Мотогастрик таблетки для чего

Мотогастрик (Motogastric)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мотогастрик

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Оказывает противорвотное действие, успокаивает икоту и устраняет в некоторых случаях тошноту. Действие обусловлено блокадой центральных допаминовых рецепторов. Благодаря этому устраняется ингибирующее влияние допамина на моторную функцию ЖКТ и повышается эвакуаторная и двигательная активность желудка.

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Мотогастрик

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: спазмы гладкой мускулатуры органов ЖКТ, сухость во рту, жажда.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница.

Прочие: повышение уровня пролактина в плазме, галакторея, гинекомастия.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью следует применять при нарушениях функции печени и почек.

Препараты, содержащие домпериодон, следует принимать у детей в лекарственных формах, предназначенных для соответствующего возраста.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами, антисекреторными препаратами (в т.ч. с циметидином, натрия гидрокарбонатом) уменьшается биодоступность домперидона.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами угнетается действие домперидона.

Поскольку домперидон метаболизируется главным образом при участии изофермента CYP3A4 полагают, что при одновременном применении домперидона и ингибиторов данного изофермента (в т.ч. противогрибковых препаратов группы азола, антибиотиков группы макролидов, ингибиторов ВИЧ-протеазы, нефазодона), возможно повышение уровня домперидона в плазме крови.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями особенно у взрослых но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера.

Исследования на животных и низкие концентрации препарата выявляемые в головном мозге свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика:

При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона.

Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) несколько увеличивается.

Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93%. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450 участвующей в N-деалкилировании домперидона в то время как изоферменты CYP3A4 CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл т.е. > 06 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 74 до 208 ч но концентрации домперидона в плазме ниже чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1%) выводится почками.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и С_mах домперидона были в 29 и 15 раз выше чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25% и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов.

У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе С_mах и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения.

Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.

Показания:

Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— нарушения функции печени средней и тяжелой степени тяжести;

— нарушение проводимости сердца особенно удлинение интервала QTc выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН);

— кровотечения из желудочно-кишечного тракта механическая кишечная непроходимость перфорация желудка или кишечника;

— одновременный прием лекарственных препаратов удлиняющих интервал QT за исключением апоморфина;

— одновременный прием пероральных форм кетоконазола эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 таких как кларитромицин итраконазол флуконазол позаконазол вориконазол ритонавир саквинавир амиодарон телитромицин телапревир;

— масса тела менее 35 кг;

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг;

— период грудного вскармливания;

— непереносимость лактозы дефицит лактазы глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

— Детский возраст от 12 до 18 лет;

— нарушения функции почек;

— одновременное применение лекарственных препаратов вызывающих брадикардию и гипокалиемию а также азитромицина и рокситромицина;

— одновременное применение с апоморфином.

Беременность и лактация:

Мотогастрик противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 минут до еды в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться.

Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более:

По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг).

В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона как суспензия.

Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней.

Применение у пациентов с нарушениями функции почек:

Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке ≥ 6 мг/100 мл т.е. ≥ 06 ммоль/л) увеличивается частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени:

Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и ≥ 9 баллов по классификации Чайлд-Пью соответственно).

У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.

Побочные эффекты:

Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10) часто (от ≥ 1/100 до Симптомы передозировки : наблюдались преимущественно у детей. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость сонливость судороги дезориентацию и экстрапирамидные реакции.

Взаимодействие:

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната.

Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном так как они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Взаимодействие со следующими препаратами может повышать риск увеличения интервала QTc :

Противопоказанные комбинации:

Лекарственные препараты удлиняющие интервал QТс

— антиаритмические средства класса IA (например дизопирамид хинидин);

— антиаритмические средства класса III (например амиодарон дофетилид дронедарон ибутилид соталол);

— определенные антидепрессанты (например циталопрам эсциталопрам);

— определенные антибиотики (например левофлоксацин моксифлоксацин спирамицин);

— определенные противогрибковые средства (например пентамидин);

— определенные противомалярийные средства (например галофантрин лумефантрин);

— определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например цизаприд доласетрон прукалоприд);

— определенные противоопухолевые лекарственные средства (например торемифен вандетаниб винкамин);

— определенные антигистаминные препараты (например мехитазин мизоластин);

— некоторые другие лекарственные средства (например бепридил дифеманила метилсульфат метадон).

Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4:

— азольные противогрибковые препараты такие как флуконазол итраконазол кетоконазол вориконазол позаконазол;

— антибиотики-макролиды например кларитромицин эритромицин телитромицин.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 98 мс в течение всего периода наблюдения в отдельные моменты изменения варьировали от 12 до 175 мс.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 99 мс в течение всего периода наблюдения в отдельные моменты изменения варьировали от 16 до 143 мс.

В каждом из этих исследований С_mах и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTc составившее 16 мс (исследование кетоконазола) и 25 мс (исследование эритромицина) тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc составившего 38 и 49 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Нерекомендованные комбинации:

— антагонисты кальция такие как дилтиазем и верапамил;

— некоторые антибиотики из группы макролидов;

Комбинации которые следует применять с осторожностью:

— препараты вызывающие брадикардию и гипокалиемию;

Вышеуказанный список препаратов является типичным но не исчерпывающим.

* Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае если преимущество совместного применения домперидопа с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов.

Одновременное применение с леводопой

При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40%) коррекции дозы не требуется.

Особые указания:

При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды а не до еды т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном.

Применение при заболеваниях почек

Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы

Домперидон может вызывать удлинение интервала QT на ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов принимающих домперидон в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные нежелательные реакции были отмечены в основном у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты увеличивающие интервал QT.

Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами удлиняющими интервал QT за исключением апоморфина.

Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина.

В ходе некоторых исследований было показано что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг а также у пациентов принимающих препараты увеличивающие интервал QT или ингибиторы изофермента CYP3A4.

Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов которые могут быть связаны с аритмией сердца пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом.

Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

Применение у детей

Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приеме препарата Мотогастрик необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 2 3 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

ЗАО «АЛСИ Фарма», 610044, Кировская область, Киров, ул. Луганская, д.53 в, Россия

Источник

Мотогастрик

Показания к применению

Диспепсические симптомы, такие как тошнота, рвота, чувство переполнения в эпигастральной области, дискомфорт в верхних отделах живота и регургитация желудочного содержимого.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

— Гиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата;

— пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

— перфорация желудочно-кишечного тракта;

— механическая обструкция кишечника;

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса или сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью;

— одновременное применение кетоконазола для приема внутрь, эритромицина для приема внутрь или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, клотримазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин;

— наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— дети младше 12 лет и с массой тела менее 35 кг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении во время беременности, при почечной недостаточности, а также при одновременном применении препаратов, индуцирующих развитие брадикардии и гипокалиемии, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь, перед приемом пищи, запивая достаточным количеством воды. Применение после приема пищи не рекомендуется, так как в этом случае всасывание препарата может несколько замедляться.

Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела более 35 кг назначают по 1 таблетке 3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 30 мг в сутки. Продолжительность приема не должна превышать 1 неделю. Дальнейший прием препарата возможен после консультации у врача.

Пациенты должны стараться осуществлять прием каждой дозы в запланированное время. При пропуске запланированной дозы ее следует исключить и возобновить обычную схему приема лекарственного препарата. Не следует дублировать прием дозы лекарственного препарата для восполнения пропущенной дозы.

При печеночной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести применение противопоказано.

При печеночной недостаточности легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется уменьшение частоты приема препарата до 1-2 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Особые указания

Таблетки препарата в качестве вспомогательного вещества содержат лактозу, поэтому его не следует применять у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией или нарушением абсорбции глюкозы или галактозы.

Так как только очень небольшое количество домперидона выводится почками в неизмененном виде, то вряд ли необходима коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью. При повторном применении частота дозирования должна быть снижена до 1-2 раз в сутки в зависимости от тяжести недостаточности; также может потребоваться снижение дозы. При длительной терапии такие пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Прием препарата после еды замедляет его всасывание.

При применении препарата Мотогастрик возможно удлинение интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения за пациентами, получающими домперидон, поступали сообщения об очень редких случаях удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Данные сообщения содержали информацию о пациентах с сопутствующими факторами риска, нарушениями электролитного баланса и о совместной терапии, которая могла способствовать развитию нежелательных явлений.

Эпидемиологические исследования продемонстрировали, что применение домперидона было связано с повышенным риском развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти. Наиболее высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, получавших домперидон в суточных дозах, превышающих 30 мг, и у пациентов, параллельно принимающих лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT или ингибиторы CYP3A4.

Препарат должен применяться у взрослых и детей в минимальной эффективной дозе.

Препарат противопоказан для применения у пациентов с удлинением интервалов сердечной проводимости в анамнезе, особенно интервала QTc, у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, например, хронической сердечной недостаточностью, в связи с повышением риска развития желудочковых аритмий. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия известны как состояния, повышающие проаритмогенный риск.

Лечение необходимо прекратить при возникновении признаков и симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, а пациентам следует проконсультироваться со своим врачом.

Необходимо рекомендовать пациентам немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу.

При приеме препарата Мотогастрик следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможного риска возникновения экстрапирамидных расстройств, судорог, сонливости, головной боли.

Взаимодействие

Основной метаболизм домперидона происходит с участием изофермента CYP3A4. Исследование in vitro продемонстрировало, что совместное применение лекарственных препаратов, которые значительно ингибируют данный фермент, может вызывать появление повышенных концентраций домперидона в плазме крови.

Отдельные исследования in vivo фармакокинетических/фармакодинамических взаимодействий домперидона с кетоконазолом или эритромицином для приема внутрь с участием здоровых добровольцев подтвердили значительное ингибирование СУРЗА4-опосредованного пресистемного метаболизма домперидона данными лекарственными препаратами.

Повышенный риск удлинения интервала QТ вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий

При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и кетоконазола 200 мг два раза в сутки среднее удлинение интервала QT, равное 9,8 мс, наблюдалось в течение периода наблюдения с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,2-17,5 мс. При совместном применении домперидона 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки и эритромицина 500 мг для приема внутрь три раза в сутки, среднее удлинение QT в течение периода наблюдения составило 9,9 мс с изменениями индивидуальных временных точек в диапазоне 1,6-14,3 мс. Сmах и AUC домперидона в равновесном состоянии были повышены примерно в три раза в каждом из данных исследований взаимодействий. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь четыре раза в сутки, вызывала увеличение среднего интервала QTc, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTc, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно.

Противопоказано совместное применение со следующими лекарственными препаратами

Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc:

— антиаритмические препараты класса IA (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

— антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон, дофетилид, дрондарон, ибутилид, соталол);

— некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

— некоторые противогрибковые лекарственные препараты (например, пентамидин);

— некоторые противомалярийные препараты (особенно галофантрин, лумефантрин);

— некоторые желудочно-кишечные средства (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

— некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);

— некоторые лекарственные препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

— некоторые другие лекарственные препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);

— мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффектов, удлиняющих интервал QT), а именно: ингибиторы ВИЧ-протеазы; системные азольные противогрибковые препараты; некоторые макролиды (например, эритромицин, кларитромицин и телитромицин).

Не рекомендуется совместное применение следующих лекарственных препаратов:

— умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4, а именно дилтиазем, верапамил и некоторые макролиды.

Совместное применение следующих лекарственных препаратов требует осторожности

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также макролидов, удлиняющих интервал QT: азитромицина и рокситромицина (кларитромицин противопоказан, так как является мощным ингибитором изофермента CYP3A4). Вышеуказанный список препаратов является типичным и не исчерпывающим.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник