Мидокалм не помогает что делать

Боль не самое приятное, что может подарить нам тело. Особенно, если она сильная, и, что еще хуже, постоянная. В подобных случаях лечащий врач может назначить миорелаксант Мидокалм, которой помогает снять напряжение и боль.

Врач назначает Мидокалм в случае с болью в спине и мышцах

Препарат способствует расслаблению скелетной мускулатуры как результата неврологических синдромов, которые в свою очередь связаны с болями и нарушением трофики (процесс клеточного питания органов и тканей); снижению гипертонуса и спастичности; оказывает местный анестезирующий эффект.

Показания к применению

Мидокалм назначают в следующих случаях:

Противопоказания

Противопоказания к назначению таблеток Мидокалм:

Все мышечные релаксанты противопоказаны пациентам:

Побочные эффекты препарата Мидокалм

Прием лекарства Мидокалм может спровоцировать появление побочных реакций со стороны различных органов и систем.

Одним из побочных эффектов Мидокалм является бессонница

К нечастым (возникают не чаще, чем раз на тысячу случаев) реакциям, которые могут отмечаться после приема Мидокалм, относят:

К редким (возникают чаще, чем раз на тысячу случаев, но реже, чем раз на десять тысяч случаев) относят:

К крайне редким (возникают не чаще, чем в одном из десяти тысяч случаев) относят:

Если у пациента наблюдаются побочные эффекты, то дозу препарата снижают, после чего описанные выше реакции обычно нивелируются.

Как принимать Мидокалм?

Дозировка и период приема препарата рассчитывается врачом, исходя из анамнеза, мышечного тонуса, интенсивности болевого синдрома, наличия у пациента противопоказаний и сопутствующих хронических заболеваний.

Обычно продолжительность лечения не превышает десяти дней. После приема Мидокалм начинает действовать приблизительно спустя 40 минут. Эффект продолжается от 4 до 6 часов.

Мидокалм выпускается в двух лекарственных формах:

Принимается Мидокалм внутрь, строго после еды, запивая небольшим количеством воды. Во избежание осложнений и побочных эффектов следует строго соблюдать дозировку, прописанную лечащим врачом.

Средняя терапевтическая дозировка препарата зависит от возраста пациента.
Дозы препарата (таблетки):

Дозы препарата (уколы):

Мидокалм при беременности и лактации

Как и любое лекарство, Мидокалм назначают с осторожностью беременным женщинам и мамам, которые кормят малыша грудью. Это происходит лишь в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает риски для плода или новорожденного. Специалисты рекомендуют на время приема препарата переводить малыша с ГВ на искусственное вскармливание.

Мидокалм при беременности

Тем не менее Мидокалм могут прописать в первом триместре беременности женщинам при наличии угрозы выкидыша.

Мидокалм при остеохондрозе

Как и прочие мышечные релаксанты центрального действия, Мидокалм может назначаться при остеохондрозе. Болевой синдром, который неизбежен при данном заболевании, влечет за собой ограничение подвижности. Здесь и приходят на помощь миорелаксанты, в частности Мидокалм.

Благодаря этим качествам миорелаксанты включены в терапевтический курс вместе с массажем, ЛФК и т.д. Причем стоит отметить, что в отличие от хондропротекторов, они действительно улучшают состояние больных, страдающих от остеохондроза.

Мидокалм назначают при остеохондрозе

Для лечения остеохондроза Мидокалм, как и другие миорелаксанты, назначается короткими курсами.

Взаимодействие

Активность вещества усиливают:

Часто врачи назначают пациентам с патологиями опорно-двигательной системы в качестве комплексной терапии связку препаратов Мильгамма, Мовалис и Мидокалм.

Так, Мидокалм и Мовалис снимают болевой синдром, спазмирование и мышечный гипертонус. А лекарственное средство Мильгамма, относящееся к витаминам группы В, используется как общеукрепляющее средство с метаболическим, обезболивающим и нейропротективным действием.

Сочетание Мидокалма и алкоголя допустимо. Но увлекаться в любом случае не стоит, так как Мидокалм лекарственное средство.

Схема одновременного приема нескольких препаратов определяется лечащим врачом.

Аналоги Мидокалма

Часто аналоги подбираются врачом при непереносимости пациентом активного вещества или компонентов состава препарата, из-за противопоказаний или даже цены.

Аналоги препарата:

Аналоги оказывают схожее действие на организм, но менять Мидокалм на другой, аналогичный медикамент, можно после консультации и разрешения лечащего врача.

Источник

Боли в спине и их лечение Мидокалмом

*Пятилетний импакт фактор РИНЦ за 2020 г.

Читайте в новом номере

ММА имени И.М. Сеченова

Поликлиника восстановительного лечения № 7, Москва

Б оль в спине, или дорсалгия, может быть симптомом различных заболеваний. Боль в спине – одна из наиболее частых жалоб в общемедицинской практике [2,5].

Основные причины болей в спине

Боли в спине чаще всего вызваны остеохондрозом позвоночника – дегенеративным поражением хряща межпозвонкового диска и реактивными изменениями со стороны тел смежных позвонков. Поражение межпозвонкового диска возникает вследствие его повторных травм (подъем тяжести, избыточная статическая и динамическая нагрузка, падения и др.) и возрастных дегенеративных изменений. Студенистое ядро, центральная часть диска, высыхает и частично утрачивает амортизирующую функцию. Фиброзное кольцо, расположенное по периферии диска, истончается, в нем образуются трещины, к которым смещается студенистое ядро, образуя выпячивание (пролапс), а при разрыве фиброзного кольца – грыжу. В пораженном позвоночном сегменте возникает относительная нестабильность позвоночника, развиваются остеофиты тел позвонков (спондилез), повреждаются связки и межпозвонковые суставы (спондилоартроз). Грыжи межпозвонковых дисков наиболее часто возникают в нижних поясничных дисках, реже – в нижних шейных и верхних поясничных, крайне редко – в грудных. Грыжи диска в теле позвонка (грыжи Шморля) клинически не значимы, грыжи диска в заднем и задне–боковом направлении могут вызвать сдавление спинномозгового корешка (радикулопатию), спинного мозга (миелопатию на шейном уровне) или их сосудов. Кроме компрессионных синдромов, возможны рефлекторные (мышечно–тонические), которые обусловлены импульсацией из рецепторов в ответ на изменения в дисках, связках и суставах позвоночника.

Рефлекторные синдромы остеохондроза позвоночника возникают в течение жизни почти у каждого человека, компрессионные развиваются значительно реже. Рефлекторное напряжение мышц вначале имеет защитный характер, поскольку приводит к иммобилизации пораженного сегмента, однако в дальнейшем становится фактором, поддерживающим боль.

Другая частая причина болей в спине и конечностях – миофасциальные боли, вызванные формированием так называемых триггерных зон в мышцах и/или связанных с ними фасциях. Триггерные зоны возникают под влиянием мышечного напряжения и часто на фоне остеохондроза позвоночника. При воздействии на них – растяжении, сдавлении, пальпации – возникает боль, что определяет диагноз.

Боль в спине может быть единственным симптомом при опухоли спинного мозга, сирингомиелии и других заболеваниях спинного мозга. Она возникает при деструкции позвонков и поражении нервных корешков вследствие инфекционных процессов (туберкулезный спондилит, спинальный эпидуральный абсцесс), при новообразованиях (первичные и метастатические опухоли позвоночника, миеломная болезнь), дисметаболических нарушениях (остеопороз, гиперпаратиреоз, болезнь Педжета). Боль в спине может быть следствием перелома позвоночника, его врожденных или приобретенных деформаций (сколиоза и других), стеноза позвоночного канала, смещения тел позвонков (спондилолистеза), анкилозирующего спондилоартрита.

Боль в спине возможна при различных соматических заболеваниях (сердца, желудка, поджелудочной железы, почек, органов малого таза и др.) по механизму отраженных болей.

Обследование и диагноз при болях в спине

Нельзя любые боли в спине списывать на «остеохондроз» – состояние, которое при рентгенологическом исследовании выявляется у большинства людей среднего и пожилого возраста.

Для установления причины болей в спине необходимо тщательное обследование больного, включающее выяснение жалоб, сбор анамнеза, соматическое и неврологическое обследование, а также дополнительные исследования.

При сборе жалоб и анамнеза необходимо выяснить:

1) рентгенография позвоночника в нескольких проекциях,

2) общий анализ крови,

3) биохимический анализ крови (кальций, креатинин, фосфаты, глюкоза и др.),

4) при показаниях – компьютерная рентгеновская томография (КТ) или магнитно–резонансная томография (МРТ) позвоночника.

Диагноз рефлекторных и компрессионных осложнений остеохондроза основывается на клинических данных.

Для люмбаго (поясничного прострела) характерна резкая, простреливающая боль в пояснице, которая обычно развивается при физической нагрузке (подъем тяжести и др.) или неловком движении. Больной нередко застывает в неудобном положении, попытка движения приводит к усилению боли. При обследовании выявляют мышечно–тонический синдром: напряжение мышц спины, обычно сколиоз, уплощение поясничного лордоза, резкое ограничение подвижности в поясничном отделе позвоночника. Для люмбалгии (боль в спине) и люмбоишиалгии (боль в спине и по задней поверхности ноги) характерны боли, возникающие после физической нагрузки, неловкого движения или переохлаждения. Боли носят ноющий характер, усиливаются при движениях в позвоночнике, определенных позах, ходьбе. При обследовании выявляют мышечно–тонический синдром без парезов, расстройств чувствительности и выпадения рефлексов.

Радикулопатия поясничных и первого крестцового корешков проявляется острой простреливающей болью в пояснице и ноге. При обследовании больного, кроме мышечно–тонического синдрома, выявляют чувствительные, рефлекторные и реже двигательные нарушения в зоне пораженного корешка. Чаще поражаются пятый поясничный (L₅) и первый крестцовый (S₁) корешки, реже четвертый поясничный корешок и очень редко верхние поясничные корешки.

Для цервикалгии (боли в шее) и цервикобрахиалгии (боли в шее и руке) характерны боли, возникающие после физической нагрузки или неловкого движения шеи. Наблюдается усиление болей при движениях в шее или, наоборот, при длительном однообразном положении (в автомобиле или в самолете, после сна на плотной высокой подушке и др.). При обследовании выявляют мышечно–тонический синдром: напряжение шейных мышц, ограничение движений в шейном отделе. Радикулопатии нижних шейных корешков встречаются значительно реже, чем рефлекторные синдромы, и проявляются, помимо мышечно–тонического синдрома, чувствительными, рефлекторными и/или двигательными нарушениями в зоне иннервации пораженного корешка.

В грудном отделе рефлекторные и компрессионые синдромы остеохондроза встречаются значительно реже, чем в поясничном и шейном отделах. Они проявляются болями в спине, нарушением чувствительности в зоне пораженных корешков.

Рентгенографию позвоночника используют в основном для исключения врожденных аномалий и деформаций, воспалительных заболеваний (спондилитов), первичных и метастатических опухолей. Рентгеновская КТ или МРТ позволяют выявить грыжу диска, определить ее размеры и локализацию, а также обнаружить стеноз позвоночного канала.

При опухоли спинного мозга, сирингомиелии и других заболеваниях спинного мозга боль в спине часто сочетается с другими неврологическими расстройствами, обычно отсутствует мышечно–тонический синдром. Диагноз устанавливают с помощью КТ или МРТ позвоночника.

При деструктивном поражении позвоночника (туберкулезный спондилит, первичная опухоль или метастазирование в позвоночник, остеопороз, гиперпаратиреоз), переломе позвоночника, его врожденных или приобретенных деформациях, деформирующем спондилоартрите часто наблюдается локальная болезненность, диагноз устанавливают на основании результатов рентгенограммы и/или КТ или МРТ позвоночника.

При соматических заболеваниях отраженная боль в спине обычно сочетается с другими проявлениями заболевания, она не сопровождается напряжением мышц спины и обычно не усиливается при движениях в позвоночнике.

Лечение болей в спине

Лечение болей в спине базируется на терапии основного заболевания. Ниже речь пойдет о лечении при наиболее частых причинах болей в спине – рефлекторных и компрессионных осложнениях остеохондроза и миофасциальных болях.

Лечение рефлекторных синдромов и радикулопатий вследствие остеохондроза основывается в остром периоде на покое, избегании резких наклонов и болезненных поз. В остром периоде лучше проводить лечение на дому, не заставляя больного посещать поликлинику ради инъекций или физиотерапии, польза от которых значительно меньше, чем вред, связанный с высокой вероятностью усиления болей в связи с преждевременной избыточной активизацией. Рекомендуют постельный режим в течение нескольких дней до стихания резких болей, жесткая постель (щит под матрац), прием анальгетиков, нестероидных противовоспалительных средств и миорелаксантов. При необходимости передвижения следует надеть шейный или поясничный корсет (фиксирующий пояс). Можно использовать физиотерапевтические обезболивающие процедуры, втирание мазей, компрессы с 30–50% раствором димексида и новокаином, новокаиновые и гидрокортизоновые блокады. При ослаблении болей рекомендуют постепенное увеличение двигательной активности, упражнения на укрепление мышц.

При хроническом течении рефлекторных синдромов и радикулопатий могут быть эффективны физиотерапевтическое лечение, нестероидные противовоспалительные средства и миорелаксанты, мануальная терапия, рефлексотерапия, санаторно–курортное лечение.

Хирургическое лечение (удаление грыжи диска) необходимо в тех редких случаях, когда возникает сдавление спинного мозга или корешков конского хвоста. Хирургическое лечение также показано при дискогенной радикулопатии, сопровождающейся выраженным парезом, и при длительном (более 3–4 месяцев) отсутствии эффекта от консервативного лечения и наличии большой грыжи диска.

В качестве профилактики обострений остеохондроза рекомендуют избегать провоцирующих факторов (подъем больших грузов, ношение тяжелой сумки в одной руке, переохлаждение и др.) и регулярно заниматься лечебной гимнастикой.

При миофасциальных болях необходимо предоставить мышце покой на несколько дней. В качестве лечения можно использовать упражнения на растяжение мышц (постизометрическая релаксация), прием миорелаксантов, физиотерапию, рефлексотерапию или местное введение анестетиков в тригерные зоны, компрессы с димексидом и анестетиками.

Применение Мидокалма при дорсалгии

Мидокалм – миорелаксант центрального действия, уже в течение 30 лет широко используемый при лечении рефлекторных и компрессионных осложнений дегенеративно–дистрофических изменений позвоночника (остеохондроз, спондилез, спондилоартроз) и миофасциальных болях.

Возникающее при этих состояниях тоническое напряжение мышц не только само по себе может быть причиной боли, но и вызвать деформацию и ограничение подвижности позвоночника, а также компрессию проходящих вблизи нервных стволов и сосудов. Для лечения этих состояний, помимо нестероидных противовоспалительных средств, анальгетиков, физиотерапии и лечебной гимнастики, теоретически обосновано применение миорелаксантов, которые способны разорвать порочный круг болевого синдрома, вызванный напряжением мышц спины и конечностей.

Эффективность и безопасность применения Мидокалма при болевом мышечно–тоническом синдроме преимущественно вертеброгенного генеза была оценена у 110 больных в возрасте от 20 до 75 лет в двойном слепом плацебо–контролируемом исследовании (3). В восьми исследовательских центрах больные методом рандомизации получали Мидокалм в дозе 300 мг в сутки или плацебо в сочетании с физиотерапией и реабилитацией в течение 21 дня.

В обеих группах преобладали больные с длительным (более 3–х месяцев) болевым синдромом. Не было отличий в группах больных по принимаемому лечению и физиотерапии. 10 больных в группе, принимавшей Мидокалм, и 9 больных в группе, принимавшей плацебо, использовали нестероидные противовоспалительные средства. В качестве физиотерапии использовались лечебная гимнастика, массаж, водолечение, электролечение и другие процедуры, которые были максимально стандартизированы в обеих группах.

Результаты лечения оценивались на 4, 7, 10 и 21–й дни лечения. В качестве основного критерия эффективности лечения выбран болевой порог давления, измеряемый с помощью специального прибора (Pressure Tolerance Meter) в 16 симметричных точках туловища и конечностей. Пациенты субъективно оценивали свое состояние по интенсивности боли, ощущению напряжения мышц и подвижности позвоночника по 4–м степеням выраженности: нет, небольшая, умеренная и выраженная. Физиотерапевт также оценивал напряжение мышц, подвижность позвоночника по 4–м степеням выраженности: нет, небольшая, умеренная и выраженная. В конце лечения исследователь и пациент давали общую оценку эффективности и переносимости препарата. Перед началом лечения и по его окончании проводилось развернутое клиническое и лабораторное обследование, включая ЭКГ, измерение артериального давления, биохимический анализ крови по 16 показателям.

Результаты исследования показали, что применение Мидокалма достоверно больше, чем плацебо, снижает болезненный мышечный спазм, измеряемый объективно с помощью специального прибора. Различие между группами лечения и плацебо отмечено уже на 4–й день, оно постепенно увеличивалось и становилось статистически достоверным на 10–й и 21–й дни лечения, которые выбраны в качестве конечных точек для доказательного сравнения. В эти дни положительный эффект отмечен у большинства больных и в определенной степени вызван сопутствующей физиотерапией, однако, как показывают результаты сравнения, он был достоверно выше в группе активного лечения, что подтверждает эффективность Мидокалма, как средства лечения болевых мышечно–тонических синдромов.

Анализ субъективной оценки результатов лечения, данной больными после его окончания (через 21 день), показал, что в группе больных, получавшей Мидокалм, достоверно чаще встречалась очень хорошая оценка лечения. Отсутствие эффективности, напротив, значительно чаще отмечалось пациентами группы, получавшей плацебо. В целом, к концу лечения общая оценка эффективности было достоверно выше в группе, получавшей Мидокалм, чем в группе плацебо.

Анализ субъективной оценки результатов лечения, данной больными после его окончания (через 21 день), показал отсутствие существенных различий по переносимости Мидокалма и плацебо. У подавляющего большинства больных отмечалась хорошая переносимость Мидокалма. За весь период исследования 4 пациента из группы плацебо и только 3 пациента из группы, принимавшей Мидокалм, прекратили лечение.

ЭКГ, биохимические и гематологические показатели также не отличались в группе пациентов, принимавшей Мидокалм, и группе плацебо.

Таким образом, результаты проведенного двойного слепого плацебо–контролируемого исследования свидетельствуют об эффективности и безопасности применения Мидокалма в дозе 300 мг в сутки при болевых мышечно–тонических синдромах. Важно отметить тот факт, что более половины (62%) пациентов, включенных в исследование, получали другие виды терапии до начала исследования, и у большинства из них (68%) при этом не отмечалось улучшения. Это свидетельствует об эффективности Мидокалма в лечении болевых мышечно–тонических синдромов, резистентных к терапии.

В ряде других проведенных исследований также отмечено, что при вертеброгенном мышечно–тоническом синдроме добавление к стандартной терапии (нестероидные противовоспалительные средства, анальгетики, физиотерапия, лечебная гимнастика) Мидокалма в дозе 150–450 мг/сут приводит к более быстрому регрессу боли, мышечного напряжения и улучшению подвижности позвоночника, не сопровождаясь при этом какими–либо побочными эффектами. В одном из таких исследований [1] было показано, что при болевом вертеброгенном синдроме в/м введение 100 мг Мидокалма уменьшает боль уже через 1,5 часа, а лечение Мидокалмом в течение недели по 200 мг/сут в/м, а затем на протяжении 2–х недель по 450 мг/сут перорально имеет достоверное преимущество над стандартной терапией. При этом лечение Мидокалмом не только уменьшает боль, но и снимает тревожность, повышает умственную работоспособность и сопровождается улучшением функционального состояния периферической нервной системы по данным электронейромиографии.

При вертеброгенных мышечно–тонических синдромах достоинствами Мидокалма, помимо эффективного миорелаксирующего и обезболивающиего эффекта, являются отсутствие побочных эффектов и хорошее взаимодействие с нестероидными противовоспалительными средствами, что во многих случаях позволяет уменьшить дозу последних и вследствие этого ослабить или даже полностью устранить их побочные эффекты без снижения эффективности лечения.

Важным преимуществом Мидокалма перед другими миорелаксантами является отсутствие седативного эффекта и мышечной слабости при его приеме. Это преимущество было недавно строго доказано в двойном слепом плацебо–контролируемом исследовании [4]. В исследование вошли 72 здоровых добровольца (36 мужчин и 36 женщин) в возрасте от 19 до 27 лет (средний возраст – 21,7 лет). Оно продолжалось в течение 8 дней, на протяжении которых добровольцы методом рандомизации получали 150 или 450 мг Мидокалма в сутки в три приема либо плацебо также в три приема. Нейропсихологические исследования проводились утром в первый и последний (восьмой) дни исследования до, через 1,5 часа, 4 часа и 6 часов после приема Мидокалма либо плацебо. Они включали изучение скорости простой реакции, психомоторной координации (движения глаз, кисти и стопы), исследование цветных шкал Велзела.

Результаты исследования не показали каких–либо существенных различий в скорости реакций до, через 1,5 часа, 4 часа и 6 часов после приема Мидокалма в дозе 50 или 150 мг либо плацебо. Сравнение скорости реакций перед началом исследования и на 8–й день также не показало существенных различий. Результаты изменений скорости реакции в группе, принимавшей Мидокалм в максимальной дозе 450 мг/сут, и группой плацебо были одинаковы.

Результаты проведенного исследования показывают, что прием Мидокалма в суточной дозе как 150 мг, так и 450 мг не вызывает в сравнении с плацебо какого–либо седативного эффекта и замедления времени двигательных реакций. Это свидетельствует о хорошей переносимости Мидокалма и возможности назначения его в тех случаях, когда пациент продолжает водить автомобиль или другая его деятельность требует сохранения быстрых реакций и внимания.

Таким образом, залогом успешного лечения боли в спине служит точная диагностика ее причины, поскольку дорсалгия может быть симптомом различных заболеваний. Во многих случаях боль в спине вызвана болезненным мышечным спазмом вследствие дегенеративных изменений позвоночника или миофасциального синдрома. В таких случаях для ее лечения эффективен и безопасен Мидокалм, который может быть использован в комбинации с различными лекарственными средствами, физиотерапией и лечебной гимнастикой.

1. Авакян Г.Н., Чуканова Е.И., Никонов А.А. Применение мидокалма при купировании вертеброгенных болевых синдромов // Журн. неврол. и психиат. – 2000. – № 5. – С. 26–31.

2. Болезни нервной системы. Руководство для врачей. Под редакцией Н.Н. Яхно, Д.Р. Штульмана. – М., 2001, том 1.

3. Pratzel H.G., Alken R.–G., Ramm S. Efficacy and tolerance of repeated doses of tolperisone hydrochloride in the treatment of painful reflex muscle spasm: results of a prospective placebo–controlled double–blind trial // Pain. – 1996. – Vol. 67. – P. 417–425

4. Dulin J., Kovacs L., Ramm S. et al. Evaluation of sedative effects of single and repeated doses of 50 mg and 150 mg tolperisone hydrochloride. Results of a prospective, randomized, double–blind, placebo–controlled trial // Pharmacopsychiat. – 1998. – Vol. 31. – P. 137–142.

Источник

Выбор фармакологической терапии при спастическом мышечном гипертонусе

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. Рассмотрены вопросы выбора терапии с использованием антиспастических препаратов в зависимости от заболевания, выраженности мышечной спастичности, побочных эффектов

Myorelaxants are the basic preparations used for reduction in the muscular tone. Issues of selection of therapy by anti-spastic preparations depending on the disease, manifestation of muscular spasticity, side effects and special features of the preparation effect are considered.

Основными препаратами, используемыми для снижения мышечного тонуса, являются миорелаксанты. По механизму действия различают миорелаксанты центрального действия (влияют на синаптическую передачу возбуждения в центральной нервной системе) и периферического действия (угнетают прямую возбудимость поперечно-полосатых мышц). При применении миорелаксантов могут возникать достаточно значимые побочные действия, которые при выборе препарата надо тщательно оценивать [1, 2].

При выборе антиспастических препаратов учитывают в основном их способность тормозить полисинаптические рефлексы (уменьшение спастики), оказывая при этом наименьшее влияние на моносинаптические рефлексы (сила мышц). Антиспастический препарат должен уменьшать мышечную спастичность при минимальном снижении мышечной силы [3, 4].

Медикаментозная терапия основана на использовании таблетированных и инъекционных форм. Применяемые внутрь антиспастические средства, уменьшая мышечный тонус, могут улучшить двигательные функции, облегчить уход за обездвиженным пациентом, снять болезненные мышечные спазмы, усилить действие лечебной физкультуры, предупредить развитие контрактур [5]. При легкой степени спастичности применение миорелаксантов может привести к значительному положительному эффекту, однако при выраженной спастичности могут потребоваться большие дозы миорелаксантов, применение которых нередко вызывает нежелательные побочные эффекты. Лечение миорелаксантами начинают с минимальной дозы, затем ее медленно повышают для достижения эффекта [6].

К миoрелаксантам центрального действия, наиболее часто используемым в России для лечения спастического мышечного гипертонуса, относятся баклофен, тизанидин, толперизон, диазепам [7, 8].

Баклофен (Баклосан, Лиорезал) оказывает антиспастическое действие преимущественно на спинальном уровне. Препарат представляет аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), который связывается с пресинаптическими ГАМК-рецепторами, приводя к уменьшению выделения возбуждающих аминокислот (глутамата, аспартата) и подавлению моно- и полисинаптической активности на спинальном уровне, что и вызывает снижение спастичности. Препарат проявляет также умеренное центральное анальгезирующее действие. Баклофен используется при спинальном и церебральном спастическом мышечном гипертонусе различного генеза. Начальная доза составляет 5–15 мг/сут (в один или три приема), затем дозу увеличивают на 5 мг каждый день до получения желаемого эффекта. Препарат принимают во время еды. Максимальная доза баклофена для взрослых составляет 60–75 мг/сут. Побочные эффекты чаще проявляются седацией, сонливостью, снижением концентрации внимания, головокружением и часто ослабевают в процессе лечения. Возможно возникновение тошноты, запоров и диареи, артериальной гипертонии, усиление атаксии, появление парестезий. Требуется осторожность при лечении больных пожилого возраста, пациентов, перенесших инсульт, пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Баклофен противопоказан при эпилепсии, наличии судорог в анамнезе [9, 10].

При выраженной спастичности, когда обычное пероральное применение антиспастических препаратов не эффективно, показано интратекальное введение баклофена, которое впервые было предложено в 1984 г. R. Penn. Для достижения необходимой концентрации препарата в спинномозговой жидкости необходимо принимать довольно значительные дозы баклофена, что может привести к нарушениям сознания, сонливости, слабости. В связи с этим были разработаны системы, при помощи которых баклофен доставляется непосредственно в подоболочечное пространство спинного мозга при помощи подоболочечной баклофеновой насосной системы. При этом клинического эффекта добиваются гораздо меньшими дозами баклофена, чем при использовании таблетированных форм [11, 12].

Данная система состоит из резервуара, где содержится баклофен или аналогичный препарат, насоса (помпы), при помощи которого препарат дозированно подается в подоболочечное пространство спинного мозга через люмбальный катетер и блока питания. Из резервуара баклофен поступает непосредственно в спинномозговую жидкость, а его дозировка контролируется специальным радиотелеметрическим устройством. Количество поступающего в спинномозговую жидкость лекарственного препарата можно изменять в зависимости от клинической картины. Добавление баклофена в резервуар производится через 2–3 месяца при помощи чрезкожной пункции [13].

Использование баклофеновой помпы улучшает скорость и качество ходьбы больных с нефиксированными рефлекторными контрактурами, обусловленными высокой спастичностью мышц-синергистов и дисбалансом мышц-антагонистов. Имеющийся 15-летний клинический опыт применения баклофена интратекально у больных, перенесших инсульт, свидетельствует о высокой эффективности этого метода в уменьшении не только степени спастичности, но и болевых синдромов и дистонических расстройств. Отмечено положительное влияние баклофеновой помпы на качество жизни больных, перенесших инсульт [14].

Тизанидин (Сирдалуд) — миорелаксант центрального действия, агонист альфа-2-адренергических рецепторов. Препарат снижает спастичность вследствие подавления полисинаптических рефлексов на уровне спинного мозга, что может быть вызвано угнетением высвобождения возбуждающих аминокислот L-глутамата и L-аспартата и активацией глицина, снижающего возбудимость интернейронов спинного мозга. Тизанидин обладает также умеренным центральным анальгетическим действием. Препарат эффективен при церебральной и спинальной спастичности, а также при болезненных мышечных спазмах. Начальная доза препарата составляет 2–6 мг/сут в один или три приема, при индивидуальном подборе увеличение дозы происходит на 3–4 день на 2 мг. При пероральном приеме действие препарата проявляется через 30–45 минут, максимальный эффект наступает в течение 1–2 часов. Средняя терапевтическая доза составляет 12–24 мг/сут, максимальная доза — 36 мг/сут. В качестве побочных эффектов могут возникнуть сонливость, сухость во рту, головокружение и снижение артериального давления, что ограничивает использование препарата при постинсультной спастичности. Антиспастический эффект тизанидина сопоставим с эффектом баклофена, однако тизанидин при адекватном подборе дозировки лучше переносится, т. к. не вызывает общей мышечной слабости и не усиливает мышечную слабость в парализованной конечности [15, 16].

Толперизон (Мидокалм) — антиспастический препарат центрального действия, угнетает каудальную часть ретикулярной формации и обладает Н-холинолитическими свойствами. Толперизон снижает активность спинальных нейронов, участвующих в формировании спастичности, путем ограничения потока натрия через мембрану нервных клеток. Наиболее часто используется по 300–450 мг/сут в два или три приема. Снижение мышечного тонуса при назначении толперизона иногда сопровождается сосудорасширяющим действием, что следует учитывать при назначении больным с тенденцией к артериальной гипотонии. Также препарат может вызывать или усиливать у больных недержание мочи [17].

Основным побочным эффектом баклофена, тизанидина и толперизона является быстрое наступление мышечной слабости, причем в каждом случае врач должен находить баланс между снижением тонуса и усилением слабости. Кривая баланса между снижением спастического тонуса и усилением мышечной слабости у больных на фоне увеличения дозы Мидокалма, Сирдалуда или Баклофена показывает, что наиболее быстрое усиление слабости происходит при приеме Баклофена, а самый мягкий препарат, позволяющий эффективно подобрать индивидуальную дозировку, — Мидокалм. Во всех случаях, учитывая наличие узкого терапевтического окна, курс лечения начинают с небольшой дозы препарата, постепенно наращивая ее до достижения отчетливого антиспастического эффекта, но не до появления слабости [18, 19].

Диазепам (Реаланиум, Релиум, Сибазон) является миорелаксантом, поскольку обладает способностью стимулировать уменьшенное пресинаптическое торможение на спинальном уровне. Он не имеет прямых ГАМК-ергических свойств, увеличивает концентрацию ацетилхолина в мозге и тормозит обратный захват норадреналина и дофамина в синапсах. Это приводит к усилению пресинаптического торможения и проявляется снижением сопротивляемости растяжению, увеличением диапазона движений. Диазепам также обладает способностью уменьшать болевой синдром, вызываемый спазмом мышц. Наряду со снижением мышечного тонуса, развиваются заторможенность, головокружение, нарушение внимания и координации ввиду токсического действия на центральную нервную систему. Это значительно ограничивает применение диазепама в качестве миорелаксанта. Используется он, в основном, для лечения спастичности спинального происхождения при необходимости кратко­временного снижения мышечного тонуса. Для лечения спастичности назначают в дозе 5 мг однократно или по 2 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза может составлять 60 мг. При больших дозах могут отмечаться расстройства сознания, преходящая дисфункция печени и изменения крови. Продолжительность лечения ограничена из-за возможного развития лекарственной зависимости [20].

Клоназепам является производным бензодиазепина. Клоназепам оказывает успокаивающее, центральное миорелаксирующее, анксиолитическое действие. Миорелаксирующий эффект достигается за счет усиления ингибирующего действия ГАМК на передачу нервных импульсов, стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга, а также уменьшения возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможения полисинаптических спинальных рефлексов.

Быстрое наступление сонливости, головокружения и привыкания ограничивает применение этого препарата. Для снижения проявления возможных побочных реакций, достигать терапевтической дозы необходимо путем медленного титрования в течение двух недель. Для приема внутрь взрослым рекомендуется начальная доза не более 1 мг/сут. Поддерживающая доза — 4–8 мг/сут. Возможно назначение небольших доз в сочетании с другими миорелаксантами. Клоназепам эффективен при пароксизмальных повышениях мышечного тонуса. Противопоказан при острых заболеваниях печени, почек, миастении [21].

Дикалия клоразепат (Транксен) — аналог бензодиазепина, трансформируется в главный метаболит диазепама, обладает большей активностью и длительностью антиспастического действия, чем диазепам. Отмечен его хороший эффект при лечении в виде уменьшения фазических рефлексов на растяжение, обладает незначительным седативным эффектом. Первоначальная доза составляет 5 мг 4 раза в сутки, затем уменьшается до 5 мг 2 раза в сутки [22].

Дантролен — производное имидазолина, действует вне центральной нервной системы, преимущественно на уровне мышечных волокон. Механизм действия дантролена — блокирование высвобождения кальция из саркоплазматического ретикулума, что ведет к снижению степени сократимости скелетных мышц, редукции мышечного тонуса и фазических рефлексов, увеличению диапазона пассивных движений. Важным преимуществом дантролена по отношению к другим миорелаксантам является его доказанная эффективность в отношении спастичности не только спинального, но и церебрального генеза. Начальная доза — 25 мг/сут, при переносимости дозу увеличивают в течение 4 недель до 400 мг/сут. Побочные эффекты — сонливость, головокружение, тошнота, диарея, снижение скорости клубочковой фильтрации. Серьезную опасность, особенно у пожилых пациентов в дозе более 200 мг/сут, представляет гепатотоксическое действие, поэтому в период лечения надо регулярно следить за функцией печени. Элиминация дантролена на 50% осуществляется за счет печеночного метаболизма, в связи с этим он противопоказан при заболеваниях печени. Осторожность следует соблюдать и при тяжелых сердечных или легочных заболеваниях.

Катапресан — применяется в основном при спинальных повреждениях, действует на альфа-2-агонисты головного мозга, обладает пресинаптическим торможением. Из побочных эффектов отмечаются снижение артериального давления и депрессия. Первоночальная доза — 0,05 мг 2 раза в день, максимальная — 0,1 мг 4 раза в день.

Темазепам — взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов, расположенных в лимбической системе, восходящей активирующей ретикулярной формации, гиппокампе, вставочных нейронах боковых рогов спинного мозга. В результате открываются каналы для входящих токов ионов хлора и таким образом потенцируется действие эндогенного тормозного медиатора — ГАМК. Рекомендуемая доза — 10 мг 3 раза в день. Эффективно его сочетание с баклофеном [23, 24].

Основные лекарственные средства, используемые для лечения спастического мышечного гипертонуса, представлены в табл.

Таким образом, выбор препарата определяется основным заболеванием, выраженностью мышечной спастичности, а также побочными эффектами и особенностями действия конкретного препарата.

Так, например, тизанидин и баклофен в большей степени действуют на тонус мышц-разгибателей, поэтому в случаях наличия значительного гипертонуса мышц-сгибателей руки, легкой спастичности мышц ноги их прием не показан, поскольку легкое повышение тонуса мышц-разгибателей ноги компенсирует мышечную слабость в ноге и стабилизирует походку больного. В таком случае средством выбора являются методы физического воздействия на мышцы верхней конечности.

При лечении церебральной спастичности наиболее часто применяют Сирдалуд, а при спинальной спастичности — Сирдалуд и Баклофен. Важным преимуществом перед другими миорелаксантами обладает Мидокалм, который не оказывает седативного эффекта и имеет благоприятный спектр переносимости, поэтому является препаратом выбора для лечения в амбулаторных условиях и для лечения пожилого контингента пациентов.

Допустима комбинация нескольких средств, что позволяет эффективно снижать тонус на меньших дозах каждого из препаратов. Сочетание препаратов с разными точками приложения, начиная от центров в головном мозге и до мышц, может привести к суммированию терапевтического эффекта.

Эффективность пероральных антиспастических препаратов снижается при их длительном использовании, часто возникает необходимость возрастающего повышения дозировок для поддержания начального клинического эффекта, что сопровождается увеличением частоты и тяжести побочных реакций [25–27].

В ситуации, когда спастичность носит локальный характер и системный эффект пероральных миорелаксантов нежелателен, предпочтительны локальные методы воздействия, одним из которых является локальное введение ботулотоксина [28, 29].

Литература

А. А. Королев, кандидат медицинских наук

ФГБУ «Всероссийский центр экстренной и радиационной медицины им. А. М. Никифорова» МЧС России, Санкт-Петербург

Источник