Моксарел для чего назначают

Моксарел ® (Moxarel)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксарел ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Моксарел : инструкция по применению

Состав

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг), розового цвета (дозировка 0,3 мг) или желтого цвета (дозировка 0,4 мг).
На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Гипотензивное средство центрального действия.

Фармакологические свойства

Показания к применению

Противопоказания

Клинические данные о лечении беременных препаратом Моксарел® отсутствуют. Назначать Моксарел» беременным следует с осторожностью только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксарел® составляет 0,2 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.
Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью, а также для пациентов, находящихся на гемодиализе, составляет 0,2 мг/сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до 0,4 мг.

Побочное действие

Передозировка

Симптомы
Головная боль, седативный эффект, сонливость, выраженное снижение АД, головокружение, повышенная утомляемость, астения, брадикардия, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота и боль в эпигастральной области, угнетение дыхания, нарушение сознания. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение
Специфического антидота не существует. В случае выраженного снижения АД рекомендуется введение жидкости для восстановления объема циркулирующей крови и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальные гипертензивные эффекты при передозировке моксонидином.
В тяжелых случаях передозировки рекомендуется тщательно контролировать нарушения сознания и не допускать угнетения дыхания.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.
Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, в связи с чем не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.
Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.
Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с производными бензодиазепина может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Одновременное применение моксонидина с бета-адреноблокаторами приводит к усилению брадикардии, выраженности ино- и дромотропного действия. При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции, поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции

Особые указания

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема препарата Моксарел® приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется прекращать прием препарата Моксарел® резко, вместо этого следует постепенно уменьшать дозу препарата в течение двух недель.
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и препарата Моксарел® сначала отменяют бета-адреноблокаторы, и лишь через несколько дней моксонидин.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и регистрация электрокардиографии (ЭКГ). Прекращать прием препарата Моксарел® следует постепенно.
Во время лечения препаратом Моксарел следует исключить употребление алкоголя.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Влияние препарата Моксарел® на способность к вождению транспортными средствами или управлению техникой изучено не было. Однако, принимая во внимание возможное возникновение головокружения и сонливости, пациентам следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, таких как вождение автотранспорта или управление техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.
10, 14, 15 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток, 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или
2 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Источник

Моксарел ® (Moxarel)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксарел ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Источник

Моксарел

Моксарел, инструкция по применению

Антигипертензивное средство, которое оказывает влияние на сосудистую систему. Механизм действия направлен на снижение периферической активности и артериального давления. Эффективность препарата была подтверждена клиническими исследованиями, проводимыми в различных условиях.

Производитель

Производителем препарата Моксарел является фармацевтическая компания ЗАО «Вертекс». Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.

Претензии от потребителей принимаются по адресу: 199106, г. Санкт-Петербург, В.О., 24-я линия, 27, л.

Страна происхождения

Группа препаратов

Медикамент относится к антигипертензивным препаратам и является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов.

Действующее вещество

Действующее вещество — моксонидин, лат. название moxonidine.

Формы выпуска

Выпускается в двух видах:

Упаковка

Таблетки фасуются в ячейковые контурные упаковки по 10, 15 или 30 шт. в каждую. Упаковки помещаются в пачки из картона. В каждой пачке имеется инструкция по применению.

Состав

В одной таблетке дозировкой 200 (400) мкг содержатся активные вещества: моксонидин — 200 (400) мкг; вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы — 64 (64) мг, повидон (к-30) — 2 (2) мг, целлюлоза микрокристаллическая — 29,8 (29,6) мг, натрия кроскармеллоза — 2 (2) мг, стеарат магния — 1 (1) мг, диоксид кремния коллоидный — 1 (1) мг.

В состав оболочки входит: гипромеллоза — 1,8 (1,8) мг, тальк — 0,6 (0,6) мг, диоксид титана — 0,33 (0,31) мг, полиэтиленгликоль 4К — 0,27 (0,27) мг.

Дозировка

В качестве начальной дозы назначается 200 мкг в день. Максимальная разовая и суточная доза составляет 400 и 600 мкг соответственно.

Режим дозирования определяется индивидуально на основе клинических показателей пациента.

Пациентам с печеночной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Начальная суточная доза у пациентов с почечной недостаточностью не должна превышать 200 мкг. В случае хорошей переносимости и отсутствия побочных эффектов суточная доза может быть увеличена до 400 и 300 мкг при умеренной и тяжелой почечной недостаточности соответственно.

Пациентам на гемодиализе назначается 200 мкг в день. При сохранении оптимальных показателей состояния доза может быть увеличена до 400 мкг в день.

Показания к применению

Назначается пациентам при артериальной гипертензии.

Передозировка

Имеются случаи передозировки без летального исхода с применением 19,6 мг единоразово.

В качестве симптомов превышения применяемой дозы над рекомендуемой выделяют:

Антидота не существует. В случае передозировки проводится симптоматическое лечение. В острых случаях требуется проводить тщательный контроль сознания и дыхательной функции пациента.

Противопоказания

Производителем противопоказано использование лекарственного средства в лечебных целях, если у пациента имеется:

Повышенная осторожность требуется в следующих случаях:

Побочные действия

В некоторых случаях на фоне слабой переносимости лекарства могут наблюдаться следующие реакции:

Наиболее часто побочные эффекты проявляются на начальном этапе терапии с постепенным снижением выраженности.

Способ применения

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Время приема не оказывает влияния на свойства препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования по применению препарата у беременных женщин проведены не были. Назначать лекарственное средство следует в случае оптимального соотношения показателей пользы для матери и возможного вреда для плода.

Препарат обладает способностью проникать в грудное молоко, в связи с этим в период лактации следует прекратить кормление грудью или отказаться от лечения.

Фармакологическое действие

Moxonidine относится к антигипертензивным веществам с центральным механизмом воздействия, который заключается в стимулировании стволовой структуры мозга, а именно имидазолин-чувствительных рецепторов, принимающих активное участие в регулировании рефлекторной и тонической функции нервной системы. Такое действие приводит к снижению периферической активности и артериального давления.

В отличие от других антигипертензивных веществ, моксонидин с меньшей вероятностью оказывает влияние на развитие седативного эффекта или сухости слизистой оболочки. Это объясняется слабой схожестью с α2-адренорецепторами.

Моксарел уменьшает системное сосудистое сопротивление и снижает артериальное давление.

Эффективность препарата была доказана несколькими исследованиями с использованием плацебо.

В результате исследований было выявлено, что комбинация антагонистов рецепторов ангиотензина II с моксонидином более эффективно снижает ГЛЖ в сравнении с комбинацией тиазидного диуретика и блокатора кальциевых каналов.

Применение лекарства Моксарел снижает индекс чувствительности к инсулину на 20%.

Синонимы

В аптеках встречаются аналоги, имеющие схожий состав и фармакологические свойства, в их число входят следующие препараты:

Перед приобретением и использованием заменителя следует изучить его описание и инструкцию на предмет показаний и противопоказаний, которые могут отличаться.

Фармакокинетика

Обладает быстрой абсорбцией с высоким уровнем всасываемости из ЖКТ. Биодоступность равна 85–90%. Эффект первого прохождения через печень отсутствует. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. после приема. Фармакокинетические свойства не подвержены зависимости от приема пищи.

Связывается с транспортными елками в объеме 7,2%.

Метаболизируется с образованием дегидрированного моксонидина, активность которого равна 10% от первичной формы.

Период полувыведения начальной формы действующего вещества и его метаболита составляет 2,5 и 5 ч. соответственно. Выводится через почки в объеме 90% за 24 ч.

У пациентов в пожилом возрасте отмечается незначительное повышение биодоступности и снижение скорости метаболизма.

Исследования применения Моксарела у возрастной категории младше 18 лет не проводились.

Почечная недостаточность оказывает влияние на концентрацию вещества в плазме крови и период его выведения. В сравнении с пациентами с нормальной функцией почек отмечается:

Взаимодействие с другими препаратами

Отмечается аддитивный эффект при совмещении Моксарела с другими гипотензивными препаратами.

Трициклические антидепрессанты снижают эффективность моксонидина, также отмечается и обратный эффект усиления действия антидепрессантов под действием моксонидина.

Усиливает действие снотворных, транквилизаторов и этанола.

У пациентов, принимающих лоразепам, отмечается улучшение когнитивной функции при совмещении с моксонидином.

Усиливает седативный эффект у производных бензодиазепина.

Возможно взаимодействие с препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Лекарственная форма

Имеет твердую дозированную форму в виде таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей. Температура хранения — не выше 25 °С.

Срок годности

При соблюдении правил хранения, указанных в инструкции, срок годности составляет 3 года. После истечения данного срока применению не подлежит.

Особые условия

Во время лечения Моксарелом вероятно развитие AV-блокады у пациентов, предрасположенных к этому.

Не рекомендуется останавливать лечение резко. Следует придерживаться постепенного снижения дозы в течение двух недель.

При возникновении необходимости отмены совместно применяемых бета-адреноблокаторов и моксонидина следует начать с бета-адреноблокаторов, а затем отменить моксонидин.

Пациентам в пожилом возрасте следует начинать терапию с минимальных доз. Данная возрастная категория наиболее подвержена развитию сердечно-сосудистых осложнений.

Рекомендуется во время лечения проводить регулярный мониторинг АД, ЧСС и ЭКГ.

Не допускается прием алкоголя в период лечения.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, принимая во внимания возможное головокружение, сонливость, спутанность сознания и другие побочные эффекты.

Условия отпуска из аптек

На территории России Моксарел в аптеке отпускается по рецепту.

Источник