Мельдоний что это за препарат и для чего он нужен

Мельдоний (Meldonium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мельдоний

Фармакологическое действие

В условиях ишемии восстанавливает равновесие процессов доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами. Механизм действия определяет многообразие его фармакологических эффектов: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

В случае острого ишемического повреждения миокарда замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна. Оказывает тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения со стороны нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 78%. C max в плазме достигается через 1-2 ч после приема. Биотрансформируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч и зависит от дозы.

Показания активных веществ препарата Мельдоний

В составе комплексной терапии ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), хронической сердечной недостаточности, дисгормональной кардиомиопатии; в составе комплексной терапии острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (инсульты и цереброваскулярная недостаточность); пониженная работоспособность, физическое перенапряжение (в т.ч. у спортсменов), послеоперационный период для ускорения реабилитации; синдром абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта рекомендуется применение в первой половине дня. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и пути введения.

При приеме внутрь разовая доза составляет 0.25-1 г, кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышение внутричерепного давления (в т.ч. при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к мельдонию.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применять при заболеваниях почек, особенно в течение длительного времени.

Применение у детей

У детей и подростков в возрасте до 18 лет эффективность и безопасность мельдония не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применять при заболеваниях печени и/или почек, особенно в течение длительного времени.

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является средством первого ряда при остром коронарном синдроме.

Лекарственное взаимодействие

При совместном применении мельдоний усиливает действие антиангинальных средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

При одновременном применении мельдония с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, антигипертензивными средствами и периферическими вазодилататорами возможно развитие умеренной тахикардии, артериальной гипотензии (при данных комбинациях требуется осторожность).

Источник

Мельдоний: что за препарат и как принимать его правильно

Мельдоний – это лекарственное средство для усиления метаболизма в клетках. Используется спортсменами для улучшения выносливости и повышения результатов. Показал эффективность в лечении сердечных патологий и алкогольной зависимости.

Состав и форма выпуска

Препарат производится несколькими производителями, а его состав зависит от формы выпуска. На фармацевтическом рынке представлен в двух видах:

раствор для инъекционного ведения, в 1 мл содержится 100 мг дигидрата мельдония;

капсулы с дозировкой основного действующего вещества 250 или 500 мг.

В капсулах содержатся вспомогательные вещества – стеарат магния, картофельный крахмал, диоксид кремния и микрокристаллическая целлюлоза. Содержимое – гигроскопичный порошок белого цвета. В аптеках продается в картонных коробочках по 30, 40, 60 штук.

Раствор – слегка желтоватая или прозрачная субстанция, содержит воду для инъекций в качестве вспомогательного вещества. Продается в ампулах объемом 5 мл по 10 штук, упакованных в картонные пачки.

Самой быстрой всасываемостью (сразу после введения) обладает именно раствор для уколов в вену или мышцу, но в домашних условиях удобнее принимать капсулы.

Действие препарата

Мельдоний улучшает обменные процессы в сердечной мышце и обеспечивает энергией миокард, а также:

улучшает кровообращение в мозге;

нормализует приток и отток крови в очаге с недостаточным кровоснабжением;

замедляет формирование зоны отмирания тканей;

приводит показатели работы миокарда в норму;

обеспечивает клетки мозга и сердца кислородом;

нормализует работу нервной системы;

сокращает период реабилитации после хирургического вмешательства на сердце, инсульта;

помогает в лечении алкоголизма.

Показания к применению

Мельдоний назначается в качестве дополнительной терапии при серьезных диагнозах и некоторых состояниях:

ишемическая болезнь сердца;

нарушение функций миокарда;

нарушение кровоснабжения мозга в результате инсульта;

период реабилитации после хирургических вмешательств;

тяжелые физические нагрузки;

низкая работоспособность, слабость и хроническая усталость;

абстинентный синдром при алкоголизме в хронической форме;

Препарат вводится инъекционно через кожу нижнего века при кровоизлияниях, нарушении кровообращения или тромбозе вен в сетчатке, патологиях сосудов глазного дна, а также при диабетической или гипертонической ретинопатии.

Нужно ли запивать Мельдоний

Капсулы принимают до приема пищи, целиком, их нужно запивать достаточным количеством воды. Принимать лекарство лучше с утра или до 17.00, так как он оказывает возбуждающее работу нервной системы. Спортсменам желательно пить капсулы за 1-2 часа до тренировки.

Мельдоний: способы применения и дозы

В зависимости от используемой лекарственной формы препарат назначают внутрь, внутривенным, внутримышечным или глазным уколом.

Способ, длительность терапии и дозы устанавливаются исходя из показаний и степени тяжести состояния индивидуально.

Инструкция по применению Мельдония предусматривает несколько схем назначения капсул:

при болезнях сердца – 500-1000 мг в сутки, разово или в два приема, с курсом лечения 1-1,5 месяца;

при нарушенном мозговом кровообращении – 500-1000 мг в сутки на протяжении 1-1,5 месяцев;

при хронической алкогольной интоксикации доза достигает 500 мг в 4 приема за сутки, курс – до 10 дней;

при систематических тяжелых физических нагрузках, в период реабилитации после операций – по 250 мг 4 раза в сутки на протяжении двух недель.

Спортсменам назначают капсулы по 500-1000 мг дважды в сутки перед тренировками и в период соревнований на протяжении 2-3 недель.

При назначении уколов доза составляет 500-1000 мг в сутки.

При нестабильной стенокардии, состоянии после инфаркта миокарда раствор вводят внутривенно по 1-2 ампулы один раз в день на протяжении 4 дней.

В сетчатку глаза вводят 0,5 мл препарата с концентрацией мельдония 500 мг в 5 мл, курс лечения – 10 дней.

Можно ли Мельдоний беременным

По причине отсутствия достаточных исследований о безопасности препарата для беременных, женщинам в период вынашивания ребенка не стоит применять Мельдоний. При необходимости применять лекарство в период лактации, грудное вскармливание нужно прекратить на период лечения, так как неизвестно, может ли проникать вещество в грудное молоко.

Можно ли Мельдоний детям

Возраст до 18 лет выступает противопоказанием для назначения Мельдония как в виде капсул, так и в форме раствора для инъекций.

Противопоказания и побочные действия

Препарат противопоказан при:

повышенной чувствительности к компонентам;

повышенном внутричерепном давлении из-за нарушения венозного оттока или опухолей головного мозга.

Отрицательные эффекты проявляются редко, могут выражаться в:

повышенной нервной возбудимости;

аллергических реакциях – зуде, крапивнице;

изменении показателя артериального давления в сторону снижения или повышения.

При правильно подобранной дозировке побочные действия как правило не проявляются, при их появлении рекомендуется отменить препарат.

Условия хранения и срок годности

Лекарственное средство хранится при температуре до 25°C в течение двух лет с даты выпуска.

Особые указания

При совместном применении усиливает действие средств, расширяющих сосуды и снижающих потребность сердца в кислороде, а также препаратов, нормализующих функции миокарда и восстанавливающих метаболизм. Одновременный прием с алкоголем не рекомендуется (необходимо выдержать между приемами 12 часов).

Лекарство имеет слабую токсичность и при передозировке проводится симптоматическое лечение.

С осторожностью назначается при заболеваниях печени, почек. При остром сердечном приступе Мельдоний не является препаратом первого ряда выбора. Не рекомендуется принимать его без назначения врача.

Цена, отзывы, аналоги

Цена на Мельдоний зависит от количества капсул в упаковке и концентрации основного вещества. Цена на упаковку 30 штук с дозировкой 250 мг стоит от 170 руб., 60 штук – от 320 руб., 60 штук с дозировкой 500 мг – от 550 руб.

Структурными аналогами Мельдония являются Милдронат, Идринол, Кардионат.

Отзывы о Мельдонии со стороны врачей в целом положительные. Препарат показал результативность в лечении абстинентного синдрома, кардиологических патологий, хорошо переносится пациентами и повышает выносливость.

Пациенты отмечают прилив сил, более быстрое восстановление после тренировок, но в лечении заболеваний сердечно-сосудистой системы не рекомендуют применять без назначения врача.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник

Мельдоний-лф : инструкция по применению

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Прочие средства для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ: С01ЕВ22.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма- бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом, препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, не окисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом, предотвращаются повреждения клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается р-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)
Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого нитроглицерина. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.
Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.
Хроническая сердечная недостаточность
В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.
Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях
Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.
Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.
Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.
Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Фармакокинетика
Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.
Всасывание
После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (С_mах) достигла 25,50±3,63 мкг/мл. Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением С_mах, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т_1/2), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении, AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.
Метаболизм
Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.
Выведение
В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин- ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания к применению

Мельдоний-ЛФ применяют в комплексной терапии в следующих случаях:
— болезни сердца и кровеносной системы: стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHAI-III функционального класса), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердечно-сосудистой системы;
— острые и хронические нарушения мозгового кровообращения;
— сниженная работоспособность, физические и психоэмоциональные перегрузки;
— период восстановления после нарушений мозгового кровообращения, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.
В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 введения в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.
Пожилые пациенты
Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.
Пациенты с нарушениями деятельности почек
Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Пациенты с нарушениями деятельности печени
Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочное действие

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до 1/10 000 до

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.
— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).
— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).
— Беременность и кормление грудью.
— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена)

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
Симптомы : в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.
Лечение: симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо
контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдония с белками.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Мельдоний-ЛФ можно применять совместно с нитратами пролонгированного действия и другими средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.
Мельдоний-ЛФ можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
Мельдоний-ЛФ может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).
При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.
В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Применение во время беременности и лактации

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.
Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот этот препарат применять нельзя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 5 мл раствора для внутривенного введения в ампулы из бесцветного стекла с кольцом излома. По 5 ампул в ячейковую упаковку.
По 1 или 2 ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Источник