Милдронат при ковиде для чего

Возможности метаболической поддержки при коронавирусной инфекции

1) ФГБОУ ВО «Московский государственный медико-стоматологический университет им. А.И. Евдокимова» Минздрава России;
2) ГБУЗ «Центр патологии речи и нейрореабилитации» Департамента здравоохранения города Москвы

Цель – оценка применения препарата Милдронат® как корректора метаболизма у пациентов с коронавирусной пневмонией и хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Материалы и методы. В открытое краткосрочное исследование было отобрано 77 человек с пневмонией, вызванной коронавирусной инфекцией, и с патологией сердца; из них 59 человек получали в качестве метаболической поддержки Милдронат®, у 18 аналогичных коморбидных пациентов применялась только стандартная терапия. Помимо стандартных исследований, пациентам выполнялась оценка уровней С-реактивного белка (СРБ), Д-димера, креатинина, лактатдегидрогеназы на первый день госпитализации и при выписке. Оценивались сроки госпитализации, динамика симптомов сердечно-сосудистых заболеваний по шкале оценки клинического состояния больного ХСН (ШОКС), выраженность астении по шкале MFI–20, качество жизни по шкале EQ-5D.
Результаты. Выявлено сокращение сроков госпитализации в группе препарата Милдронат® по сравнению с контрольной группой, различие было статистически достоверно (p ≤0,01). Лабораторные показатели и их динамика не имели достоверных различий между группами, однако в группе, получавшей Милдронат®, было отмечено достоверное (p ≤0,01) снижение уровня СРБ и Д-димера к моменту выписки. Результаты оценки по шкалам ШОКС, MFI–20, EQ-5D не показали статистически достоверных различий между пациентами в группах во время госпитализации, однако через 3 мес в группе препарата Милдронат® отмечалось значительное улучшение качества жизни (p ≤0,01), снижение клинических проявлений ХСН по шкале ШОКС (p ≤0,01), а также проявлений астении (p ≤0,01).
Заключение. В настоящей работе впервые показано комплексное влияние препарата Милдронат® в плане улучшения не только параметров метаболизма, системы гемостаза, клинических проявлений ХСН, но и уменьшения выраженности симптомов, связанных в первую очередь с тяжелой постинфекционной астенией.

Коронавирусная инфекция, достигшая размеров пандемии и поразившая большинство стран, остается серьезной проблемой мировой медицины [1]. Особенности патогенеза заболевания связаны с масштабными системными нарушениями, требующими оценки и обязательной коррекции [2]. Иммунные сдвиги, нарушения в системе гемостаза и в работе многих внутренних органов требуют комплексной терапии и достаточно длительной реабилитации переболевших COVID-19 пациентов [3]. В силу тропности вируса к легочной ткани, а также вовлечения системы гемостаза в патологический процесс наибольшую значимость при коронавирусной инфекции имеют респираторный дистресс-синдром и разной степени выраженности проявления гипоксии [2, 4].

Гипоксия – патологическое состояние, обусловленное несоответствием между поступлением кислорода к тканям или способностью тканей использовать кислород и потребностью в нем. По классификации И.Р. Петрова выделяют 6 основных типов гипоксии:

Известно, что наиболее чувствительны к кислородной недостаточности центральная нервная система (ЦНС), миокард и почки. При острой гипоксии больше всего страдает функция высших отделов ЦНС, а при хронической – сердечно-сосудистой системы, дыхания, системы крови.

Лечение гипоксии предполагает два направления:

Перспективным в этом плане представляется использование корректоров метаболизма – веществ, которые сами не являются субстратами, но корригируют отдельные метаболические процессы. «Идеальный» метаболический препарат должен препятствовать накоплению в клетках недоокисленных жирных кислот (ЖК) и тем самым предотвращать повреждение клеточных мембран, усиливать поступление пирувата в клетки либо его образование из лактата путем активации гликолиза, а также предотвращать окислительный стресс, инактивируя активные формы кислорода, т.е. оказывать антиоксидантный и метаболический эффекты одновременно.

В течение длительного времени велись поиски лекарственных препаратов, которые могли бы предотвращать отрицательное действие гипоксии на клетки (цитопротекция) и корректировать нарушения метаболизма. В 1961 г. был запатентован первый антиоксидант в кардиологии – триметазидин: хотя механизм действия этого лекарственного средства длительное время оставался не ясен, его клиническая эффективность дала возможность развиваться новому направлению в терапии. Так в клиническую практику пришли парциальные ингибиторы β-окисления жирных кислот (pFOX – partial fatty acid oxidation inhibitors), повышающие эффективность использования кислорода и переключающие метаболизм миокарда на более экономные пути утилизации глюкозы [5]. А уже в начале 70-х гг. прошлого столетия был синтезирован новый представитель группы парциальных ингибиторов β-окисления жирных кислот – Милдронат® (мельдоний), оказывающий многофакторное действие на все базисные звенья патогенеза ишемического повреждения клеток. Сегодня Милдронат® является одним из наиболее активно применяемых в клинической практике кардиометаболических препаратов.

Механизм действия препарата Милдронат® связан с конкурентным ингибированием фермента гамма-бутиробетаингидроксилазы, который катализирует процесс превращения гамма-бутиробетаина в карнитин [1]. Тем самым Милдронат® ограничивает скорость биосинтеза карнитина из его предшественника гамма-бутиробетаина. Поскольку же карнитин способствует проникновению жирных кислот (ЖК) в клетку, где происходит процесс их β-окисления, то в условиях достаточного поступления кислорода из ЖК образуются макроэргические соединения в виде аденозинтрифосфата (АТФ).

Под влиянием препарата Милдронат® в тканях увеличивается концентрация предшественника карнитина гамма-бутиробетаина и снижается концентрация карнитина, в результате чего в митохондрии поступает меньше длинноцепочечных ЖК (ДЦЖК). Другие парциальные ингибиторы окисления ЖК не способны предотвращать накопление в митохондриях активированных форм ДЦЖК – ацил-КоА и ацилкарнитина, а также предупреждать вредное влияние этих метаболитов на транспорт АТФ и клеточные мембраны [6].

Процессы окисления ЖК и глюкозы связаны между собой и находятся в реципрокной зависимости: если подавляется окисление ЖК, то увеличивается потребление глюкозы. В условиях недостатка кислоро.

Источник

Как восстановить силы после вирусных заболеваний?

Милдронат при ковиде для чего. Смотреть фото Милдронат при ковиде для чего. Смотреть картинку Милдронат при ковиде для чего. Картинка про Милдронат при ковиде для чего. Фото Милдронат при ковиде для чего

Серьёзно отнеситесь к рекомендациям лечащего врача

Соблюдайте все рекомендации и предписания лечащего врача. Если вам назначили физиотерапию или другие процедуры — не пропускайте сеансы. Справившись с болезнью, мы хотим находиться от медицинских учреждений как можно дальше. Но помните, что от того, насколько прилежно вы будете выполнять рекомендации, зависит ваше здоровье.

Употребляйте в пищу продукты, богатые клетчаткой

Клетчатка — это пища для нашего иммунитета. Смело включайте в рацион продукты, богатые клетчаткой (белокочанную капусту, авокадо, изюм, курагу, белый хлеб, фасоль, пшеничные отруби).

Подберите необходимые витамины или медикаменты

После вирусного заболевания в организме наблюдается нехватка витаминов. Подберите себе необходимые витамины, чтобы восполнить эту нехватку, например: витамин С способствует укреплению иммунитета, витамин D полезен для костей и зубов, а витамин A улучшает зрение.

Также вы можете подобрать лекарственные средства, которые будут способствовать восстановлению и поддержанию работоспособности. Таким препаратом может стать «Милдронат® капсулы 250мг» — он поможет вам повысить физическую и умственную работоспособность, а также улучшит работу памяти.

Не отказывайте себе в удовольствиях

Съешьте любимое лакомство — не думайте о калориях. Сходите на концерт любимого исполнителя или отправьтесь на интересную экскурсию — не жалейте времени.
Будьте чуточку благосклоннее к себе — не отказывайте себе в удовольствиях, ведь они самым благотворным образом скажутся на вашем настроении.

Скажите «нет» дополнительным нагрузкам

Период реабилитации после вирусного заболевания — это сложный для вас период как в физическом, так и в психологическом плане. Не стоит в этот период придерживаться строгой диеты, заниматься экстремальными видами спорта, брать дополнительную работу и т. п.

Полюбите спорт

Выше мы упомянули, что во время реабилитации вам следует избегать экстремальных видов спорта, но ничто не мешает вам начать бегать по утрам, кататься на велосипеде или, скажем, записаться в бассейн. Эти и подобные спортивные занятия помогут вам поддерживать организм в тонусе и подарят вам массу приятных впечатлений.

Будьте в кругу друзей и близких

Известная поговорка гласит: «Дома и стены лечат». А если дома не только родные стены, но и близкие люди, которые готовы всегда поддержать вас, то процесс восстановления становится лёгким и безболезненным. Друзья и родные искренне любят вас и готовы окружить вас заботой и вниманием — а это как раз то, что вам сейчас необходимо.

Поставьте себе новую цель

Пусть в вашей жизни появится новое интересное дело, которому вы сможете посвящать время: начните вести блог, запишитесь на кулинарные курсы, освойте азы программирования — выбор зависит от ваших желаний и предпочтений.

Новая цель поможет вам сделать свою жизнь насыщеннее и интереснее, благодаря ей период реабилитации перестанет казаться неприятным событием.

Если вы будете активны, не будете пренебрегать рекомендациями лечащего врача, словом, возьмёте на вооружение вышеперечисленные советы, то сможете быстро восстановить силы после вирусного заболевания.

Желаем вам крепкого здоровья и веры в себя!

Другие статьи

Как повысить умственную активность?

Понятие умственной активности включает в себя способность к запоминанию, анализу, структурированию данных, а также применению информации в разных ситуациях, в том числе — в условиях ограничения времени. Проще говоря, человек

Как восстановить силы после вирусных заболеваний?

Серьёзно отнеситесь к рекомендациям лечащего врача Соблюдайте все рекомендации и предписания лечащего врача. Если вам назначили физиотерапию или другие процедуры — не пропускайте сеансы. Справившись с болезнью, мы хотим находиться

Рассказываем, что такое синдром хронической усталости и как от него избавиться

Постоянная слабость и сонливость, проблемы с внимательностью, плохое настроение — знакомая ситуация? Конечно, такое разбитое состояние может быть и после тяжелой трудовой недели. Но если наступают выходные, а восстановиться все

Источник

Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®

1 капс.
мельдония дигидрат500 мг

Фармакологическое действие

Мельдоний является синтетическим аналогом гамма-бутиробетаина, вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.

В условиях ишемии мельдоний восстанавливает равновесие между процессами доставки кислорода и его потребления в клетках, предупреждает нарушение транспорта АТФ; одновременно с этим активирует гликолиз, который протекает без дополнительного потребления кислорода. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

Механизм действия определяет многообразие фармакологических эффектов препарата: повышение работоспособности, уменьшение симптомов психического и физического перенапряжения, активация тканевого и гуморального иммунитета, кардиопротекторное действие.

При остром ишемическом повреждении миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период.

При сердечной недостаточности препарат повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Эффективен при сосудистой и дистрофической патологии глазного дна.

Оказывает также тонизирующее действие на ЦНС, устраняет функциональные нарушения соматической и вегетативной нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Метаболизм и выведение

Метаболизируется, главным образом, в печени с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 при приеме внутрь зависит от дозы и составляет 3-6 ч.

Показания препарата Милдронат ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F10.3Абстинентное состояние
G45Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I20Стенокардия [грудная жаба]
I21Острый инфаркт миокарда
I43.1Кардиомиопатия при метаболических нарушениях
I50.0Застойная сердечная недостаточность
I61Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63Инфаркт мозга
I69Последствия цереброваскулярных болезней
Z73.0Переутомление
Z73.3Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

В связи с возможностью развития возбуждающего эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня и не позже 17.00 при приеме несколько раз в сутки.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности не установлена. Во избежание возможного неблагоприятного влияния на плод не следует назначать Милдронат ® при беременности.

Неизвестно, выделяется ли мельдоний с грудным молоком. При необходимости применения препарата Милдронат ® в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и почек следует соблюдать осторожность при длительном применении препарата.

Использование в педиатрии

Нет достаточных данных о применении препарата Милдронат ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат ® усиливает действие коронародилатирующих средств, некоторых гипотензивных препаратов, сердечных гликозидов.

Милдронат ® можно сочетать с пролонгированными формами нитратов, другими антиангинальными препаратами, антикоагулянтами и антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретическими и бронхолитическими препаратами.

Ввиду возможного развития тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином (для подъязычного применения) и антигипертензивными средствами (особенно альфа-адреноблокаторами и короткодействующими формами нифедипина).

Условия хранения препарата Милдронат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Источник

Милдронат ® (Mildronate) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Милдронат ®

Раствор для в/м, в/в и парабульбарного введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
мельдония дигидрат100 мг500 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и.

Фармакологическое действие

В условиях повышенной нагрузки Милдронат ® восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее влияние. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам Милдронат ® используют для лечения различных нарушений деятельности сердечно-сосудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности. В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гамма-бутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.

В случае острого ишемического повреждения миокарда Милдронат ® замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии.

При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения Милдронат ® улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка.

Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у больных хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Биодоступность препарата после в/в введения равна 100%. C max в плазме крови достигается сразу после его введения.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками. T 1/2 составляет 3-6 ч.

Показания препарата Милдронат ®

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F10.3Абстинентное состояние
G45Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
H34Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H35.6Ретинальное кровоизлияние
H36.0Диабетическая ретинопатия
H44.8Другие болезни глазного яблока (в т.ч. гемофтальм)
I20Стенокардия [грудная жаба]
I21Острый инфаркт миокарда
I43.1Кардиомиопатия при метаболических нарушениях
I50.0Застойная сердечная недостаточность
I61Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу)
I63Инфаркт мозга
I69Последствия цереброваскулярных болезней
Z73.0Переутомление
Z73.3Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение)

Режим дозирования

Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта, рекомендуется применять в первой половине дня.

Милдронат ® назначают в/м, в/в и парабульбарно. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.

При ИБС (инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.

При ИБС (стабильная стенокардия), хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии в составе комплексной терапии препарат назначают в/в струйно по 0.5-1.0 г/сут (5-10 мл препарата Милдронат ® ), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или в/м по 0.5 г 1-2 раза/сут, курс лечения 10-14 дней, с последующим переходом на прием препарата внутрь. Общий курс лечения 4-6 недель.

При гемофтальме и кровоизлияниях в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 0.05 г (0.5 мл препарата Милдронат ® ) парабульбарно в течение 10 дней. В т.ч. применяется в составе комбинированной терапии.

Побочное действие

Противопоказания к применению

С осторожностью: при заболеваниях печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.

Выделение препарата Милдронат ® с грудным молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Милдронат ® не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.

С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Милдронат ® на скорость психомоторной реакции.

Передозировка

Милдронат ® малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.

Симптомы: снижение АД, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Милдронат ® можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками.

Препарат усиливает действие сердечных гликозидов.

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии, следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, т.к. Милдронат ® усиливает их действие.

Условия хранения препарата Милдронат ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать.

Источник

Милдронат раствор : инструкция по применению

Описание

Бесцветная прозрачная жидкость.

Состав

1 ампула (5 мл) содержит:

активное вещество – 0,5 г мельдония дигидрата;

вспомогательное вещество: вода для инъекций до 5 мл.

Код классификации

Прочие средства для лечения заболеваний сердца. Код ATX: С01ЕВ22

Фармакологические свойства

Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), в котором один атом углерода замещен на атом азота.

Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, уменьшает биосинтез карнитина и препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клетки, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента, неокисленной активированной формы жирных кислот. Таким образом предотвращаются повреждения клеточных мембран.

При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается β-окисление жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка АТФ от мест биосинтеза (в митохондриях) до мест потребления (в цитозоле). По существу, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется использование этих веществ.

В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, ГББ, активизируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови, и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.

При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Коронарная болезнь сердца (стабильная стенокардия напряжения)

Анализ клинических данных о курсовом применении мельдония при лечении стабильной стенокардии напряжения в комбинации с другими антиангинальными средствами показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность приступов стенокардии, а также количество применяемого глицерилтринитрата. Препарат проявляет выраженное антиаритмическое действие у больных с коронарной болезнью сердца (КБС) и сердечными экстрасистолами, меньшее действие наблюдается у пациентов с суправентрикулярными экстрасистолами. Препарат обладает способностью уменьшать потребление кислорода в состоянии покоя, что считают эффективным критерием антиангинальной терапии КБС.

Мельдоний благоприятно влияет на атеросклеротические процессы в коронарных и периферических сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и атерогенный индекс.

Хроническая сердечная недостаточность

В относительно многочисленных клинических исследованиях анализировалась роль препарата при лечении хронической сердечной недостаточности в результате КБС и отмечена его способность увеличивать толерантность к физической нагрузке, а также объема выполненной работы пациентами с сердечной недостаточностью.

Эффективность при нарушениях мозгового кровообращения и неврологических заболеваниях

Доказано, что мельдоний является эффективным средством комплексного лечения острых и хронических нарушений мозгового кровообращения (ишемический инсульт, хроническая недостаточность мозгового кровообращения). Мельдоний нормализует тонус и сопротивляемость капилляров и артериол мозга.

Изучено влияние мельдония на процесс реабилитации у пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов мозга, операций на головной мозг, травм, перенесенного клещевого энцефалита). Результаты проверки терапевтической активности препарата свидетельствуют о его дозозависимом позитивном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной активности в период выздоровления.

Установлено, что препарат улучшает реконвалесцентное качество жизни, к тому же препарат способствует устранению ментальных нарушений у пациента.

Мельдонию присуще позитивное влияние на регрессию нарушений функций нервной системы у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.

Фармакокинетика изучалась у здоровых индивидов при применении мельдония внутривенно и перорально.

После внутривенного введения многократных доз максимальная концентрация мельдония в плазме крови (Сmax) достигла 25,50±3,63 мкг/мл.

Биодоступность была увеличена у индивидов с увеличением Сmax, площадью под кривой «время-концентрация» (AUC) и полупериодом выведения (Т½), у пациентов с циррозом печени и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. При внутривенном применении AUC после разового и повторного введения доз мельдония отличается. Эти результаты свидетельствуют о возможном накоплении мельдония в плазме крови.

Мельдоний из кровотока быстро распространяется в тканях. Связывание с белками плазмы увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично преодолевают плацентарный барьер. Исследования выделения мельдония в материнское молоко человека не проводились.

Мельдоний метаболизируется главным образом в печени.

В выведении мельдония и его метаболитов значительную роль играет почечная экскреция. После разового внутривенного применения мельдония в дозах 250 мг, 500 мг и 1000 мг полупериод раннего выведения мельдония составляет 5,56-6,55 часов, конечный полупериод выведения составляет 15,34 часов.

Особые группы пациентов

Дозу мельдония следует уменьшить пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени или почек, у которых повышена биодоступность.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с ослабленной деятельностью почек, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которого увеличивается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдония/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени, у которых снижен метаболизм и экскреция, следует уменьшать дозу мельдония. Изменений показателей деятельности печени у людей после применения доз, составляющих 400-800 мг, не наблюдалось. Нельзя исключать возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Показания для применения

Применяют в комплексной терапии в следующих случаях:

— болезни сердца и кровеносной системы – стабильная стенокардия напряжения, хроническая сердечная недостаточность (NYHA I-III функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения сердца и кровеносной системы;

— острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;

— пониженная работоспособность, физическая и психоэмоциональная перегрузка;

— в период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.

Способ применения и дозировка

Внутривенно. В связи с возможным стимулирующим эффектом рекомендуют применять в первой половине дня. Применение препарата не предусматривает специального приготовления перед введением.

В составе комплексной терапии вводят по 0,5-1,0 г мельдония (5-10 мл раствора для внутривенного введения) в день внутривенно, применяя всю дозу сразу или деля ее на 2 приема в течение 10-14 дней, с последующим переходом на прием внутрь. Общий курс лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторять 2-3 раза в год.

Пожилым пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек дозу мельдония следует уменьшить.

Пациенты с нарушениями деятельности почек

Поскольку препарат выводится из организма через почки, пациентам с нарушениями деятельности почек от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Пациенты с нарушениями деятельности печени

Пациентам с нарушениями деятельности печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу мельдония.

Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония у детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому применение этого препарата детям и подросткам противопоказано.

Побочное действие

В дальнейшем перечисленные побочные действия классифицированы соответственно группам системы органов и частоте встречаемости MedDRA: часто (>1/100 до 1/10 000 до

Противопоказания

— Повышенная чувствительность к мельдония дигидрату.

— Повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях).

— Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (нет достаточных данных о безопасности применения).

— Беременность и кормление грудью.

— Детский возраст до 18 лет (безопасность применения не установлена).

Передозировка

Нет сообщений о случаях передозировки мельдонием. Препарат малотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

Симптомы: в случае пониженного артериального давления возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость.

Лечение симптоматическое. В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек. Гемодиализ не имеет существенного значения в связи с выраженным связыванием мельдонием с белками.

Меры предосторожности

Пациентам с хроническими заболеваниями печени и/или почек при применении препарата следует соблюдать осторожность (необходим контроль функций печени и/или почек).

Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не является препаратом первого ряда при остром коронарном синдроме.

Беременность и кормление грудью

Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и послеродовое развитие исследования на животных недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат в период беременности противопоказан.

Неизвестно, выделяется ли препарат в материнское молоко человека. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому во время кормления ребенка грудью этот препарат применять нельзя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы

Нет данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами для лечения стабильной стенокардии напряжения, вместе с сердечными гликозидами и диуретическими средствами для лечения сердечной недостаточности.

Мельдоний можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и препаратами, улучшающими микроциркуляцию.

Может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-адреноблокаторы, другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, принимающих одновременно для уменьшения симптомов мельдоний и лизиноприл, выявлено позитивное действие комбинированной терапии (вазодилатация главных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психологического и физического стресса).

При применении мельдония в комбинации с оротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдалось дополнительное фармакологическое действие.

В результате одновременного применения Sorbifer и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в красных кровяных клетках.

Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и опосредованно воздействует на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящих к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в комбинации с АЗТ или другими препаратами для лечения синдрома приобретенного иммунодефицита (СПИД) положительно влияет на терапию СПИДа. Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Не рекомендуется применять вместе с другими препаратами, содержащими мельдоний, так как может увеличиться риск появления побочных эффектов.

Условия и срок хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения – 5 лет.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *