Мелоксикам или диклофенак что лучше при болях в пояснице

Нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе

Нестероидные противовоспалительные препараты – группа лекарств, предназначенных для снятия боли, воспаления, жара в организме. При лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата используются в составе комплексной терапии как средства, устраняющие боли

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

ДОСТУПНЫЕ ЦЕНЫ НА КУРС ЛЕЧЕНИЯ

Мягко, приятно, нас не боятся дети

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или средства (НПВС) – это группа лекарственных веществ, которые обладают обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами. Термин «нестероидные» в названии медикаментов указывает на их отличие от глюкокортикоидов, которые параллельно с вышеуказанными качествами несут в себе массу нежелательных побочных эффектов, присущих стероидам.

Первое противовоспалительное вещество было получено из коры ивы в 1829 году, это была салициловая кислота. На тот момент главными обезболивающими препаратами считались опиаты, которые вызывали быстрое привыкание, угнетали психику и дыхательные функции, обладали седативными качествами.

С тех пор нестероидные средства прочно заняли свои позиции в медицинской практике при лечении заболеваний, проявляющихся мышечными болями, лихорадкой, воспалением и подобными состояниями. Современная медицина значительно расширила список нестероидных противовоспалительных препаратов, которые сочетают в себе высокую эффективность, улучшенную переносимость и минимум побочных эффектов. Кроме того, большую часть подобных лекарств можно приобрести в аптечных сетях по достаточно доступным ценам без рецепта доктора.

При болях в спине, остеохондрозе, радикулите, люмбалгии, невралгиях и прочих заболеваниях опорно-двигательного аппарата НПВП используются для устранения болевых ощущений, снятия спазмированности и воспаления мягких тканей, что позволяет частично восстановить двигательные возможности пациента. При этом следует помнить, что противовоспалительные средства только купируют боль, но не являются лекарством от основного заболевания.

Механизм воздействия

Основным и главным элементом воздействия НПВС является ингибирование (подавление) синтеза (выработки) простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины – медиаторы воспалительных реакций, которые провоцируют локальное расширение сосудистого русла в очаге патологии, отек, спазм, экссудацию, миграцию лейкоцитов и прочие явления.

Другие биологически активные качества препаратов:

Менее выраженные механизмы воздействия:

Классификация НПВС

Нестероидные противовоспалительные препараты подразделяются по активности основного воздействия и химическому составу:

При этом по нарастанию противовоспалительного воздействия на организм человека, лекарственные препараты можно расставить в следующем порядке: аспирин, амидопирин, ибупрофен, напроксен, кетопрофен, пироксикам, диклофенак, флурбипрофен, индометацин.

По нарастанию анальгезирующих качеств: аспирин, ибупрофен, напроксен, пироксикам, амидопирин, флурбипрофен, индометацин, диклофенак натрия, кетопрофен, кеторолак.

Показания к применению

Нестероидные противовоспалительные средства рекомендуется использовать для лечения хронических и острых заболеваний, связанных с возникновением воспаления, болевого синдрома, повышения температуры.

Наиболее часто НПВС назначаются при:

Противопоказания

Несмотря на все положительные качества противовоспалительных препаратов, не стоит забывать, что и они имеют определенные побочные эффекты. Наиболее часто они связаны с пищеварительным трактом и почками (так как большинство НПВС являются кислотами), а именно:

Кроме того, препараты аспириновой группы противопоказаны детям до 12 лет, аспирин и индометацин вызывают приступы бронхиальной астмы. Со стороны сердечно-сосудистой системы возможно нарушение свертываемости крови, цитопения, инфаркт миокарда, инсульт, тромбоз периферических сосудов и прочие нарушения.

Гораздо реже при лечении противовоспалительными лекарствами наблюдаются:

Список основных препаратов, используемых при остеохондрозе

Индометацин. Рекомендуется для системного применения при лечении остеохондроза, остеоартрита, спондилита, подагры, ревматизма, болей в позвоночнике и прочих заболеваний. Принимается в виде таблеток, капсул во время или после еды, ректальных свечей в дозировке 25-50 мг 2-3 раза в сутки, но не более 200 мг. Может оказывать побочное воздействие на желудочно-кишечный тракт и нервную систему (головокружение, депрессия, шум в ушах, нарушение зрительных функций).

Ибупрофен. Применяется при радикулитах, артрозах, деформирующем остеоартрозе, анкилозирующем спондилите, подагре, бурсите, инфекционно-воспалительных заболеваниях структур скелета. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, капсул, ампул, суппозиториев. Назначается по 0,4-0,8 г 3-4 раза в сутки после еды для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Для устранения болевого синдрома, при травмах мягких тканей или растяжении связок – 1,2-2,4 г в сутки, разделенных на несколько приемов. Может вызывать изжогу, диарею, тошноту, головокружения, аллергические реакции и пр.

Диклофенак. Используется для посттравматического лечения суставов и мягких тканей, мышечных болевых синдромов, отечности и воспалений, ревматических и неревматических мышечных болей. Выпускается в виде таблеток различной дозировки, покрытых оболочкой и растворяющихся в желудке, растворов для инъекций, ректальных свечей, гелей и мазей различной концентрации. Суточная доза при приеме внутрь не должна превышать 150 мг, для 1% геля – 2-4 г, 5% геля – 2 г. Местной реакцией на применение лекарства может быть зуд, покраснение, экзема, фотосенсибилизация, шелушение, системной – отек Клинке, бронхоспазм, крапивница, гастрит, язва.

Кетонал. Средство предназначено для симптоматической терапии дегенеративно-дистрофических заболеваний скелета, а также для снятия болевых синдромов различной этиологии. Таблеточная форма препарата назначается для приема внутрь после еды, запивая водой или молоком (не менее 100 мл), в дозировке 150-200 мг, разделенных на 2 приема. Можно чередовать употребление: утром – в виде таблеток, вечером – в виде ректальных суппозиториев. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, метеоризмы, головокружения, сонливость, быстрая утомляемость, нервозность, аллергические реакции.

Мовалис. Прописывается в острый начальный период для лечения или краткосрочными курсами для устранения симптомов артритов, остеохондроза, спондилита, ревматизма и прочих поражений опорно-двигательного аппарата. Выпускается в виде гелей, мазей, таблеток, покрытых оболочкой, ампул, суппозиториев. Препарат принимается во время еды, запивая достаточным количеством воды в дозировке 7,5-15 мг/сут, допускается комбинирование различных форм вещества (таблетки, свечи, уколы), но суточная доза не должна превышать 15 мг. Нежелательные последствия, иногда вызываемые лекарством: изменение состава крови, сонливость, дезориентация, колит, гастрит, язва, перфорация ЖКТ, нефрит, повышение артериального давления, одышка, аллергия.

Пироксикам. Рекомендуется для лечения воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваний суставов и позвоночника, болевого синдрома и отечности сухожилий, мышц, суставов, после перенапряжения, травм, хирургических операций, инфекционно-воспалительных поражений тканей организма. Принимается внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды в дозе 20-40 мг, разделенных на 1-2 приема в сутки. В числе побочных эффектов могут возникать: слабость, бессонница, депрессия, сухость во рту, стоматит, отрыжка, запоры, учащенное сердцебиение, скачки артериального давления и прочие проявления.

Источник

Мелоксикам в лечении хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеван

От болей в суставах и позвоночнике при различных ревматических заболеваниях страдают миллионы людей, боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. Наиболее распространенными заболеваниями, протекающими с хроническим болевым синдромом, являются ревматоидный артрит (РА), спондилоартропатии (СА) и остеоартроз (ОА). В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45% населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1].

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА — заболевание, которое принято относить к дегенеративным поражениям суставов, также характеризуется развитием синовита и является показанием для назначения препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспаления.

Противовоспалительная терапия хронических воспалительных артропатий проводится длительно, так как при таких заболеваниях, как РА, СА, спонтанные ремиссии практически отсутствуют. Поэтому больные вынуждены многие месяцы и годы принимать средства, уменьшающие боль и воспаление. Необходимость длительной терапии предъявляет симптоматическому лечению требования быстрого развития эффекта, выраженности эффекта, переносимости при длительном приеме.

Лечение больных ОА осложняется пожилым возрастом большинства больных, наличием у них сопутствующих заболеваний и необходимостью сопутствующей терапии. Все эти факторы относятся к факторам риска развития осложнений противовоспалительных препаратов. Проблема коморбидности при ОА всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. По данным обследования более 9000 больных в Сербии [3] (рис. 1) сопутствующая патология выявлялась более чем у 60% пациентов.

В исследовании случай-контроль [4], проведенном в Великобритании, при сравнении частоты развития коморбидности у 11 375 больных ОА в сравнении с 11 780 лицами без ОА было выявлено увеличение частоты при ОА: ожирения в 2,25 раза, гастрита в 1,98 раза, флебитов в 1,8 раза, грыж диафрагмы в 1,8 раза, ишемической болезни сердца (ИБС) в 1,73 раза, дивертикулеза кишечника в 1,63 раза. По мнению многих авторов наиболее частыми коморбидными состояниями являются артериальная гипертензия, ИБС и диабет [3–9]. С одной стороны, они являются общеизвестными факторами риска непереносимости нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). С другой стороны, прием НПВП усугубляет течение артериальной гипертонии (АГ), уменьшает эффективность антигипертензивной терапии, может усугубить застойную сердечную недостаточность (ЗСН) [10–13]. Нарастание частоты НПВП — гастропатии у лиц пожилого возраста хорошо известно (рис. 2). В меньшей степени освещено в литературе, что прием НПВП в 2 раза увеличивает риск развития ЗСН и двукратно увеличивает риск госпитализации по поводу ЗСН [12, 13], а у лиц, имеющих ЗСН, прием НПВП увеличивает риск ее нарастания в 10,5 раз [12].

Таким образом, требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффекта и их безопасностью.

Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) мелоксикам широко используется в медицинской практике. Мелоксикам является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг препарата достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому он назначается 1 раз в день в дозе 7,5 или 15 мг, что удобно для пациента. Мелоксикам структурно отличается от других ЦОГ-2 ингибиторов, например «коксибов», и связывается с верхней частью канала ЦОГ-2, а не с боковой частью этого фермента, как целекоксиб. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5%) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57% от концентрации в плазме [10].

Эффективность мелоксикама оценена в ряде крупных рандомизированных клинических исследований (РКИ) при ОА (исследования MELISSA, n = 9323; SELECT, n = 8656; в США, n = 774), при РА (n = 894), анкилозирующем спондилоартрите (АС) (n = 473) (рис. 2, 3).

Было показано, что эффективность мелоксикама при лечении больных ОА равна эффективности неселективных НПВП (диклофенака, пироксикама) [14], а переносимость намного лучше [17, 18] (рис. 4). Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВП и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [15, 16].

В последнее время во врачебную практику внедрена новая парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения. Необходимость создания этой формы связана с тем, что, в связи со значительным временем полувыведения мелоксикама, его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4 день. Поэтому для быстрого купирования выраженной или острой боли и была разработана парентеральная форма. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное применение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после в/м введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [19]. При этом 90% Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции. Такое увеличение абсорбции определяет более быстрое начало действия мелоксикама, вводимого в/м, по сравнению с пероральным применением (рис. 5).

Чтобы в/м введение могло рассматриваться как альтернатива пероральному способу введения, необходима очень хорошая локальная переносимость. Однако многие НПВП плохо переносятся при в/м введении, вызывая локальное раздражение тканей и некроз, часто в сочетании с системными неблагоприятными явлениями [20]. При работе на кроликах было показано, что локальная переносимость мелоксикама лучше, чем у других НПВП. После его в/м введения не было обнаружено гистопатологических изменений, в то время как при использовании пироксикама или диклофенака развивалась обширная зона некроза.

Преимущество использования в/м формы мелоксикама по сравнению с таблетированной было продемонстрировано при РА [20, 21], при ОА [21], при люмбоишалгическом синдроме [22]. Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности в/м формы мелоксикама в лечении 670 больных с патологией суставов (ОА — 384 больных и РА — 286 больных) показало, что эффект при введении мелоксикама в мышцу развивается у большинства больных уже в течение первого часа после 1-й инъекции, нарастает в течение первых трех дней и далее продолжает нарастать при переходе на пероральную форму, так что к концу курса лечения было получено достоверное уменьшение боли (в покое и при движении) и улучшение функции (рис. 6).

Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама — в/м инъекции препарата в течение трех дней и последующий переход на таблетированную форму может быть особенно полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине (остеохондроз), где выраженность и острота боли может быть гораздо большей, чем при ОА периферических суставов. При сравнении эффективности и переносимости парентеральных форм мелоксикама и пироксикама при лечении острых болей в области плечевого сустава у 599 больных через 7 дней степень уменьшения боли была равной в обеих группах больных. Однако мелоксикам обладал более быстрым началом действия: в первые 3 дня терапии боль уменьшалась при инъекциях 7,5–15 мг мелоксикама у большего числа больных, чем среди получавших инъекции 20 мг пироксикама [23].

Это объясняется различиями в фармакокинетике этих двух препаратов (мелоксикам достигает стабильной концентрации в плазме через 3–4 дня, а пироксикам — через 7–10 дней). Следует учитывать, что пироксикам является одним из наиболее плохо переносимых НПВП, применение которого в пожилом возрасте у больных ОА крайне не желательно, поэтому пироксикам обычно используют при лечении молодых людей, не имеющих сопутствующей патологии. Быстрое уменьшение спонтанной боли и боли при движении происходит при использовании парентеральной формы мелоксикама в лечении обострения люмбоишалгического синдрома (радикулопатия, миофасциальные и мышечнотонические расстройства) [22], когда быстрота развития эффекта необходима не только из-за выраженности боли, но и для предупреждения развития эффекта «вторичной гипералгезии» и хронизации патологического процесса. Назначение мелоксикама в/м позволило добиться уменьшения через 1 час после 1-й инъекции спонтанной боли примерно в 2 раза, а боли при движении — более чем в 2 раза, а после 3-й инъекции — соответственно на 77% и 78%.

Безопасность мелоксикама при лечении основных заболеваний суставов и позвоночника ревматологического профиля была оценена в метаанализе 1999 года [24], который включил данные 10 исследований (рис. 7).

По данным метаанализа результатов 10 опубликованных исследований мелоксикам имел преимущества перед диклофенаком, пироксикамом и напроксеном:

В рандомизированных клинических исследованиях была показана высокая безопасность мелоксикама. За последнее десятилетие накоплен большой опыт использования мелоксикама в реальной клинической практике, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющим сопутствующие и подчас тяжелые заболевания, получающим различные медикаменты, что усложняет проведение анальгетической и противовоспалительной терапии.

Представленные Zeidler H. и соавт. [25] данные о результатах лечения 13 307 больных с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама по мнению 2155 врачей. Большая часть пациентов (60%) до назначения мелоксикама получала другие НПВП: в 43,2% случаев их назначение не было эффективным, а у каждого 5-го больного — не переносимым. В этой группе больных частота нежелательных реакций, приведших к отмене препарата при приеме 7,5 мг/сутки мелоксикама, составила 0,7% и 15 мг/сутки — 0,6%; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сутки мелоксикама, и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВП приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19% случаев, а осложненных язв примерно в 0,4% случаев [26]. При этом у многих больных (до 80%) возникновение язвенного повреждения слизистой ЖКТ происходит безболезненно [26], что препятствует своевременному назначению гастропротективной терапии.

В проведенном фармакоэкономическом исследовании безопасности мелоксикама у больных, имеющих факторы риска развития НПВП-гастропатии, по сравнению с другими НПВП [27] были получены очевидные подтверждения достоверно лучшей переносимости мелоксикама (табл. 1),

в том числе по частоте развития кровотечения из верхних отделов ЖКТ (рис. 8).

Проблемы НПВП-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВП вызывают снижение уровня простагландинов почек, что приводит к нарушению экскреции Na, задержки жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга АД и коррекции дозы бета-блокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), диуретиков. По результатам патолого-анатомических исследований у больных РА, которые вынуждены годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВП, в 60–100% отмечается интерстициальный нефрит.

Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [28]. По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были оценены побочные эффекты НПВП при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВП одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена была у 870 пациентов. Наиболее частым НПВП, назначенным этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск и 95% доверительный интервал развития ОПН при приеме различных НПВП в сравнении с целекоксибом.

Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50% и 100% получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из таблицы видно, что мелоксикам имеет наименьший риск развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВП.

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, так как основаны не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В последние годы обсуждается еще один аспект безопасности НПВП — возможность усугубить течение кардиоваскулярных заболеваний. Теоретически нарастание тромбогенного риска селективных ингибиторов циклооксигеназы 2-го типа может быть обусловлено их ингибицией простагландин-I2 («антитромбогенный» простагландин), относительным увеличением синтеза тромбоксана А2 («тромбогенный» простагландин) при применении у больных с РА или системной красной волчанкой, то есть при заболеваниях, при которых риск тромбозов увеличен. После того как были получены данные о некотором увеличении риска сердечно-сосудистых заболеваний на фоне применения рофекоксиба [29], был проведен ряд дополнительных исследований влияния НПВП на функции сердечно-сосудистой системы.

Риск развития острого ИМ при использовании селективных и неселективных НПВП был оценен в трех популяциях в трех странах (Великобритания, Канада и США) [32]. Целью исследования было оценить риск развития ИМ у пациентов, принимающих ингибиторы ЦОГ-2, мелоксикам и другие НПВП, по сравнению с диклофенаком; проверить сопоставимость данных по трем популяциям; всего проанализировано 60 473 случая лечения НПВП и 248 768 случаев контроля. Были получены следующие результаты:

Риск развития ИМ у пациентов с текущим приемом рецептурных НПВП (мелоксикам, целекоксиб и рофекоксиб) по сравнению с текущим приемом диклофенака представлен в табл. 3.

Таким образом, по результатам РКИ и пострегистрационных исследований мелоксикама:

Н. В. Чичасова, доктор медицинских наук, профессор

НИИ ревматологии РАМН, Москва

Источник