Метамизола натрия моногидрат что это

Метамизол Натрия

Химическое название

Натриевая соль ((2,3-дигидро-1,5-диметил-3-оксо-2-фенил-1Н-пиразол-4-ил) метиламино) метансульфоновой кислоты. Входит в состав лекарственных средств в виде моногидрата.

Химические свойства

Метамизол Натрия – это лекарственное средство, антипиретик, анальгетик, относится к группе пиразолонов. Вещество синтезировали еще в 1920 году. С 70-х годов из-за риска развития агранулоцитоза лекарство стали исключать из продажи в некоторых европейских странах, Швеции, Австралии, Японии. На данный момент средство отпускает строго по рецепту. В РФ его в 2009 году убрали из перечня Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Метамизол натрия находится в свободной продаже. Веществу был присвоен код ОКПД 24.42.13.673.

По своим физическим свойствам лекарство представляет собой белый или бело-желтый кристаллический порошок, который быстро разлагается при высокой влажности. Средство хорошо растворяется в воде, рН готового раствора – от 6 до 7,5. Плохо растворим в спирте, практически не растворим в ацетоне, эфире и хлороформе. Молекулярная масса Метамизола = 311,4 грамма на моль; Метамизола натрия – 333,3 грамм на моль. Химическое соединение выстукают в виде таблеток, свечей, капель и раствора для инъекций.

Фармакологическое действие

Жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

По механизму действия Метамизол Натрия похож на прочие НПВП. Средство не селективно угнетает фермент циклооксигеназу, тормозит процессы образования медиаторов воспаления простагландинов из арахидоновой кислоты. Вещество затрудняет проведение проприо- и экстрарецептивных импульсов по пучкам Бурдаха и Голля, повышает порог возбудимости центра болевой чувствительности в таламусе, увеличивает степень теплоотдачи.

Противовоспалительный эффект от приема средства выражен незначительно, вещество практически не оказывает влияния на водно-солевой обмен, не задерживает воду и ионы натрия, не раздражает слизистую пищеварительного тракта. Метамизол Натрия обладает некоторым спазмолитическим действием по отношению к желчным и мочевыводящим путям.

После перорального приема лекарства, эффект от него развивается в течение 20-30 минут, достигая своего максимума через 4 часа. Метамизол намного быстрее снижает температуру, чем парацетамол и ибупрофен, у лекарства наиболее выражен обезболивающий эффект. В ЖКТ вещество усваивается быстро и практически полностью. В кишечнике (на стенках) средство подвергается реакциям гидролиза, где образуется его активный метаболит. Чистый Метамизол после перорального приема в плазме крови отсутствует.

После внутривенного введения незначительная концентрация неизменного соединения обнаруживается в плазме крови. Степень связывания с белками плазмы крови составляет от 50 до 60%. Вещество также метаболизируется в печени. Выводится с помощью почек.

Показания к применению

Противопоказания

Средство не рекомендуется к приему:

Осторожность рекомендуют соблюдать:

Побочные действия

Могут проявиться следующие побочные реакции:

Метамизол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки или ректальные свечи назначают в дозировке от 250 до 500 мг, 2 или 3 раза в сутки. Максимальное количество Метамизола Натрия, которое можно принять за день – 3 грамма, за один раз – 1 грамм.

Для детей необходимо скорректировать дозировку. Разовая доза = 50 или 100 мг для детей 2-3-летнего возраста; 100-200 мг – для детей от 4 до 5 лет и 200-300 мг – до 14 лет. Кратность приема такая же, как и для взрослых.

Внутривенно или внутримышечно лекарство вводят в дозировке 250-500 мг, 2-3 раза в день. Максимальная суточная дозировка составляет 2 грамма. Детям показано инъекционное ведение не более 10 мг на кг веса за раз.

Передозировка

При приеме или введении больших дозировок лекарства наблюдаются: гипотермия, сильное снижение АД, одышка, ощущение сердцебиения, тошнота, шум в ушах, рвота, сонливость и общая слабость, потеря сознания, судороги. Может развиться: острый агранулоцитоз, острая печеночная и почечная недостаточность, геморрагический синдром.

Рекомендуется промыть пострадавшему желудок, назначить солевые слабительные средства, энтеросорбенты. Также показана симптоматическая терапия, форсированный диурез, ощелачивание крови.

Взаимодействие

Сочетанный прием лекарства с анальгетиками-антипиретиками и нестероидными противовоспалительными средствами может привести к усилению токсичности препаратов.

При одновременном приеме с индукторами микросомальных ферментов печени может снизиться эффективность Метамизола.

Сочетанный прием с непрямыми антикоагулянтами, пероральными гипогликемическими средствами, глюкокортикостероидами, индометацином усиливает эффективность последних.

Фенотиазин может спровоцировать развитие выраженной гипертермии.

При сочетании лекарства с анксиолитиками и седативными препаратами усиливается его обезболивающее действие.

Одновременный прием Метамизола Натрия и трициклических антидепрессантов, аллопуринола, пероральных контрацептивов нарушает процессы нормального метаболизма препаратов, повышает токсичность Метамизола.

Кофеин усиливает действие препарата.

Циклоспорин снижает плазменную концентрацию лекарственного средства.

Вещество можно сочетать с питофенона гидрохлоридом и фенпивериния бромидом. Происходит усиление фарм. действия всех препаратов, расслабление гладких мышц, нормализация температуры тела, уменьшение выраженности болевого синдрома.

Условия продажи

Рецепт не требуется.

Особые указания

Во время лечения лекарством моча может окрашиваться в красный цвет.

При проведении терапии рекомендуется следить за состоянием пациента, периферической картиной крови, частотой проявления аллергических реакций.

Нельзя злоупотреблять лекарством, так как оно обладает миелотоксичностью.

Не рекомендуется использовать Метамизол, чтобы устранить острую боль в животе до выяснения причин этой боли.

С осторожностью назначают пациентам с острыми патологиями сердечно-сосудистой системы.

Детям

Лекарство не назначают детям в возрасте до 3 месяцев. Во время лечения необходимо скорректировать дозировку в зависимости от веса или возраста ребенка.

При беременности и лактации

Во время беременности следует применять это лекарство с особой осторожностью. Не рекомендуется принимать Метамизол в первые 3 и последние 1,5 месяца беременности.

Источник

Анальгин (500 мг)

Инструкция

Торговое наименование

Международное непатентованное название

Лекарственная форма, дозировка

Фармакотерапевтическая группа

Нервная система. Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Пиразолоны. Метамизол натрия.

Код АТХ N 02 BB 02

Показания к применению

Сильная острая боль после травмы или хирургического вмешательства.

Боль при опухолевых заболеваниях.

Другие острые или хронические сильные боли, когда другие терапевтические меры не показаны.

Высокая температура, которая не купируется другими способами.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата.

Повышенная чувствительность к другим пиразолонам (например, феназону, пропифеназону) или к пиразолидинам (например, фенилбутазону, оксифенбутазону), включая, например, агранулоцитоз в анамнезе, развившийся после применения одного из этих препаратов.

Угнетение функции костного мозга (например, после терапии цитостатиками) или заболевания кроветворной системы.

Пациенты с бронхоспазмом или другими анафилактоидными реакциями (например, крапивницей, ринитом, ангионевротическим отеком) на обезболивающие препараты: салицилаты, парацетамол, диклофенак, ибупрофен, индометацин, напроксен.

Острая перемежающаяся порфирия (риск возникновения приступов порфирии).

Врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (риск гемолиза).

Пациенты с гипотонией или с нестабильной гемодинамикой.

Третий триместр беременности.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Метамизол может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

Одновременное применение метамизола и метотрексата может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. В связи с этим следует избегать одновременного применения этих средств.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (аспирином) метамизол может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. В связи с этим данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства.

Метамизол может снизить концентрацию бупропиона и увеличить содержание его активных метаболитов в крови. В связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении метамизола и бупропиона.

Влияние на результаты лабораторных анализов:

Метамизол может оказывать влияние на результаты лабораторных анализов с использованием реакции Триндера/похожих на реакцию Триндера (например, тесты для измерения уровня креатинина, триглицеридов, холестерина ЛПВП и мочевой кислоты в сыворотке крови.

Метамизол-индуцированный агранулоцитоз является иммуноаллергическим заболеванием, которое продолжается не менее одной недели. Эти реакции очень редки и могут быть серьезными или даже привести к летальному исходу. Они не зависят от дозы и могут произойти в любое время во время лечения.

Необходимо проинформировать пациента о прекращении лечения и немедленном обращении к врачу в случае появления следующих признаков или симптомов, которые могут быть вызваны нейтропенией: лихорадка, переохлаждение, боль в горле, язвы в полости рта.

Пациенты с непереносимостью алкоголя, то есть с повышенной чувствительностью к алкоголю при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков. Симптомами непереносимости алкоголя являются выраженное покраснение лица, чиханье и слезотечение. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.

Пациенты с непереносимостью красителей (например, тартразин) и консервантов (например бензоаты).

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки отношения пользы и риска применения метамизола. В случае применения метамизола у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

Изолированные гипотензивные реакции

Применение метамизола может вызывать изолированные гипотензивные реакции (см. раздел «Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае»). Эти реакции могут носить дозозависимый характер.

Во избежание серьезных гипотензивных реакций такого характера необходимо:

восстановить гемодинамику пациентов с предшествующей гипотонией с дефицитом объема, обезвоживанием или дегидратацией, нестабильным артериальным давлением или с начинающейся недостаточностью кровообращения.

уделять особое внимание пациентам с высокой температурой.

У подобных пациентов требуется тщательный контроль при применении метамизола, его применение должно осуществляться под строгим медицинским наблюдением.

Для снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры, такие как стабилизация кровообращения. Указания для пациентов с гипотонией или недостаточностью кровообращения (см. раздел «Противопоказания»).

Тяжелые кожные реакции

На фоне применения метамизола сообщалось о возникновении угрожающих жизни кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в том числе прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов.

Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

У пациентов, у которых снижения кровяного давления следует избегать любой ценой, например, при тяжелой ишемической болезни сердца или соответствующим стенозом мозговых артерий, метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения.

Если после применения производных пиразола, таких как Анальгин, возникает или не прекращается лихорадка, а также если во время лечения появляются болезненные изъязвления на коже или слизистых оболочках во рту или горле, то необходимо немедленно прекратить прием лекарственного средства Анальгин и не принимать никаких других обезболивающих или жаропонижающих средств. Обычно это занимает от 2 до 3 недель, в течение которых рекомендуется применять антибиотики широкого спектра действия и антимикотики.

Возможно окрашивание мочи в красный цвет. Оно не несет опасности и возникает из-за выделения безвредного метаболита — рубазоновой кислоты.

Во время беременности и в период лактации

Достаточные данные о применении метамизола во время беременности отсутствуют.

Согласно опубликованным данным по беременным женщинам, которые принимали метамизол в течение первого триместра беременности, не было выявлено никаких признаков тератогенного или эмбриотоксического действия. В некоторых случаях прием разовых доз метамизола в течение первого и второго триместров может быть приемлемым при отсутствии других вариантов лечения. Однако применение метамизола в течение первого и второго триместров обычно не рекомендуется. Поскольку применение в третьем триместре связано с фетотоксичностью (почечная недостаточность и сужение артериального протока), использование метамизола в третьем триместре беременности противопоказано. В случае непреднамеренного применения метамизола в течение третьего триместра следует проверить амниотическую жидкость и артериальный канал с помощью ультразвукового исследования и эхокардиографии.

Метамизол проникает через плацентарный барьер.

Продукты распада метамизола в большом количестве выводятся с грудным молоком, поэтому нельзя исключать риск для вскармливаемого грудью ребенка. В частности, следует избегать многократного применения метамизола во время кормления грудью. В случае разового применения метамизола матерям рекомендуется собрать грудное молоко и утилизировать его в течение 48 часов после применения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не сообщалось о неблагоприятном воздействии на способность концентрироваться и реагировать после применения рекомендуемых доз. Напротив, при высоких дозах необходимо учитывать, что препарат может оказать неблагоприятное воздействие на способность концентрироваться и реагировать, и что это представляет риск в ситуациях, когда эти способности имеют важное значение, например, при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Употребление алкоголя может еще больше увеличить этот риск.

Рекомендации по применению

Дозировка зависит от интенсивности боли или лихорадки и индивидуальной чувствительности пациента к метамизолу натрия. Должна быть выбрана минимальная доза, которая с успехом контролирует боль и/или лихорадку.

Взрослые и подростки в возрасте 15 лет и старше (>53 кг) могут принимать до 1000 мг метамизола в виде разовой дозы до 4 раз в сутки с интервалом от 6 до 8 часов, что соответствует максимальной суточной дозе 4000 мг.

До наступления эффекта обычно проходит от 30 до 60 минут после перорального приема.

В следующей таблице приведены рекомендуемые разовые дозы и максимальные суточные дозы в зависимости от массы тела и возраста:

Источник

МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ (METAMIZOLE SODIUM) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Анальгетик-антипиретик. Является производным пиразолона. Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метамизол натрия быстро гидролизуется в желудочном соке с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты.

После в/в введения метамизол натрия быстро становится недоступным для определения.

Метаболиты метамизола натрия не связываются с белками плазмы. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком.

Показания активного вещества МЕТАМИЗОЛ НАТРИЯ

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, в/м и в/в медленно. Дозу, способ и схему применения, длительность применения определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, лекарственной формы и возраста пациента.

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан для приема внутрь при беременности. Противопоказан для парентерального применения в I и III триместрах беременности. С осторожностью применять парентерально во II триместре беременности.

Противопоказано применение в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан для парентерального применения при острой печеночной недостаточности недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции печени (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан для парентерального применения при острой почечной недостаточности.

С осторожностью следует применять при выраженных нарушениях функции почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).

Применение у детей

Противопоказан для приема внутрь для детей и подростков в возрасте до 15 лет.

Противопоказан для парентерального применения у детей в возрасте до 3 мес или массой тела менее 5 кг.

Противопоказан для в/в применения у детей в возрасте от 3 до 12 мес.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пациентов пожилого возраста. У данной категории пациентов следует избегать применения в высоких дозах.

Особые указания

При лечении больных, получающих цитостатические средства, а также детей в возрасте до 5 лет, лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача.

При выборе способа применения метамизола натрия следует учитывать, что парентеральное введение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.

Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями: анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом; хроническая крапивница; непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чиханье, слезотечение и выраженное покраснение лица, непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы.

Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента. При выявлении риска развития анафилактических реакций прием возможен только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы к возможному риску применения метамизола натрия. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходимо строгое медицинское наблюдение за их состоянием, необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией метамизол натрия следует назначать с осторожностью. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подтверждены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП. Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.

На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД и ТЭН, в т.ч. прогрессирующей кожной сыпи, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки, лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых недель лечения.

При длительном применении (более 7 сут) необходимо контролировать картину периферической крови. На фоне приеме метамизола натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с чем, при выявлении симптомов, таких как немотивированный подъем температуры, озноб, боли в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм 3 необходимо немедленно обратиться к врачу и отменить метамизол натрия.

В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.

Все пациенты должны быть осведомлены о том, что патологические изменения со стороны крови могут сопровождаться появлением таких симптомов как общее недомогание, инфекции, стойкая лихорадка, образование гематом, кровотечения, бледность на фоне приема метамизола натрия, что требует немедленного обращения к врачу.

Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении ОЦК или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой. В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).

У пациентов, у которых снижения АД следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ИБС или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.

Недопустимо использование метамизола натрия для снятия острых болей в животе до выяснения их причины.

У пациентов с нарушением функции почек или печени рекомендуется избегать приема метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости его выведения. Необходимо учитывать содержание натрия в средстве лицам, находящимся на диете с низким содержанием питания.

В/в введение следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций можно было бы прекратить введение, а также для минимизации возникновения отдельных гипотензивных реакций.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Учитывая профиль нежелательных реакций метамизола натрия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Метамизол натрия может вызывать снижение концентрации циклоспорина в плазме, поэтому при их одновременном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.

При одновременном применении метамизола натрия с хлорпромазином возможно развитие тяжелой гипотермии.

Одновременное применение метамизола натрия и метотрексата или других миелотоксичных средств может усиливать гематотоксичность последнего, особенно у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, ГКС, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием метамизола натрия.

Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.

Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.

Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия.

При одновременном применении метамизола натрия тимазол повышает риск развития лейкопении.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) метамизол натрия может уменьшать влияние АСК на
агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих АСК в качестве антиагрегантного средства.

При одновременном применении метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови.

Известно, что производные пиразолона могут взаимодействовать с непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием и триамтереном, а также влиять на эффективность гипотензивных средств и диуретиков.

Ввиду повышенного риска развития анафилактических/анафилактоидных реакций во время лечения метамизолом натрия не следует применять рентгенконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия

Источник