Метамизол натрия что за таблетки

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (METAMIZOLE SODIUM) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.

После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания активного вещества МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан для парентерального применения при острой печеночной недостаточности недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан для парентерального применения при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение у детей

Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.

Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. У данной категории пациентов следует избегать применения в высоких дозах.

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм 3 необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.

Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.

В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.

Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При одновременном применении метамизола натрия тимазол повышает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.

Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.

Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия

Источник

Метамизол Натрия

Химическое название

Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

Осторожность рекомендуют соблюдать:

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Источник

Анальгин

Метамизол натрия

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Код АТХ

Фармакологическое действие

Метамизол натрия является производным пиразолона, обладающим анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Механизм действия до конца не изучен. Согласно результатам исследований метамизол и его активный метаболит (4N-метиламиноантипирин) обладают центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.

Показания к применению

Болевой синдром средней и тяжелой степени: в т.ч. невралгия, миалгия, артралгия, колика различного генеза, травмы, ожоги, головная боль, послеоперационный болевой синдром, зубная боль, альгодисменорея, боли при онкологических заболеваниях. Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата; • Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница-ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек) в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен; • Нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов; • Наследственный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (гемолиз); • Острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии); • Беременность и период грудного вскармливания; • Детский возраст до 15 лет.

Способ применения и дозы

Доза зависит от выраженности боли или лихорадки, а также индивидуальной восприимчивости к действию анальгетиков. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу. Максимальное действие препарата развивается, как правило,спустя 30-60 мин после приема внутрь. Однократная доза для взрослых и подростков старше 15 лет (с массой тела >53 кг) составляет 250-1000 мг (0,5-2 таблетки). При недостаточном эффекте однократную дозу допускается принимать до 4 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 4000 мг (8таблеток). Продолжительность приема не более 5 дней в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего. Пожилым пациентам необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу, поскольку у них может быть снижено выведение метаболитов метамизола натрия. Почечная или печеночная недостаточность, поскольку у пациентов с нарушением функции почек или печени скорость выведения препарата снижается, следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Форма выпуска

Таблетки 500 мг. По 3, 4, 10 таблеток таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: метамизола натрия (анальгина) 500 мг;

вспомогательные вещества: сахароза (сахар), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее ненаркотическое средство

Фармакодинамика:

Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности увеличивает теплоотдачу.

Отличительной чертой является незначительная выраженность противовоспалительного эффекта обусловливающая слабое влияние на водно-солевой обмен (задержка ионов натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Оказывает анальгезирующее жаропонижающее и некоторое спазмолитическое (в отношении гладкой мускулатуры мочевыводящих и желчных путей) действие.

Действие развивается через 20-40 мин после приема внутрь и достигает максимума через 2 ч.

Фармакокинетика:

Хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте.

Метаболизируется в печени выводится почками.

В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Показания:

— болевой синдром (слабой и умеренной выраженности) в т.ч. невралгия миалгия артралгия травмы ожоги декомпрессионная болезнь опоясывающий лишай орхит радику­лит миозит послеоперационный болевой синдром головная боль зубная боль альго- дисменорея.

Противопоказания:

— угнетение кроветворения (агранулоцитоз цитостатическая или инфекционная нейтропения);

— печеночная и/или почечная недостаточность;

— наследственная гемолитическая анемия связанная с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

— бронхиальная астма индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты салицилатов или др. нестероидных противовоспалительных препаратов;

С осторожностью:

— длительное злоупотребление этанолом;

— сахарный диабет (в связи с наличием в составе сахара).

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Побочные эффекты:

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек олигурия ану­рия протеинурия интерстициальный нефрит окрашивание мочи в красный цвет.

Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз лейкопения тромбоцитопения.

Прочие: снижение артериального давления.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота гастралгия олигурия гипотермия снижение артериального давления тахикардия одышка шум в ушах сонливость бред нарушение сознания острый агранулоцитоз геморрагический синдром острая почечная и/или печеночная недостаточность судороги паралич дыхательной мускулатуры.

Взаимодействие:

Метамизол натрия усиливает эффекты этанола

Рентгеноконтрастные лекарственные средства коллоидные кровезаменители и пеницил лин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия.

При одновременном применении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.

При одновременном применении метамизол натрия вытесняет из связи с белком и уве­личивает активность пероральных гипогликемических лекарственных средств непрямых антикоагулянтов глюкокортикостероидов; индометацина.

При одновременном применении седативные и анксиолитические лекарственные средст­ва (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.

При одновременном применении фенилбутазон барбитураты и др. гепатоиндукторы уменьшают эффективность метамизола натрия.

Одновременное применение других ненаркотических анальгетиков трициклических ан­тидепрессантов контрацептивных гормональных лекарственных средств аллопуринола может привести к усилению токсичности метамизола натрия.

Одновременное применение миелотоксических лекарственных средств усиливает прояв­ления гематотоксичности препарата.

При одновременном применении тиамазол и цитостатики повышают риск развития лей­копении.

Особые указания:

При лечении больных получающих цитостатические лекарственные средства прием ме­тамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.

Непереносимость встречается весьма редко однако угроза развития анафилактического шока после внутривенного введения препарата относительно выше чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повы­шенный риск развития аллергических реакций.

На фоне приема метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза в связи с чем при выявлении немотивированного подъема температуры озноба болей в горле затруднен­ного глотания стоматита а также при развитии явлений вагинита или проктита необходима немедленная отмена препарата При длительном применении необходимо контролировать картину периферической крови.

Недопустимо использование для снятия острых болей в животе (до выяснения причины).

Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (значения не имеет).

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 500 мг.

Упаковка:

По 10 штук в контурной ячейковой упаковке.

По 10 штук в контурной безъячейковой упаковке.

1 2 5 контурных ячейковых или безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по при­менению помещают в пачку из картона.

Допускается помещать контурные упаковки вместе с равным количеством инструкций по применению в групповую упаковку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Закрытое акционерное общество «Медисорб» (ЗАО «Медисорб»), 614113, Пермская область, г. Пермь, ул. Гальперина, д. 6, Россия

Источник