Мидокалм или толперизон что

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

Дозы препарата (уколы):

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Активность вещества усиливают:

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Аналоги препарата:

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Источник

Применение толперизона в практике травматолога-ортопеда

В статье приводится результаты анализа клинического применения толперизона в клинической практике для лечения болевого синдрома различных генеза и локализации. При подготовке настоящего обзора использовали русскоязычную базу данных РИНЦ и англоязычную базу данных PubMed. Полученные данные свидетельствуют о том, что применение толперизона, оказывающего действие на различные механизмы болевого синдрома и практически лишенного побочных эффектов, целесообразно в комплексной консервативной терапии остеоартрита крупных суставов.

Клиническая практика травматологаортопеда у «консервативных» пациентов зачастую сводится к лечению болевого синдрома различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и скелетно-мышечных заболеваний. Наиболее распространенной патологией в данном контексте является идиопатический остеоартрит крупных суставов (ОА), первые симптомы которого – боль и ограничение объема движений – появляются еще при отсутствии рентгенологических изменений сустава и обусловлены, вероятнее всего, мышечным спазмом [1]. При этом в большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА и других дегенеративно-дистрофических состояний (за исключением в частности «Стандарта специализированной медицинской помощи при поражениях межпозвонкового диска и других отделов позвоночника с радикулопатией (консервативное лечение», Минздрав РФ, 2013) миорелаксанты

центрального и периферического действия не указаны. Включение их в схему консервативной терапии ОА крупных суставов заслуживает специального изучения, поскольку представляется патогенетически оправданным и целесообразным дополнением к общепринятой схеме лечения [2].

Целью исследования было провести анализ результатов применения толперизона в клинической практике при лечении болевого синдрома различных генеза и локализации, в первую очередь при дегенеративном поражении суставов.

Материал и методы

При подготовке настоящего обзора использовались наиболее популярные базы данных: русскоязычная – РИНЦ и англоязычная – PubMed. В анализ включали все публикации, содержащие ключевые поисковые слова и поступившие в базу за все время ее существования. В качестве поисковых слов использовали толперизон, tolperisone, Мидо калм, Mydocalm.

Результаты

РИНЦ. Толперизон фигурирует в 826 медицинских публикациях, Мидокалм – в 1129, что указывает на высокий интерес исследователей к оригинальному препарату. Кроме того, обращает на себя внимание заинтересованность в изучении препарата не только в России, но и других странах бывшего Советского Союза (Украина, Белоруссия, Казахстан и др.). Большинство работ (около 40%) были выполнены в области неврологии и посвящены проблеме терапии криптогенного болевого синдрома с наиболее частой локализацией в поясничной области (дорсалгии). Несколько реже (примерно 30% исследований) неврологи изучали применение препарата в восстановительный постинсультный период, при спастических проявлениях нейроваскулярных синдромов, анкилозирующем спондилите, головной боли напряжения. Относительно небольшое количество работ (около 15%) выполнены в травматологии и ортопедии и касались применения толперизона лля консервативной терапии ОА крупных суставов. Исследования, выполненные врачами-ревматологами, касались в основном применения толперизона при различных специфических нозологиях, например, остеопорозе (приблизительно 10% работ). Остальные немногочисленные исследования (около 5%) имели междисциплинарный характер.

PubMed. Tolperisone встречался в англоязычной базе в 183 публикациях, при этом Mydocalm фигурировал в большем количестве исследований – 211, что подтверждает его популярность среди торговых аналогов на рынке. Тематика исследований в большой степени совпадает с русскоязычными работами. Стоит обратить внимание, что отечественные исследователи уделяли гораздо большее внимание изучению толперизона и оригинального препарата Мидокалма (826 и 1129 исследований соответственно), чем зарубежные коллеги (183 и 211 публикаций).

Анализ клинических исследований. Толперизон был зарегистрирован как миорелаксант центрального действия более 50 лет назад и в настоящее время активно применяется более чем в 25 странах мира. Механизм действия толперизона сводится к ингибированию потенциал-зависимых натриевых каналов и уменьшению амплитуды и частоты нейроимпульсного потенциала действия. Кроме того, он блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы, вызывая торможение пресинаптического высвобождения нейромедиаторов. Толперизон дозозависимо подавляет монои полисинаптические рефлексы на уровне спинного мозга, а также обладает лидокаиноподобной обезболивающей активностью и стабилизирует мембраны нервных клеток. Препарат приводит к расслаблению мышц, не вызывая седацию или синдром отмены, и, что клинически немаловажно, не обладает выраженным сродством к адренергическим, холинергическим, дофаминергическим или серотонинергическим рецепторам в ЦНС [2].

Клиническая эффективность Мидокалма доказана в многочисленных отечественных и зарубежных интервенционных и наблюдательных исследованиях раз личной степени достоверности. Мы постарались сгруппировать наиболее значимые из них по отраслям медицины, в которой проводились соответствующие испытания препарата.

Неврология. Данный блок исследований является наиболее значимым как по количеству, так и по качеству и доказательности проведенных работ. Боль шин ство исследований проводились в соответствии с правилами «Надлежащей клинической практики» и Хель синк ской декларации. Так, в плацебо-контролируемом рандомизированном клиническом исследовании изучалась эффективность монотерапии толперизоном у 112 пациентов с хроническим болевым синдромом в нижней части спины [3]. Препарат значительно уменьшал напряжение глубоких мышц на 10-е и 21-е сутки лечения по сравнению с плацебо, о чем свидетельствовало изменение уровня порога болевой чувствительности к давлению. Общая самооценка эффективности лечения пациентами была также достоверно выше при применении толперизона. При оценке дополнительных параметров, таких как общее клиническое впечатление об улучшении (Сlinical Global Impression-improvement – CGI-I), статистически значимых различий между группами обнаружено не было.

В исследовании М.Л. Кукушкина и соавт. [4] у 239 пациентов с острой болью в спине добавление толперизона к стандартной терапии, помимо уменьшения боли, приводило к существенному улучшению функционального состояния, которое оценивали с помощью опросника Роланда-Морриса (Roland-Morris disability questionnaire – RMDQ), улучшению состояния пациентов по шкалам CGI-I и PGI-I (Patient Global Impressionimprovement) и увеличению объема движений (расстояние от кончиков пальцев до пола при наклоне вперед). Продолжительность периода нетрудоспособности и суточная доза диклофенака не различались между группами. Более выраженное улучшение было отмечено в начале лечения, когда использовались инъекции толперизона, однако при продолжении приема препарата внутрь улучшение сохранялось.

С.В. Вербицкая и соавт. [5] на фоне применения толперизона обнаружили не только значительное уменьшение продолжительности острой боли в спине, но и сокращение продолжительности временной нетрудоспособности. В открытом нерандомизированном проспективном исследовании В. Bhattacharjya и соавт. [6] также была подтверждена более высокая эффективность толперизона в лечении острой боли в спине, которую оценивали с помощью визуальной аналоговой шкалы.

В двух исследованиях показана эффективность применения толперизона у подростков с головной болью напряжения [8] и болью в спине [9]. Е.Г. Артемьева и соавт. [10] установили, что включение толперизона в комплексную терапию неспецифической боли в спине позволяет повысить ее эффективность. С.А. Клюш ни ков и соавт. [11] оценивали возможность применения внутримышечных инъекций толперизона в сочетании с наружным применением его жидкой формы в составе димексидных аппликаций у пациентов со спастически ми проявлениями нейроваскулярных синдромов. Авторы сделали вывод, что препарат может широко применяться для лечения как тонических, так и фазических спастических синдромов. С.А. Семенкина и соавт. [12] изучали эффективность толперизона в лечении дорсалгий у лиц, работающих на железнодорожном транспорте. Продемонстрирована целесообразность включения препарата в схемы лечения таких больных, учитывая повышение эффективности терапии и сокращение сроков обострения заболевания. Сочетанное применение препарата с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) позволяло добиться более выраженного эффекта. Для преодоления резистентности к терапии НПВП рекомендуется не увеличивать их дозы, а добавлять толперизон, который хорошо переносится и практически лишен побочных эффектов.

Во многих исследованиях показана эффективность толперизона в лечении постинсультной спастичности 14, а также целесообразность его назначения в относительно высоких дозах (до 900 мг/сут) во многих случаях [16]. В исследование было включено 120 больных (43 мужчины и 77 женщин) в возрасте от 20 до 78 лет (средний возраст 63 года), перенесших инсульт в среднем 3,3 года назад. У всех пациентов определялась спастичность в одной или нескольких мышечных группах, выраженность которой достигала 2 баллов и более по шкале Эшуорта. У 111 больных наблюдался спастический гемипарез, а средняя степень спастичности составляла 3 балла по шкале Эшуорта. Применение толперизона позволяло не только уменьшить степень спастичности, но и улучшить повседневную активность больных, облегчить самообслуживание при отсутствии нежелательных явлений, что выгодно отличало препарат от других антиспастических средств. Лечение толперизоном целесообразно начинать с дозы 300 мг/сут, которую при отсутствии существенного эффекта следует постепенно увеличить до 900 мг/сут.

В.В. Ковальчук проанализировал эффективность и безопасность толперизона в раннем восстановительном периоде инсульта у 1700 пациентов [17]. Полученные данные свидетельствуют о пользе назначения толперизона после инсульта для улучшения состояния мышечного тонуса, купирования болевого синдрома, повышения степени восстановления неврологических функций, уровня бытовой и социальной адаптации, нормализации психоэмоционального состояния, а также улучшения качества жизни. По данным исследования, толперизон оказывал положительное влияние как на состояние неврологических функций пациентов, перенесших инсульт, так и на их функциональное и психоэмоциональное состояние.

Травматология и ортопедия. Е.А. Якименко и соавт. [19] оценивали влияние толперизона на болевой синдром и скованность в суставах у пациентов с ОА. Благодаря включению препарата в стандартную терапию ОА была достигнута положительная динамика, что позволяет рекомендовать применение толперизона в рамках базисной терапии ОА. В другом исследовании толперизон применяли внутрь в дополнение к НПВП и физиотерапии у 52 больных с заболеваниями опорнодвигательного аппарата [20]. Группу сравнения составили 45 пациентов, не принимавших толперизон. По сравнению с контролем применение препарата привело к более выраженному улучшению индексов боли и функциональной активности. Эффективность толперизона у пациентов с ОА крупных суставов была продемонстрирована и в наших исследованиях, которые проводятся с начала 2000-х годов 22. Полученные данные показали целесообразность включения толперизона в комплексную консервативную терапию болевого синдрома различного генеза, в первую очередь на фоне воспалительных и дегенеративно-дистрофических суставных и скелетно-мышечных заболеваний.

Ревматология. В этом области проведено наименьшее количество исследование толперизона. О.В. Доб ро вольская и соавт. применяли препарат для купирования боли в спине у больных остеопорозом [24]. По мнению авторов, толперизон, оказывающий действие на различные механизмы болевого синдрома и практически лишенный побочных эффектов, целесообразно включать в комплексную терапию у пожилых женщин с ОП и болью в спине, сопровождающейся ограничением функциональной активности.

Заключение

Данные клинических исследований свидетельствуют о целесообразности применения толперизона при различных неврологических состояниях, сопровождающихся мышечной спастичностью, и воспалительных и дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов с боле вым синдромом. Препарат характеризуется не только высокой эффективностью, но и безопасностью, обеспечивающей минимальное количество серьезных ос лож нений в обычной клинической практике. Учитывая относительно небольшое количество исследований толперазона в травматологии и ортопедии, а также ревматологии и недостаточное, по нашему мнению, внимание к группе миорелаксантов центрального действия в большинстве российских регламентирующих документов по лечению ОА, необходимо продолжить исследования толперазона в указанных областях медицины.

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник