Отзывы о препарате в большинстве случаев положительные – серную мазь рекомендуют более 90% покупателей. Среди преимуществ отмечают очень доступную цену, эффективность для лечения прыщей и в комплексной терапии заболеваний кожи. Из недостатков выделяют неприятный запах, необходимость держать состав на теле, не смывая.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Серная мазь: когда использовать

Заболевания кожи могут быть вызваны многими факторами, среди которых как инфекционные, так и механические. Серная мазь, являясь антисептиком, может оказывать противомикробное действие, возвращая коже здоровый вид и снимая воспаление.

Общие сведения

Мазь, в основе действия которой лежит сера, является средством широкого применения при различных заболеваниях дермы. Несложный состав делает мазь доступной разным слоям населения, потому как цены за банку начинаются всего от 28 рублей.

Препарат используется не только для снятия неприятной симптоматики, но и в качестве основного лекарственного средства, способного устранить причину заболевания. Основной компонент, которым является сера в чистом виде, больше известная как химический элемент, дополняют следующие вспомогательные вещества:

В аптеке встретить серную мазь можно, расфасованной в стеклянные банки с пластиковой крышкой или в алюминиевые тюбики.

Фармакология

Свое противомикробное и противопаразитарное действие мазь оказывает при контакте с кожей. Она взаимодействует с веществами органического происхождения, в результате чего образуются сульфиды и пентатионовая кислота. Они и делают серную мазь антисептиком природного происхождения.

Контактируя с кожей, компоненты серной мази не всасываются в кровь, а значит, не оказывают системного воздействия на организм: не дают нагрузку на печень, не нуждаются в фильтрации почками, не влияют на работу других внутренних органов.

Показания назначения серной мази

Благодаря своим антисептическим свойствам, серная мазь активно используется при различных дерматозах:

В связи с чем, с помощью одной только мази, при правильном ее применении, можно вылечить такие заболевания кожи, как:

Отдельно отмечается, что такое непростое и не поддающееся лечению заболевание как псориаз может быть купировано благодаря применению серной мази. Псориаз – это заболевание кожи, не связанное с паразитами или инфицированием грибками. Его относят к генетическим заболеваниям. В результате нарушения скорости деления клеток возникают наросты. Они наполнены мелкими капиллярами. При легком поражении которых, открывается кровотечение, трудно поддающееся остановке.

Серная мазь в этом случае снижает риск вторичного заражения ранок псориаза, что, в свою очередь, позволяет снизить частоту возникновения зуда. Не касаясь наростов с целью почесать, пациент не раздирает их до крови и не увеличивает раны. Таким образом, серная мазь помогает минимизировать распространение язв по телу.

Инструкция использования серной мази

Мазь в качестве лекарственного средства наносят тонким слоем на предварительно очищенную кожу. Если на поверхности останется вода, она не позволит активным компонентам средства контактировать с зараженной областью. Поэтому обязательно перед нанесением нужно просушить поверхность полотенцем или салфеткой.

Мазь используется только на коже, исключая слизистые оболочки. Нельзя серную мазь втирать в слезный мешок, наносить под нижнее или верхнее веко, смазывать ею слизисты оболочки носовых ходов, а также лечить стоматиты. При случайном попадании в глаза следует немедленно промыть их слабосоленым раствором чистой воды. Случайное проглатывание может быть показанием к незамедлительному промыванию желудка.

Серную мазь часто используют в качестве основного средства при лишаях. На пораженную область наносят умеренный слой, равномерно распределив мазь по всей области. Важно тщательно, не торопясь, втирать средство в верхние слои кожи. Процедуру повторяют дважды в день. Второе применение должно приходиться на вечер, непосредственно перед сном. Длительность лечения составляет до 10 дней.

Чесоточный клещ, вызывающий зудящее ощущение на коже, легко поддается лечению серной мазью. Сложность лечения заключается в том, чтобы обеспечить выполнение одного условия: на пораженных участках средство должно находиться постоянно. В связи с чем, ношение одежды может быть затруднено. На время лечения лучше оставаться дома, наносить после каждого похода в душ новый слой мази, втирая ее в очаги поражения. Второе обязательное условие – смена постельного белья после каждой ночи. Простыни и пододеяльники требуется стирать при высоких температурах, после чего обязательно проглаживать с обработкой паром.

При демодекозах серная мазь выступает вспомогательным компонентом комплексной терапии. Основным терапевтическим средством, как правило, выступает препарат для системного применения. Серная мазь в этом случае помогает избежать присоединения вторичной инфекции и снимает распространение пораженной области по телу.

Если прыщик на коже имеет гнойное тело – это говорит о том, что причиной его возникновения стала бактерия. Гной образуется в результате жизнедеятельности бактерий. Чтобы избавиться от угревой сыпи или прыщей с белым содержимым, можно воспользоваться серной мазью. Предварительно вскрывать элементы сыпи не нужно. Средство наносится тонким слоем на сухую, предварительно очищенную кожу.

Противопоказания

Основное противопоказание к использованию серной мази – индивидуальная непереносимость активного вещества. Если кожа резко реагирует аллергическими высыпаниями на контакт с серой, лечение мазью придется отменить и использовать другое средство.

Кроме того, при обширных поражениях тела грибковыми или бактериальными инфекциями, велик риск получить отравление серой – если больше 30% кожных покровов будут покрыты препаратом. В случае распространения чесотки по всему телу используют менее опасные спреи.

Если пациент ранее не имел опыта лечения серной мазью, рекомендуется сначала провести пробу на запястье, нанеся небольшое количество средства. При появлении покраснения или жжения от использования серной мази придется отказаться.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Авторизуйтесьчтобы оставлять комментарии

Возрастные ограничения 18+

Лицензия на осуществление фармацевтической деятельности ЛО-77-02-011246 от 17.11.2020 Скачать.

Источник

Сиртуро : инструкция по применению

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с выдавленной надписью «Т» над «207» на одной стороне и «100» на другой стороне.

Состав

Одна таблетка содержит:

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения туберкулёза. Код ATX: J04AK05.

Учитывая низкий средний уровень экспозиции у человека (от 23 % до 31 %) и низкую противомикобактериальную активность (в 3-6 раз ниже) по сравнению с исходным веществом, не предполагается, что метаболит N-монодезметил (М2) оказывает значительное воздействие на клиническую эффективность.

Внутриклеточная бактерицидная активность бедаквилина в первичных перитонеальных макрофагах и макрофагоподобных клеточных линиях была выше, чем внеклеточная активность.

Бедаквилин также оказывает бактерицидное воздействие на дремлющие (находящиеся в покое) туберкулезные микобактерии. На мышиной модели, разработанной для изучения туберкулезной инфекции, бедаквилин продемонстрировал бактерицидную и стерилизующую активность.

Бедаквилин обладает бактериостатической активностью в отношении многих нетуберкулезных Бедаквилин обладает бактериостатической активностью в отношении многих нетуберкулезных микобактерий.

Mycobacterium xenopi, Mycobacterium novocastrense, Mycobacterium shimoidei и немикобактериальные виды считаются устойчивыми к действию бедаквилина.

Механизмы развития резистентности

Однако четкая взаимосвязь между повышением МИК бедаквилина относительно исходного уровня и микробиологическими результатами клинических исследований, в ходе которых пациенты получали бедаквилин в течение 24 недель с последующей фоновой терапией, выявлена не была.

Предельные значения при проверке чувствительности

Клинические микробиологические лаборатории по необходимости должны предоставлять врачам результаты проверки чувствительности in vitro для противомикробных препаратов, используемых в больницах, в качестве периодических отчетов, описывающих профиль чувствительности нозокомиальных и внебольничных патогенов. Эти отчеты должны способствовать выбору комбинации противомикробных препаратов для проведения терапии. Предельные значения

Предельные значения МИК приведены ниже:

Границы классификации устойчивости микроорганизмов:

Оценка фармакокинетических свойств бедаквилина проводилась у взрослых здоровых добровольцев и взрослых пациентов, инфицированных туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью. Экспозиция бедаквилина у пациентов, инфицированных туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью была ниже, чем у здоровых добровольцев.

При пероральном приеме отмечена высокая абсорбция бедаквилина. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается приблизительно через 5 часов после приема препарата. Сmах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличиваются пропорционально возрастанию дозы вплоть до самых высоких исследованных доз (700 мг в сутки однократно и 400 мг в несколько приемов) без изменения времени достижения максимальной концентрации (Тmах) и периода полувыведения (Т1/2). Наибольшая биодоступность достигается при приеме с пищей (до 95 %), которая примерно в 2 раза превышает биодоступность при приеме натощак. Таким образом, для повышения биодоступности бедаквилина препарат следует принимать во время еды.

Бедаквилин и его активный метаболит N-монодезметил (М2) характеризуются высоким объемом распределения (примерно 164 л), соотношение концентрации в тканях к концентрации в плазме = 30. Связывание с белками плазмы составляет > 99,9 %. Наивысшие концентрации создаются в легочной ткани, лимфатических узлах, селезенке, почках и печени. Проникновение через гематоэнцефалический барьер незначительно.

Бедаквилин подвергается метаболизму в первую очередь путем окисления, приводящего к образованию N-монодезметила (М2). Основным изоферментом семейства Р450, участвующим в метаболизме бедаквилина и образовании N-монодезметила (М2) in vitro является CYP3A4.

В исследованиях in vitro бедаквилин не оказывает значимого воздействия на активность известных изоферментов семейства цитохрома Р450 (не ингибирует CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP3A4/5, CYP4A и не индуцирует активность CYP1A2, CYP2C9 или CYP2C19).

В исследованиях in vitro бедаквилин и N-монодезметил (М2) не являлись субстратами Р-гликопротеина. Бедаквилин, в отличие от N-монодезметила (М2), представлял собой слабый субстрат OCT1, ОАТР1В1 и ОАТР1ВЗ. Бедаквилин и N-монодезметил (М2) в клинически значимых концентрациях не ингибировали транспортеры P-gp, ОАТР1В1, ОАТР1ВЗ, BCRP, ОАТ1, ОАТ3, OCT1, ОСТ2, МАТЕ1 и МАТЕ2. Было показано, что бедаквилин в концентрациях, достигаемых в кишечнике после перорального применения, может ингибировать BCRP. Клиническая значимость не установлена.

Бедаквилин выводится из организма главным образом кишечником. В клинических исследованиях выведение неизмененного бедаквилина почками составило 450 мс (с подтверждением при помощи повторного ЭКГ-исследования);

декомпенсированная сердечная недостаточность;

у пациентов с личным или семейным анамнезом врожденного удлинения интервала QT, или с развитием аритмии по типу «torsade de pointes»;

у пациентов с брадиаритмией, в том числе в анамнезе;

у пациентов с электролитными нарушениями (гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия);

у пациентов с гипотиреозом, в том числе в анамнезе;

одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (в частности с антибиотиками группы фторхинолонов: с гатифлоксацином, моксифлоксацином, спарфлоксацином);

совместное применение с лопинавиром/ритонавиром;

у больных пожилого возраста (65 лет и старше) (см. раздел Особые группы пациентов).

Показания к применению

Препарат Сиртуро показан к применению у взрослых (≥ 18 лет) в составе комбинированной терапии туберкулеза легких, вызванного штаммами Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью.

Препарат следует использовать в случае, когда не может назначен другой эффективный режим терапии при устойчивости возбудителя или непереносимости препаратов.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Безопасность препарата Сиртуро при беременности не установлена, поэтому препарат противопоказан к применению у беременных женщин.

Данных о выделении бедаквилина или его метаболитов с грудным молоком нет.

Данные о применении бедаквилина у женщин в период лактации отсутствуют, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозировка

Лечение должно осуществляться под непосредственным наблюдением специалиста, имеющего опыт лечения МЛУ туберкулеза.

Препарат Сиртуро необходимо применять в комбинации с не менее чем 3 препаратами, к которым in vitro доказана чувствительность штамма, выделенного у пациента.

Если результаты исследования лекарственной устойчивости отсутствуют (in vitro), препарат Сиртуро необходимо применять в комбинации с 4 другими препаратами, к которым возможно сохранена чувствительность штамма Mycobacterium tuberculosis, выделенного у пациента. Терапию следует продолжать после отмены препарата Сиртуро, соответственно стандартам лечения туберкулеза с множественной лекарственной устойчивостью. На протяжении курса лечения Сиртуро и после последнего приема препарата необходимо продолжать терапию противотуберкулезными препаратами в соответствии со стандартными режимами химиотерапии МЛУ ТБ. При выборе схемы и продолжительности приема противотуберкулезных препаратов резерва в составе комбинированной терапии лечащий врач должен руководствоваться государственными стандартами лечения туберкулеза, данными о лекарственной устойчивости микобактерий по региону с учетом лекарственной чувствительности штамма, выделенного от больного туберкулезом и данных клинико-рентгенологического обследования.

Препарат Сиртуро рекомендуется принимать внутрь во время еды, так как одновременный прием с пищей увеличивает биодоступность препарата (см. раздел Фармакокинетика). Таблетку препарата Сиртуро рекомендуется проглатывать целиком, запивая водой. Рекомендуемый режим дозирования препарата Сиртуро:

1-2 неделя: 400 мг (4 таблетки по 100 мг) 1 раз в день;

3-24 неделя: 200 мг (2 таблетки по 100 мг) 3 раза в неделю, с перерывом не менее 48 часов между приемом препарата.

Общая продолжительность курса лечения препаратом Сиртуро составляет 24 недели.

Данных по применению препарата Сиртуро с большей продолжительностью для лечения туберкулеза недостаточно.

У пациентов с широкой лекарственной устойчивостью продолжительность лечения с препаратом Сиртуро может быть увеличена только в индивидуальном порядке и при условии контроля за безопасностью терапии (побочными реакциями) (см. раздел Побочные действия). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости приема препарата Сиртуро в соответствии с указаниями врача. Необходимо подчеркнуть важность приема полного курса терапии.

При пропуске приема препарата в течение первых 2 недель лечения пропущенную дозу принимать не следует. Необходимо продолжать прием в обычном режиме.

При пропуске суточной дозы препарата, начиная с 3-й недели (200 мг в сутки, 3 раза в неделю), следует принять пропущенную дозу как можно раньше, а затем продолжить прием в обычном режиме (3 раза в неделю). Учитывая при этом, что перерыв между дозами должен быть не менее 24 часов, а суммарная доза за 7 дней не должна превышать 600 мг.

Особые группы пациентов

Педиатрические пациенты ( 10,0 % пациентов) во время лечения были: тошнота (35,3 % в группе Сиртуро и 25,7 % в группе плацебо), боль в суставах (29,4 % и 20,0 % соответственно), головная боль (23,5 % и 11,4 %), рвота (20,6 % и 22,9 %) и головокружение (12,7 % и 11,4 % соответственно в группе Сиртуро и группе плацебо).

В контролируемом исследовании побочные реакции в схеме лечения с Сиртуро были зафиксированы у 102 пациентов.

Нежелательные реакции на препарат Сиртуро перечислены в соответствии с системами классов органов и частотой развития (очень часто (≥ 1 /10), часто (≥ 1/100 до

Противопоказания

гиперчувствительность к бедаквилину и/или любому другому компоненту препарата;

период лактации (грудное вскармливание);

детский и подростковый возраст до 18 лет;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин/1,73 м2);

тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием клинических данных по безопасности препарата в этой группе);

врожденная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Информация о случаях намеренной или случайной острой передозировки бедаквилином отсутствует. В исследовании с участием 44 здоровых добровольцев, получавших однократно 800 мг препарата Сиртуро, побочные реакции соответствовали тем, которые наблюдались при приеме рекомендуемой дозы (см. раздел Побочные действия).

Лечение. Опыт лечения острой передозировки препаратом Сиртуро отсутствует. В случае преднамеренной или случайной передозировки следует принимать общие меры поддержания основных жизненно важных функций и проводить ЭКГ-мониторинг интервала QT. Не абсорбировавшийся бедаквилин может быть удален при приеме активированного угля. Так как бедаквилин в значительной степени связывается с белками, эффективность диализа для удаления бедаквилина из плазмы будет низкой. По возможности следует продолжать клиническое наблюдение за пациентом.

Меры предосторожности

Лечение должно осуществляться под непосредственным наблюдением специалиста.

Штаммы Micobacterium tuberculosis выделенные от пациента, у которого не произошла конверсия мокроты на фоне терапии или отмечен случай рецидива после завершения лечения, должны быть исследованы на чувствительность к бедаквилину (МИК).

Влияние на летальность

В рандомизированном клиническом исследовании 2 фазы (С208, стадия 2) было отмечено увеличение уровня летальности в группе Сиртуро (12,7 %, 10/79), по сравнению с группой плацебо (3,7%, 3/81). В группе Сиртуро во всех 5 случаях смерти от туберкулеза не достигнута конверсия мокроты при последнем обследовании. В остальных случаях, причины смерти в группе Сиртуро были алкогольное отравление, гепатит/цирроз печени, септический шок, перитонит, нарушение мозгового кровообращения, дорожно-транспортное происшествие. Один случай смерти из 10 в группе Сиртуро наступил в период первых 24 недель терапии. Остальные 9 случаев летальности у пациентов в группе Сиртуро произошли после окончания приема препарата Сиртуро (в диапазоне 86-911 дней, медиана времени развития смерти составила 344 дня после приема последней дозы). Наблюдаемый дисбаланс летальности между двумя группами необъясним. Значимой корреляции между летальностью и конверсией мокроты, рецидивом, данными чувствительности к другим противотуберкулезным препаратам, ВИЧ-статусом, или тяжестью заболевания не выявлено.

Во время клинического исследования у пациентов, которые умерли, не наблюдалось значительного удлинения интервала QTc или клинически значимых аритмий.

Влияние на удлинение интервала QT

В открытом исследовании 2 фазы (С209) у пациентов, в схеме лечения которых были другие противотуберкулезные препараты, влияющие на удлинение интервала QTcF, включая клофазимин, наблюдается увеличение интервала пропорционально количеству препаратов в схеме лечения.

У пациентов, в схеме лечения которых был только Сиртуро, как препарат влияющий на удлинение интервала QTcF, максимально увеличение интервала составляло 23,7 мс и не превышало 480 мс. У пациентов, имеющих по крайней мере два препарата в схеме лечения с побочным действием на интервал QTcF, отмечалось максимальное увеличение интервала на 30,7 мс, удлинение интервала свыше 500 мс наблюдалось у одного пациента.

Случаи развития полиморфной желудочковой тахикардии «torsade de pointes» не зарегистрированы. Данные об изменении интервала QTcF при совместном применении бедаквилина и клофазимина см. в разделе Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

В ходе клинических исследований не отмечено четкой корреляции клинически значимого удлинения интервала QT или нарушений сердечного ритма среди пациентов с летальным исходом (см. разделы Побочные действия, Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Перед началом терапии препаратом Сиртуро и затем ежемесячно необходимо проведение ЭКГ-исследования для динамического контроля за интервалом QTcF.

Перед началом терапии препаратом Сиртуро необходимо провести оценку концентрации калия, магния и кальция сыворотки крови и скорректировать показатели в случае отклонения от нормальных значений. Последующий мониторинг электролитов рекомендуется проводить ежемесячно.

Начало терапии препаратом Сиртуро не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями, за исключением случаев, когда преимущества применения препарата превышают потенциальные риски:

интервал QT с коррекцией по формуле Фредерика (QTcF) >450 мс (с подтверждением при помощи повторного ЭКГ-исследования);

декомпенсированная сердечная недостаточность;

личный или семейный анамнез врожденного удлинения интервала QT или развитие аритмии по типу «torsade de pointes»;

брадиаритмия, в том числе в анамнезе;

электролитные нарушения (гипокальциемия, гипомагниемия, гипокалиемия);

гипотиреоз, в том числе в анамнезе;

совместное применение с антибиотиками группы фторхинолонов, вызывающими значительное удлинение интервала QT (например, гатифлоксацин, моксифлоксацин. спарфлоксацин).

Отсутствуют данные по применению препарата Сиртуро у пациентов с желудочковыми аритмиями и инфарктом миокарда в анамнезе.

Терапию препаратом Сиртуро и любыми другими препаратами удлиняющими интервал QT следует прекратить, если у пациента развиваются клинически значимая желудочковая аритмия или интервал QT с коррекцией по формуле Фредерика (QTcF) > 500 мс (с подтверждением при помощи повторного ЭКГ-исследования). Следует проводить частый ЭКГ мониторинг до тех пор, пока значение интервала QT не вернется к норме. В случае развития приступа кратковременной потери сознания, необходимо проведение ЭКГ исследования для подтверждения удлинения интервала QT.

При совместном применении бедаквилина с препаратами, вызывающими удлинение интервала QT (в частности с антибиотиками группы фторхинолонов, макролидов, клофазимином), следует проявлять осторожность, так как нельзя исключать аддитивный или синергетический эффект, который может приводить к значительному удлинению интервала QT. В случае, если совместное применение таких лекарственных препаратов с бедаквидином необходимо, рекомендуется клиническое наблюдение пациента, в том числе регулярный мониторинг ЭКГ (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Совместное применение с индукторами/ингибиторами CYP3A4

Следует избегать совместного применения бедаквилина и антибиотиков группы рифампицина (рифампицин, рифапентин и рифабутин) или других умеренных или мощных индукторов CYP3A4, назначаемых системно, так как возможно снижение его терапевтического действия (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).

Следует избегать одновременного приема бедаквилина с умеренными или сильными ингибиторами CYP3A4, назначаемыми системно, более 14 дней подряд, так как возможно увеличение времени терапевтического действия бедаквилина и риска возникновения нежелательных реакций. В случае необходимости более длительного (≥ 14 суток) приема ингибиторов CYP3A4 с препаратом Сиртуро следует оценивать отношение риска к пользе такой комбинации препаратов и адекватный мониторинг возможных нежелательных реакций связанных с применением Сиртуро.

Влияние на функцию печени

На фоне терапии Сиртуро (в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами) в клинических исследованиях отмечены более частые побочные реакции со стороны печени в сравнении с комбинированным режимом терапии противотуберкулезными препаратами без добавления Сиртуро (плацебо): в клиническом исследовании С208 (стадия 1 и 2) увеличение активности аминотрансфераз в крови более чем в 3 раза выше верхней границы нормы встречалось чаще в группе Сиртуро 11/102 (10,8 %), чем в группе плацебо 6/105 (5,7 %). В группе Сиртуро большинство случает было зарегистрировано в период первых 24 недель терапии и данные случаи были обратимыми.

Во 2 стадии исследования С208 повышение активности аминотрансфераз в крови наблюдалось у 7/79 (8,9 %) пациентов в группе Сиртуро, и у 1/81 (1,2 %) пациентов в группе плацебо (см. раздел Побочные действия). В связи с этим, следует проводить мониторинг клинического состояния пациента и биохимический анализ крови с определением активности «печеночных» ферментов (АЛТ, ACT) и показателей холестаза (уровень щелочной фосфатазы, билирубина) перед началом терапии препаратом Сиртуро, ежемесячно в процессе лечения и при необходимости чаще.

У пациентов, принимающих препарат Сиртуро, при появлении ранее не документированных клинически значимых изменений функциональных показателей работы печени или дальнейшее ухудшение ее функции (оцененной по уровню ACT, АЛТ и/или билирубина;, а так же наличие клинических симптомов (таких как усталость, анорексия, тошнота, желтуха, потемнение мочи, гепатомегалия) необходимо особо тщательное наблюдение за вольным и следовать алгоритму купирования побочных реакций.

Если активность аминотрансфераз (АЛТ, ACT) превышает верхний предел нормы в 5 раз, то необходимо пересмотреть режим терапии и прекратить прием Сиртуро и/или прием гепатотоксичных лекарственных препаратов.

В период применения препарата Сиртуро следует избегать приема алкоголя и препаратов, обладающих гепатотоксическим эффектом.

Отсутствует опыт совместного применения антиретровирусных препаратов и препарата Сиртуро у ВИЧ-инфицированных пациентов с МЛУ ТБ, и имеются ограниченные клинические данные об использовании препарата Сиртуро у пациентов (n=22) с ВИЧ-инфекцией и МЛУ ТБ, не принимающих антиретровирусной терапии. У пациентов, участвовавших в исследовании, количество CD4+ клеток превышало значение 250*106 клеток/л.

Пациентам различных этнических групп коррекции дозы препарата не требуется.

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы

Препарат Сиртуро содержит лактозу. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данное лекарственное средство.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

При возникновении побочных реакций со стороны ЦНС на фоне применения препарата пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бедаквилин in vitro не оказывает значимого воздействия на активность известных изоферментов семейства цитохрома Р450 (см. Метаболизм).

Бедаквилин и N-монодезметил (М2) не являются субстратами или ингибиторами Р-гликопротеина.

CYP3A4 является основным изоферментом семейства цитохрома Р450, принимающим участие в метаболизме бедаквилина и образовании N-монодезметила (М2) in vitro. Поэтому содержание бедаквилина в плазме крови может уменьшиться при совместном применении с индукторами CYP3A4 и увеличиться при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4.

Антибиотики группы рифампицина и другие индукторы CYP3A4

Экспозиция бедаквилина может снизиться при совместном применении с индукторами CYP3A4.

В исследовании лекарственного взаимодействия бедаквилина (300 мг однократно) и рифампицина (по 600 мг в сутки 21 день) у здоровых добровольцев AUC бедаквилина снизилась на 52 %. В связи с возможностью уменьшения терапевтического эффекта бедаквилина по причине снижения его системного действия, следует избегать совместного применения бедаквилина и антибиотиков группы рифампицина (рифампицин, рифапентин и рифабутин) или других умеренных или мощных индукторов CYP3A4, назначаемых системно (эфавиренз, этравирин, карбамазепин, фенитоин, Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)) (см. раздел Меры предосторожности).

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4

Экспозиция бедаквилина может повыситься при совместном применении с ингибиторами CYP3A4.

При совместном применении кетоконазола (по 400 мг 4 суток) и бедаквилина (по 400 мг в сутки в течение 14 дней) у здоровых добровольцев AUC бедаквилина увеличилась на 22 %, Стах И Cmin на 9 % и 33 %, соответственно. В связи с потенциальным риском возникновения нежелательных реакций за счет увеличения терапевтического действия бедаквилина, следует избегать длительного совместного применения (более 14 дней) бедаквилина с умеренными или мощными ингибиторами CYP3A4 (ципрофлоксацин, эритромицин, флуконазол, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир), назначаемыми системно. В случае необходимого совместного применения рекомендуется более частый мониторинг ЭКГ и активности «печеночных» трансаминаз (см. раздел Меры предосторожности).

Другие противотуберкулезные препараты

Совместное применение бедаквилина (400 мг в сутки) с изониазидом (300 мг в сутки 5 дней)/пиразинамидом (1000 мг в сутки 5 дней) у здоровых добровольцев в течение 14 суток не вызвало клинически значимых изменений AUC бедаквилина, изониазида или пиразинамида. При совместном применении препарата Сиртуро с изониазидом или пиразинамидом коррекции дозы не требуется. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании у пациентов с МЛУ ТБ не наблюдалось значительного влияния препарата Сиртуро на фармакокинетику этамбутола, канамицина, пиразинамида, офлоксацина или циклосерина для их совместном применении.

В исследовании лекарственного взаимодействия между бедаквилином (400 мг однократно) и препаратом лопинавир (400 мг)/ритонавир (100 мг) в режиме приема 2 раза в сутки в течение 24 дней у здоровых добровольцев AUC бедаквилина возросла на 22 %. При более длительном совместном применении, влияние на AUC бедаквилина может быть более выраженным. Увеличение данного параметра, вероятно, связано с ритонавиром. Следует назначать препарат Сиртуро совместно с препаратом лопинавир/ритонавир с осторожностью только после оценки отношения риска к пользе такой комбинации препаратов (см. раздел Меры предосторожности).

Увеличение экспозиции бедаквилина в плазме следует ожидать при совместном назначении с другими ритонавирбустированными ингибиторами протеазы ВИЧ.

Совместное применение невирапина (200 мг 2 раза в сутки 4 недели) с бедаквилином (400 мг однократно) не вызывало клинически значимых изменений содержания бедаквилина в плазме крови.

Клинические данные по совместному применению антиретровирусных препаратов и препарата Сиртуро у ВИЧ-инфицированных пациентов с МЛУ ТБ отсутствуют (см. раздел Меры предосторожности).

Эфавиренз является умеренным индуктором активности СУРЗА, и его совместное применение с бедаквилином может привести к снижению AUC бедаквилина и потере активности, и, следовательно, не рекомендуется.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Информация о возможном фармакодинамическом взаимодействии между бедаквилином и препаратами, удлиняющими интервал QT, ограничена.

Наблюдался аддитивный или синергический эффект в отношении удлинения интервала QT при совместном применении бедаквилина с препаратами, которые удлиняют интервал QT. В клиническом исследовании лекарственного взаимодействия кетоконазола и бедаквилина после повторного совместного приема препаратов наблюдалось более значительное влияние на QTc, чем после повторного приема каждого из этих препаратов по отдельности.

В открытом исследовании 2 фазы отмечается удлинение интервала QT у 17 пациентов при добавлении в схему лечения клофазимина 24 недели (на 31,9 мс), по сравнению с пациентами, в схеме которых не использовался клофазимин (на 12,3 мс).

Исследования лекарственного взаимодействия проводились только для взрослых пациентов.

Источник