Меропенем чем разводить для внутривенного введения

Меропенем (1 г)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 0.5 г, 1.0 г

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: меропенема тригидрат

вспомогательное вещество: натрия карбонат – 0.104 г; 0.208 г

Описание

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Фармакологические свойства

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в спинномозговую жидкость (СМЖ) больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Выводится почками – 70 % в неизмененном виде в течение 12 ч. Концентрация меропенема в моче, превышающая 10 мкг/мл, поддерживается в течение 5 ч после введения 500 мг. У больных с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК), требуется коррекция дозы. У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует со снижением КК, связанным с возрастом. T1/2 – 1.5 ч.

Меропенем выводится при гемодиализе.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуци-рующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]); Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Haemophilus influenzae (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Klebsiella pneumoniae, Neisseria meningitidis, Pseudomonas aeruginosa, Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spр.

Эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов:

Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis (пенициллиназо-непродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]).

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spр., Aeromonas hydrophila, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназо-непродуцирующие штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуци-рующие), Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Salmonella spр., Serratia marcescens, Shigella spр., Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides vulgatus, Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Eubacterium lentum, Fusobacterium spр., Prevotella bivia, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Porphyromonas asaccharolytic, Propionibacterium acnes.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания (монотерапия или в комбинации с другими противомикробными лекарственными средствами (ЛС)), вызванные чувствительными к меропенему возбудителями:

— нижних дыхательных путей (в т.ч. пневмонии, включая госпитальные)

— интраабдоминальные инфекции (в т.ч. осложненный аппендицит, перитонит)

— осложненные инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. пиелонефрит, пиелит)

— кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы)

— органов малого таза (в т.ч. эндометрит, пельвиоперитонит)

— подозрение на бактериальную инфекцию у взрослых с фебрильной нейтропенией (эмпирическое лечение в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми ЛС).

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) болюсно или инфузионно.

При хронической почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от КК:

Источник

Меропенем (Meropenem) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Упаковано:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Меропенем

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Порошок для приготовления раствора для в/в введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: натрия карбонат.

Фармакологическое действие

Антибиотик для парентерального применения из группы карабапенемов. Оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий), легко проникает через клеточную стенку бактерий, устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Спектр антибактериальной активности меропенема включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы); Staphylococcus aureus(пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие [метициллин-чувствительные]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. группы viridans.

Грамотрицагельные аэробы: Escherichia coli; Haemophilus influenza (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.

Анаэробные бактерии: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomicron; Peptostreptococcus spp.

Меропенем эффективен in vitro в отношении нижеуказанных микроорганизмов, однако, клинически его эффективность при заболеваниях, вызываемых этими возбудителями, не доказана:

Грамположительные аэробы: Staphylococcusepidermidis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие |метициллин-чувствительные]).

Грамотрицагельные аэробы: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobac-ter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ампициллин-устойчивые, пенициллиназонепродуцирующи ештаммы); Hafnia alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitica.

Анаэробные бактерии: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolytiсus; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

Фармакокинетика

Хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в цереброспинальную жидкость больных бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих требуемые для подавления большинства бактерий (бактерицидные концентрации создаются через 0.5-1.5 ч. после начала инфузии). В незначительных количествах проникает в грудное молоко.

Показания препарата Меропенем

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав

Одни флакон содержит:

действующее вещество: меропенем (в виде меропенема тригидрата) 500 мг или 1000 мг;

вспомогательное вещество: натрий (в виде натрия карбоната) 45,1 мг или 90,2 мг.

Описание

Белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антибиотик для парентерального применения из группы карбапенемов оказывает бактерицидное действие (подавляет синтез клеточной стенки бактерий) легко проникает через клеточную стенку бактерий устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Бактерицидные и бактериостатические концентрации практически не различаются.

Спектр антибактериальной активности меропенема in vitro включает в себя большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных аэробных и анаэробных штаммов бактерий а именно:

Патогены чувствительные к меропенему

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (за исключением ванкомицин- устойчивых штаммов) Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный) Staphylococcus spp. (метициллин-чувствительиый) включая Staphylococcus epidermidis Streptococcus agalactiae группы В группа Streptococcus milleri (S. anginosus S. constellatus и S. intermedins) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes группы A.

Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii Citrobacter koseri Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella oxytocci Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Neisseria meningitidis Proteus mirabilis Proteus vulgaris Serratia marcescens.

Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens Peptoniphilus asaccharolyticus Peptostreptococcus spp. (включая P. micros P. anaerobius P. magnus).

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides caccae Bacteroides fragilis Prevotella bivia Prevotella disiens.

Патогены для которых актуальна проблема приобретенной резистентности

Грамположительные аэробы: Enterococcusfoecium.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Pseudomonas aeruginosa.

Патогены обладающие природной резистентностью

Грамотрицательные аэробы: Stenotrophomonas maltophilia Legionella spp.

Chlamydophilia pneumoniae Chlamydophilia psittaci Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика:

При увеличении дозы с 250 до 2000 мг плазменный клиренс уменьшается с 287 до 205 мл/мин.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс меропенема коррелирует с клиренсом креатинина (КК). У таких пациентов необходима коррекция дозы.

У пожилых пациентов снижение клиренса меропенема коррелирует с возрастным снижением КК.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

У пациентов с заболеваниями печени фармакокинетика не изменяется.

Показания:

Инфекционно-воспалительные заболевания вызванные чувствительными к меропенему микроорганизмами в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с другими антибактериальными противовирусными и противогрибковыми лекарственными средствами):

— инфекции нижних дыхательных путей (в том числе пневмонии включая госпитальные);

— виутрибрюшные инфекции (в том числе осложненный аппендицит перитонит пельвиоперитонит);

— инфекции мочевыводящей системы (в том числе пиелонефрит пиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в том числе рожа импетиго вторично инфицированные дерматозы);

— инфекции органов малого таза (в том числе эндометрит);

Эмпирическое лечение (в виде монотерапии или в комбинации с противовирусными или противогрибковыми лекарственными средствами) при подозрении на инфекцию у взрослых пациентов с фебрильными эпизодами с нейтропенией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата (или другим карбапенемам пенициллинам цефалоспоринам) детский возраст (до 3 месяцев).

С осторожностью:

Одновременное применение с нефротоксичными препаратами; пациенты с желудочно-кишечными расстройствами особенно страдающие колитами.

Беременность и лактация:

Применение препарата во время беременности возможно только в тех случаях когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Внутривенно болюсно в течение не менее 5 минут либо внутривенно инфузионно в течение 15-30 минут.

Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от типа и тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуются следующие суточные дозы:

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина:

Источник

Регистрационный номер: ЛCP-002592/09-060810

Торговое название препарата: Меропенем-Веро

Международное непатентованное название (МНН): меропенем

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутривенного введения

Состав:

Описание: Кристаллический порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-карбапенем
Код ATX J01DH02

Меропенем активен in vitro в отношении нижеперечисленных микроорганизмов:
Грамположителъные аэробы: Bacillus spp., Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis (включая ванкомицин-устойчивые штаммы), Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus (пенициллиназонепродуцирующие и пенициллиназопродуцирующие), Staphylococcus epidermidis и др. коагулозо-негативные стафилококки, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warned, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (только пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridians, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus группы G и F, Rhodococcus equi.
Грамотрицательные аэробы: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter (Pantoea) agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (ампициллинустойчивые, пенициллиназопродуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Hafnia alvei, Helicobacter pylori, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназонепродуцирующие, пенициллинустойчивые и стрептомицинустойчивые штаммы), Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая пенициллиназонепродуцирующие, пенициллинустойчивые и спектиномицинустойчивые штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnoi, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные бактерии: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp., Bacteroides coagulans, Bacteroides capsillosis, Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides gracilis, Bacteroides levii, Bacteroides ovatus, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides uniformis, Bacteroides ureolyticus, Bacteroides variabilis, Bacteroides vulgatus, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium bifermentans, Clostridium butyricum, Clostridium cadaveris, Clostridium clostridiiformis, Clostridium difficile, Clostridium innocuum, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium sordellii, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii. Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Peptococcus saccharolyticus, Prevotella bivia, Prevotella buccalis, Prevotella buccae, Prevotella corporis, Prevotella disiens, Prevotella denticola, Prevotella intermedia, Prevotella melaninogenica, Prevotella oralis, Prevotella oris, Prevotella rumenicola, Prevotella splanchnicus, Porphyromonas asaccharolytica, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidum, Propionibacterium granulosum.
Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и метициллинустойчивые стафилококки проявили устойчивость к меропенему in vitro.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых и детей старше 3-х месяцев, вызванные чувствительными возбудителями, в том числе при полимикробных инфекциях (в качестве монотерапии или комбинации с др. антибактериальными, противовирусными и противогрибковыми JIC):

Способ применения и дозы
Внутривенно.
Доза и длительность терапии устанавливаются в зависимости от тяжести инфекции и состояния пациента. Рекомендуются следующие дозы:
Взрослые :

Меропенем не должен смешиваться или добавляться к другим лекарственным препаратам. Раствор меропенема не должен замораживаться.

Передозировка
В случае передозировки, возможной преимущественно при лечении пациентов с нарушенной функцией почек, проводят симптоматическое лечение. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение и увеличивают концентрацию в плазме.
Меропенем может снижать концентрацию вальпроевой кислоты в плазме.

Особые указания
Пациенты, имеющие в анамнезе гиперчувствительность к карбапенемам, пенициллинам или др. бета-лактамным антибиотикам, могут проявлять гиперчувствительность к меропенему.
Лечение больных с заболеваниями печени должно проводиться под тщательным контролем активности «печеночных» трансаминаз и концентрации билирубина.
В процессе лечения возможно развитие устойчивости возбудителей, в связи с чем длительное лечение проводят под постоянным контролем распространения резистентных штаммов. У лиц с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта, особенно страдающих колитами, необходимо учитывать возможность развития псевдомембранозного колита (токсин, продуцируемый Clostridium difficile, является одной из основных причин колитов, связанных с антибиотиками), первым симптомом которого может служить развитие диареи на фоне лечения.
При монотерапии известной или подозреваемой инфекции нижних дыхательных путей тяжелого течения, вызываемой Pseudomonas aeruginosa, рекомендуется регулярное определение чувствительности возбудителя.
Опыта применения препарата у детей с нейтропенией, с первичным или вторичным иммунодефицитом нет.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами
Меропенем не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем и др. механизмами.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 500 мг или 1000 мг активного вещества во флаконах вместимостью 15 мл и 30 мл соответственно. По 1 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 25 или 35 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
2 года. Не употреблять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель:
«Шенжен Хайбинь Фармасьютикал Ко., Лтд.», Китай, под контролем ОАО «Верофарм», Россия.
Юридический адре с: Китай, Шенжен, район Янтан, Шаян Роуд 2003
Контроль качества и адрес принятия претензий : ОАО «Верофарм», 308013, г. Белгород, ул. Рабочая, д. 14.

Источник

Меропенем : инструкция по применению

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного введения 500 мг, 1000 мг

Состав

Один флакон (бутылка) содержит

активное вещество – меропенем (в виде меропенема и натрия карбоната) 500 мг или 1000 мг.

Описание

Порошок от белого до желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Карбапенемы. Меропенем.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

В исследовании 12 пациентам вводили меропенем 1000 мг каждые 8 часов после хирургического вмешательства при интраабдоминальной инфекции, при этом был показан результат, сопоставимый с Cmax и T1/2, но больший объем распределения – 27 л.

Связывание с белками плазмы составляет примерно 2% и не зависит от концентрации. После быстрого введения (5 минут или менее) фармакокинетика является биоэкспоненциальной. Меропенем хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма, в т.ч. в легкие, бронхиальную секрецию, желчь, спинномозговую жидкость, гинекологические ткани, кожу, фасции, мышцы и перитонеальный экссудат.

Меропенем метаболизируется путем гидролиза бета-лактамного кольца с образованием микробиологически неактивного метаболита. In vitro меропенем показывает сниженную чувствительность к гидролизу дегидропептидазой-I человека по сравнению с имипенемом.

Выведение из организма

Меропенем выводится из организма в неизмененном виде почками; около 70% (50-75%) дозы выводится в неизмененном виде в течение 12 ч. Еще 28% восстанавливается как микробиологически неактивный метаболит. Выведение с фекалиями составляет около 2% дозы. Измененный почечный клиренс и эффект пробенецида показывают, что меропенем подвергается фильтрации и секреции.

При исследовании фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью отмечается длительный период полувыведения меропенема из организма. AUC увеличивается в 2,4 раза у пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 33-74 мл/мин), в 5 раз с серьезными нарушениями (КК 4-23 мл/мин) и в 10 раз у больных, находящихся на гемодиализе (КК 80 мл/мин). Коррекция дозы рекомендуется для пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности.

Меропенем выводится при гемодиализе с клиренсом ориентировочно в 4 раза превышающим клиренс меропенема у пациентов с анурией.

Исследования фармакокинетики у пациентов с заболеваниями печени показали, что данные патологические изменения не оказывают влияния на фармакокинетику меропенема.

32 фармакокинетических исследования, проведенных у взрослых пациентов, не показали существенных различий фармакокинетики по сравнению со здоровыми людьми с эквивалентной функцией почек. Популяционная модель, разработанная на основе данных 79 пациентов с интраабдоминальной инфекцией или пневмонией, показала зависимость центрального объема от массы и клиренса креатинина и возраста.

Фармакокинетика младенцев и детей, имеющих инфекцию, при приеме доз 10, 20 и 40 мг/кг показали такие же значения Cmax, как и у взрослых при приеме доз 500, 1000 и 2000 мг соответственно. Сравнение показало сопоставимую взрослым фармакокинетику, за исключением детей МИК), указывали на высокую степень корреляции с эффективностью. На доклинических моделях меропенем продемонстрировал активность при концентрациях в плазме крови, превышающих МИК для инфицирующих микроорганизмов примерно на 40% от интервала дозирования. Это целевое значение не было установлено клинически.

Бактериальная резистентность к меропенему может возникнуть в результате:

1. снижения проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (в связи со снижением продукции поринов);

2. снижения сродства с целевыми PBP;

3. повышения экспрессии компонентов эффлюксного насоса;

4. продукции бета-лактамаз, которые могут гидролизовать карбапенемы.

В Европейском Союзе были зарегистрированы случаи инфекционных заболеваний, вызванных бактериями, устойчивыми к карбапенемам.

Перекрестная резистентность между меропенемом и лекарственными средствами, принадлежащими к классам хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов, с учетом целевых микроорганизмов, отсутствует. Тем не менее, бактерии могут проявлять резистентность более чем к одному классу антибактериальных средств в случае, если ее механизм включает непроницаемость мембраны клеток и/или наличие эффлюксного (-ых) насоса (-ов).

Предельные значения МИК, которые были определены в ходе клинических исследований Европейским комитетом по определению чувствительности к противомикробным препаратам (EUCAST), приведены в таблице:

Источник