Моксонидин для чего применяют
Моксонидин: показания и способ применения
Моксонидин является эффективным гипотензивным средством. Применяется для лечения разной степени гипертонии. Позволяет одновременно понижать как систолическое, так и диастолическое давление. Препарат имеет противопоказания, поэтому использовать необходимо по назначению врача.
Состав и форма выпуска
Лекарственное средство продается в аптеке в виде небольших таблеток для перорального введения. Внешне они белого оттенка с растворимой тонкой оболочкой. Фасуется в блистеры по 14 штук и вторичную картонную упаковку. В одной пачке содержится 1-2 ячейки по 14-28 таблеток и прилагается инструкция по применению.
Действующим компонентом средства выступает моксонидин. Его количество в 1 таблетке составляет 200 мкг.
Дополнительные вещества: масло касторки, целлюлоза, магния стеарат, твин 80, клуцел и аэросил.
Фармакологическое действие
Препарат относится к группе антигипертензивных средств. Является прямым агонистом рецепторов имидазолинов. При однократно применении помогает одновременно восстанавливать уровень диастолического и систолического давления. При этом не изменяет деятельность сердца и не влияет на частоту сердечных сокращений.
Лекарственное средство обладает высокой усвояемостью вне зависимости от времени приема пищи. Биологическая доступность препарата не менее 88%. Наивысшая концентрация препарата в красном русле отмечается через 30 минут или максимум 3 часа.
Показания
Моксонидиз предназначен для лечения повышенного давления у взрослых пациентов.
Противопоказания
Запрещено принимать лекарство при следующих состояниях:
Индивидуальная непереносимость действующего или вспомогательного компонентов.
Острая форма брадикардии.
Тяжелое течение аритмии.
Недостаточность сердечной деятельности.
Перенесенный ранее отек Квинке.
Период вынашивания ребенка и грудного вскармливания.
Нарушение работы печени и почек.
Недостаточность лактозы или ее непереносимость.
Различные патологии кровеносной системы.
Побочные эффекты
В результате лечения Моксонидином, у пациентов могут возникнуть следующие побочные реакции:
Высокая утомляемость, недомогание.
Головокружение, головная боль.
Повышенная нервозность и раздражительность.
Отечность периферических тканей.
Резкое понижение пульса и давления.
Моксонидин: инструкция по применению
При наличии некоторых клинических состояний, доза препарата требует коррекции.
Передозировка лекарства
При несоблюдении врачебных рекомендаций и превышении максимального объема лекарственного средства, может развиться передозировка. Состояние определяется выраженными симптомами:
Интенсивная головная боль и головокружение.
Тошнота с последующей рвотой.
Болезненные ощущения в области желудка.
Слабость и сильное недомогание.
Обширное снижение давления.
Сухость в ротовой полости.
При возникновении выше перечисленных признаков, стоит обязательно обратиться к врачу. Лечение предполагает купирование симптомов. Назначают прием лекарств, промывание полости желудка, парентеральное введение физиологического раствора. Для подавления симптомов брадикардии показано использование Атропина.
Взаимодействие с препаратами
Прием Моксонидина с другими антигипертензивными средствами приводит к появлению аддитивного эффекта.
Усиление активности действующего вещества наблюдается при совмещении лекарства с этиловым спиртом, транквилизаторами, успокоительными, снотворными и препаратами от депрессии.
Параллельное применение лекарственного средства с бензодиазипином и его производными способствует повышению седативного действия.
Особые указания
Использование гипотензивного препарата в терапевтических целях требует постоянного контроля давления, работы сердца и частоты сердечных сокращений.
Во время курса лечения стоит полностью исключить алкогольные напитки. Рекомендуется не водить транспортные средства и не заниматься деятельностью, которая требует концентрации внимания, памяти и высокой мыслительной активности.
Прекращать прием препарата нужно постепенно, понемногу понижая дозу до полной отмены.
Если применение Моксонидина было совмещено с бета-адреноблокаторами и необходимо отменить оба препарата, вначале убирают последние. Через некоторое время отменяют гипотензивное средство.
Срок годности и условия хранения
Гипотензивный препарат необходимо хранить в темном и сухом месте при допустимой температуре не выше 25 °С и влажности не более 65%. Важно беречь лекарство от маленьких детей и воздействия солнца.
Срок годности составляет 3 года с момента изготовления средства.
Цена Моксонидина
Средняя стоимость упаковки препарата составляет 120 рублей за 14 таблеток и 230 рублей за 28 таблеток.
Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.
Моксонидин Амантисмед : инструкция по применению
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (дозировка 0,2 мг) или розового цвета (дозировка 0,4 мг), круглые, двояковыпуклые.
Состав
Состав оболочки опадрай II белый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк;
Состав оболочки опадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль (макрогол), тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).
Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонисты имидазолиновых рецепторов. Код АТС: С02АС05.
Моксонидин является сильным антигипертензивным средством. Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и, следовательно, артериального давления.
Показания к применению
Способ применения и дозировка
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки (см. раздел «Меры предосторожности»).
Пациенты с нарушением функции печени
Исследования по применению у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Моксонидин не подвергается обширному метаболизму в печени, поэтому ожидается незначительное влияние на фармакокинетику. Дозирование у пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью такое же, как у взрослых пациентов.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек режим дозирования такой же, как для взрослых пациентов.
Моксонидин не рекомендуется для применения у детей и подростков младше 18 лет, в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности применения. Побочное действие
Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,
Противопоказания
повышенная чувствительность к моксонидину или к любому из вспомогательных веществ;
ангионевротический отек в анамнезе;
синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада;
предсердно-желудочковая блокада 2-й и 3-й степени;
брадикардия (менее 50 ударов/мин в покое);
выраженная ишемия сердца или нестабильная стенокардия;
тяжелая печеночная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (КК 160 мкмоль/л);
наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
беременность или грудное вскармливание;
детский возраст до 18 лет.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, гипотензия, головокружение, астения, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в эпигастрии. Потенциально возможно также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: специфического антидота нет. В случае гипотензии рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа- адренорецепторов могут уменьшать или устранять преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Меры предосторожности
Не исключается роль моксонидина в замедлении атриовентрикулярной проводимости. Таким образом, рекомендуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с возможной предрасположенностью к развитию атриовентрикулярной блокады. Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 1-й степени во избежание брадикардии. Моксонидин не должен применяться при высокой степени атриовентрикулярной блокады.
Необходимо соблюдать особую осторожность при использовании моксонидина у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца и нестабильной стенокардией, так как опыт его применения у данной категории пациентов ограничен.
В настоящий момент нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению артериального давления («эффект отмены»). Однако не рекомендуется резко прекращать лечение моксонидином. Дозу препарата следует уменьшать постепенно в течение двух недель.
Применение во время беременности и в период кормления грудью
Моксонидин не следует использовать при беременности, если только это не обусловлено крайней необходимостью.
Моксонидин не следует применять при грудном вскармливании, поскольку препарат попадает в грудное молоко. Грудное вскармливание должно быть прекращено, если терапия моксонидином является крайне необходимой.
Влияние на способность к управлению автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами
Некоторые побочные эффекты препарата (гипотензия, сонливость, головокружение) могут снижать реакцию и концентрацию внимания пациента, что может повлиять на его способность управлять автомобилем и механизмами. Это следует учитывать при управлении автомобилем или работе с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение моксонидина с другими антигипертензивными препаратами приводит к взаимному усилению антигипертензивного действия. Так как трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных препаратов с центральным механизмом действия, не рекомендуется использовать трициклические антидепрессанты вместе с моксонидином.
Моксонидин может усиливать седативный эффект трициклических антидепрессантов (следует избегать их совместного назначения), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств. Моксонидин умеренно улучшал ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Моксонидин может усиливать седативный эффект бензодиазепинов при их одновременном применении.
Моксонидин выделяется путем тубулярной экскреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем тубулярной экскреции.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки понивинилхлоридной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская 2и,
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование препарата
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,2 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,3 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. Таблетки на изломе белого или почти белого цвета (дозировка 0,4 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Гипотензивное средство центрального действия
Код АТХ
Фармакодинамика:
Моксонидин является гипотензивным средством с центральным механизмом действия. В стволовых структурах мозга (ростральный слой боковых желудочков) моксонидин селективно стимулирует имидазолин-чувствительные рецепторы принимающие участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы. Стимуляция имидазолиновых рецепторов снижает периферическую симпатическую активность и артериальное давление (АД).
Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.
Прием моксонидина приводит к снижению системного сосудистого сопротивления и АД.
Моксонидин улучшает на 21% индекс чувствительности к инсулину (в сравнении с плацебо) у пациентов с ожирением инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика:
Связь с белками плазмы крови составляет 72%.
Период полувыведения (Т1/2) моксонидина и метаболита составляет 25 и 5 часов соответственно. В течение 24 часов свыше 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13% в виде дегидриромоксонидина другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
Фармакокинетика у пациентов с артериальной гипертензией
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Фармакокинетика в пожилом возрасте
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пожилых пациентов вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Фармакокинетика у детей
Моксонидин не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет в связи с чем в этой группе фармакокинетические исследования не проводились.
Фармакокинетика при почечной недостаточности
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК в интервале 30-60 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2приблизительно в 2 и 15 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин).
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2 в 3 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек. Назначение многократных доз моксонидина приводит к предсказуемой кумуляции в организме пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) находящихся на гемодиализе равновесные концентрации в плазме крови и конечный Т1/2соответственно в 6 и 4 раза выше чем у пациентов с нормальной функцией почек.
Во всех группах максимальная концентрация моксонидина в плазме крови выше в 15-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозировка должна подбираться индивидуально.
Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Показания:
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата;
— синдром слабости синусового узла;
— выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений покоя менее 50 уд/мин);
— атриовентрикулярная блокада II и III степени;
— выраженные нарушения ритма сердца;
— острая и хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA);
— одновременное применение с трициклическими антидепрессантами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— наследственная непереносимость лактозы дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;
— возраст старше 75 лет;
— возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности).
С осторожностью:
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с атриовентрикулярной блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен) хронической сердечной недостаточностью тяжелой печеночной недостаточностью с нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин).
Беременность и лактация:
Клинические данные о применении Моксонидина-СЗ у беременных отсутствуют. В ходе исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.
Моксонидин-СЗ следует назначать беременным только после тщательной оценки соотношения риска и пользы когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Моксонидин-СЗ проникает в грудное молоко и поэтому не должен назначаться во время кормления грудью.
Моксонидин-СПри необходимости применения Моксонидина-СЗ в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Внутрь независимо от приема пищи.
В большинстве случаев начальная доза препарата Моксонидин-СЗ составляет 02 мг в сутки. Максимальная разовая доза составляет 04 мг. Максимальная суточная доза которую следует разделить на 2 приема составляет 06 мг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости пациентом проводимой терапии.
Коррекция дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не требуется. Начальная доза для пациентов с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью составляет 02 мг/сутки.
В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 04 мг.
Побочные эффекты:
Частота побочных эффектов приведенных ниже определялась соответственно следующему: очень часто (>1/10); часто (>1/100 1/1000
Моксонидин (Moxonidine)
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин
1 таб. | |
моксонидин | 0.4 мг |
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.
Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.
Фармакокинетика
Т 1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.
По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.
Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), C ss в плазме крови и конечный T 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах C max моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.
Моксонидин Канон (Moxonidine Kanon) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
Лекарственные формы
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Канон
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
1 таб. | |
моксонидин | 0.2 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
1 таб. | |
моксонидин | 0.3 мг |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.
1 таб. | |
моксонидин | 0.4 мг |
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).
Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.
Фармакокинетика
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.
Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.