Мовасин уколы для чего назначают взрослым женщинам

Мовасин ® (Movasin ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Владелец товарного знака:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мовасин ®

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, без риски, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской, светло-желтого цвета, на поверхности допускается незначительная мраморность.

Раствор для в/м введения желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный или слегка опалесцирующий.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность составляет 89%. Одновременный прием с пищей не изменяет всасывание. Величина концентрации мелоксикама при приеме препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг пропорциональна дозе.

После в/м введения относительная биодоступность составляет почти 100%. После в/м введения препарата в дозе 5 мг С max составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

C ss достигаются в течение 3-5 дней регулярного приема. При длительном применении препарата (более 1 года) концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы (особенно альбумином) составляет более 99%.

Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2 мкг/мл (приведены, соответственно, значения С min и С max ).

Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.

V d низкий и составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

Печеночная или почечная недостаточность средней тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают.

Показания препарата Мовасин ®

Источник

Мовасин

Состав

1 таблетка включает 7,5 или 15 мг мелоксикама – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: повидон, МКЦ, лактоза, кросповидон, картофельный крахмал, стеарат магния.

1 мл внутримышечного раствора включает 10 мг мелоксикама – активный ингредиент. Дополнительные ингредиенты: полоксамер, глицин, гликофурфурол, меглюмин, хлорид натрия, гидроксид натрия, вода д/и.

Форма выпуска

Препарат Мовасин выпускается в форме таблеток (7,5 или 15 мг), в упаковке 10 или 20 таблеток, а также в форме в/м инъекционного раствора (10 мг/1 мл), в упаковке 3 или 5 ампул по 1,5 мл.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Мовасин является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), которое проявляет обезболивающую, противовоспалительную и жаропонижающую эффективность.

Противовоспалительные эффекты Мовасина связывают с возможностью мелоксикама тормозить ферментативную активность ЦОГ-2, принимающей участие в биосинтезе простагландинов в месте воспаления.

Также мелоксикам, но в меньшей степени, воздействует на ЦОГ-1, которая способствует синтезу простагландина, предохраняющего слизистую ЖКТ и участвующего в регуляции почечного кровотока.

Для инъекционного введения биодоступность мелоксикама практически 100%. При внутримышечном введении 5 мг Мовасина Сmах наблюдается через, примерно 60 минут и равняется 1,62 мкг/мл.

При пероральном приеме всасывается из ЖКТ довольно хорошо, с биодоступностью 89 %. В пероральных дозах 7,5 и 15 мг, концентрации препарата пропорциональны дозам. Через 3-5 суток наблюдаются равновесные концентрации

Препарат обладает хорошей связью с плазменными белками, в особенности с альбумином (99%). Попадает в синовиальную жидкость, с 50% концентрацией от плазменной. Объём распределения невысок, в среднем около 11 литров. Межиндивидуальные расхождения, примерно 30-40%.

Мелоксикам практически без остатка метаболизируется в печени, с выделением 4-х неактивных метаболитов. Основной из которых — 5′-карбоксимелоксикам (60%), полученный путём окисления 5′-гидрокси-метилмелоксикама (промежуточного метаболита), в свою очередь также экскретируется, но уже в меньшей мере (9%).

По данным исследований in vitro доказано, что главную роль в данном метаболическом процессе играет изофермент CYP2C9, вспомогательную функцию осуществляет изофермент CYP3A4. Выделение других двух метаболитов (16% и 4% соответственно) проходит с участием пероксидазы, с вероятно варьирующей активностью.

Выведение проходит с калом и мочой в равной степени, в основном в виде метаболитов. 5% выводится с калом в неизмененном виде. В среднем Т½ — 20 часов, плазменный клиренс — 8 мл/мин.

Мелоксикам в дозах 7,5-15 мг обладает линейной фармакокинетикой.

Патологии печени или почек средней тяжести, существенно не влияют на фармакокинетику.

Показания к применению

Показанием к применению Мовасина является проведение симптоматического лечения таких заболеваний как:

Противопоказания

В таблетки Мовасина включена лактоза, в связи с чем, людям с дефицитом лактазы, непереносимостью галактозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не рекомендуют эту лекарственную форму препарата.

С целью понижения риска возможных нежелательных проявлений со стороны ЖКТ, необходимо использовать наименьшую эффективную дозировку Мовасина с минимальным приемом по времени.

Побочные действия

Инструкция по применению Мовасина (Способ и дозировка)

Таблетки Мовасина, инструкция по применению

Таблетки показано принимать перорально (внутрь), во время еды, в однократной суточной дозе 7,5-15 мг.

Для терапии ревматоидного артрита рекомендуют изначально назначать таблетки по 15 мг. Согласуясь с дальнейшим терапевтическим эффектом дозировку можно снизить до 7,5 мг.

Для терапии остеоартроза вначале назначают таблетки по 7,5 мг. В случае отсутствия или недостаточности эффективности возможно повышение дозировки до 15 мг.

Для терапии анкилозирующего спондилоартрита показана доза 15 мг.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Уколы Мовасина, инструкция по применению

В/в инъекции запрещены!

В/м уколы Мовасина показаны только на протяжении первых 2-3-х суток. Последующее лечение продолжают пероральной формой препарата (таблетки).

В зависимости от заболевания и интенсивности его течения назначают инъекции по 7,5 или 15 мг, однократно в сутки.

Инъекции проводят глубоко в мышцу.

Максимально допустимая суточная дозировка Мовасина не более 15 мг. Для пациентов, находящихся в группе риска по относительным противопоказаниям, данная дозировка равняется 7,5 мг.

Передозировка

При передозировке Мовасином наблюдали нарушение сознания, рвоту, кровотечения из ЖКТ, боли в эпигастрии, тошноту, острую недостаточность почек и/или печени, асистолию, остановку дыхания.

Показано промывание желудка, внутренний прием активированного угля (в ближайшие 60 минут), в дальнейшем — симптоматическое лечение. Гемодиализ, ощелачивание мочи и форсированный диурез малоэффективны, в связи с высокой степенью связывания мелоксикама с плазменными белками.

Взаимодействия

Сочетаемое применение с прочими НПВС увеличивает возможность формирования кровотечений ЖКТ и эрозивно-язвенных осложнений.

Параллельный прием с антигипертензивными средствами может привести к понижению эффектов последних.

Совместная терапия с препаратами лития может вызвать его кумуляцию и как следствие усиление его токсического действия.

Одновременное назначение с Метотрексатом увеличивает вероятность токсического воздействия на кроветворение и развитие лейкопении и/или анемии.

Параллельное применение с Циклоспорином и диуретиками повышает риск возникновения недостаточности почек.

Совместное лечение с антикоагулянтами (Варфарин, Тиклопидин, Гепарин), а также с препаратами тромболитического действия (Фибринолизин, Стрептокиназа) увеличивает риск формирования кровотечений.

Единовременный прием с Колестирамином усиливает экскрецию мелоксикама.

Совместное назначение с СИОЗС приводит к возрастанию риска возникновения кровотечения ЖКТ.

Условия продажи

Для приобретения Мовасина нужен рецепт врача.

Условия хранения

Все формы Мовасина нужно хранить в сухом и затемненном помещении, при температуре: для таблеток – до 25°С; для ампул – до 30°С.

Срок годности

Обе формы препарата годны к употреблению на протяжении 3-х лет с даты изготовления.

Особые указания

С осторожностью следует применять Мовасин пациентам, в анамнезе которых имеются упоминания язвенной болезни, а также пациентам, проходящим лечение с использованием антикоагулянтов, так как данная категория людей подвержена повышенному риску возникновения эрозивно-язвенных осложнений ЖКТ.

Также, осторожность при применении препарата и контроль над функцией почек требуется у пожилых пациентов, больных ХСН с проявлениями недостаточности кровообращения, людей с циррозом печени и гиповолемией, развившейся после хирургических вмешательств.

При сочетании с мочегонными средствами необходимо принимать повышенное количество жидкости.

Пациенты с КК больше 30 мл/мин не требуют корректировки режима дозирования.

Мовасин может маскировать симптоматику заболеваний инфекционной природы.

Обнаружение аллергических проявлений (зуд кожных покровов, кожная сыпь, фотосенсибилизация, крапивница) требует прекращения лечения.

Из-за возможных проявлений головокружения, сонливости, головных болей следует быть осторожным при вождении транспорта и опасной работе.

Источник

Мовалис : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код ATX: М01АС06.

Противовоспалительная активность мелоксикама была доказана в классических моделях воспаления. Как и в случае с другими НПВС, точный механизм действия остается неизвестным. Тем не менее, существует, по крайней мере, один общий механизм действия, характерный для всех НПВС (в том числе мелоксикама): ингибирование биосинтеза простагландинов, известных в качестве медиаторов воспаления.

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с пероральным способом введения составляет практически 100%. В связи с этим отсутствует необходимость коррекции дозы препарата при переходе с внутримышечного на пероральный способ введения. Пиковые концентрации в плазме крови после внутримышечной инъекции 15 мг препарата достигались через 1-6 часов и составляли около 1,6-1,8 мкг/мл.

Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, достигая концентрации, соответствующих примерно 50% от концентрации в плазме крови.

Объем распределения низкий, приблизительно 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, с коэффициентом межиндивидуальной вариации около 7-20%.

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин. после однократного приема внутрь, внутривенного или ректального введения.

Линейность фармакокинетики мелоксикама продемонстрирована при введении терапевтических доз перорально или внутримышечно в пределах от 7,5 до 15 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью

Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с умеренным нарушением функции почек наблюдался более высокий общий клиренс препарата. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Краткосрочная симптоматическая терапия обострения ревматоидного артрита или анкилозирующего спондилита в случае невозможности применения препарата перорально или ректально.

Способ применения и дозы

Инъекция 15 мг один раз в сутки.

НЕ ПРЕВЫШАЙТЕ ДОЗУ 15 мг/сутки.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней (т.е. в случаях, когда пероральный или ректальный способ введения невозможен). Минимизация риска развития нежелательных эффектов возможна за счет применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего периода времени, необходимого для контроля симптомов.

Следует периодически проводить оценку необходимости применения препарата у пациента для облегчения симптомов и ответа на терапию.

Особые группы пациентов

Пожилые пациенты и пациенты с повышенным риском нежелательных реакций

Рекомендуемая доза для пожилых пациентов составляет 7,5 мг в сутки. Пациенты с повышенным риском развития нежелательных реакций должны начинать лечение с дозировки 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

Нарушение функции почек

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (1/2 ампулы, содержащей 1,5 мл).

Не требуется снижение дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин.) (рекомендации касательно пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, не проходящих диализ, см. в разделе «Противопоказания»),

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени тяжести снижения дозы не требуется (рекомендации касательно пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, см. в разделе «Противопоказания»).

МОВАПИС раствор для инъекций 15 мг/1,5 мл противопоказан детям и подросткам до 18 лет.

Раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться, что кончик иглы не находятся в кровеносном сосуде.

В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

В случае наличия протеза тазобедренного сустава инъекцию рекомендуется вводить с другой стороны.

Использовать можно только прозрачный раствор без каких-либо включений.

Побочное действие

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). При лечении НПВС наблюдались отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность.

Большинство побочных эффектов наблюдалось со стороны желудочно-кишечного тракта. Возможно развитие язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, в том числе летального, особенно у пациентов пожилого возраста. После применения сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты кровью, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. С меньшей частотой наблюдался гастрит. Зарегистрированы тяжелые нежелательные реакции со стороны кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Частота побочных реакций, приведенных ниже, основана на полученных соответствующих сообщениях о неблагоприятных явлениях, зарегистрированных в 27 клинических исследованиях с длительностью лечения не менее 14 дней. Информация основана на клинических исследованиях с участием 15197 пациентов, которые принимали мелоксикам в суточной дозе 7,5 или 15 мг в течение периода до одного года.

Также включены нежелательные реакции, полученные в постмаркетинговый период.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано в следующих случаях:

гиперчувствительность к мелоксикаму или какому-либо вспомогательному веществу;

третий триместр беременности;

дети и подростки в возрасте до 18 лет;

гиперчувствительность к веществам с аналогичным действием, например, НПВС, ацетилсалициловой кислоте. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носовой полости, ангионевротический отек или крапивница после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;

желудочно-кишечное кровотечение или перфорация ЖКТ в анамнезе, связанные с предыдущей терапией НПВС;

активная фаза или рецидивирующее течение язв/кровотечений ЖКТ (два или более отдельных эпизода с подтвержденным наличием язвы или кровотечения);

тяжелые нарушения функции печени;

тяжелая почечная недостаточность без проведения диализа;

желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярное кровотечение или другие нарушения свертываемости крови в анамнезе;

нарушения гемостаза или одновременное лечение антикоагулянтами (противопоказание для данного способа введения);

выраженная сердечная недостаточность.

Передозировка

Симптомы острой передозировки НПВС обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и болью в эпигастрии, которые в целом являются обратимыми при проведении поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может сопровождаться артериальной гипертензией, острой почечной недостаточностью, функцией печени, угнетением дыхания, комой, судорогами, сердечно-сосудистой недостаточностью и остановкой сердца. Сообщалось об анафилактоидных реакциях при терапевтическом применении НПВС, которые также могут наблюдаться при передозировке.

При передозировке НПВС пациентам рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Исследование показало ускорение выведения мелоксикама при пероральном введении 4 г холестирамина в 3 приема в сутки.

Меры предосторожности

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.

Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи. Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой). Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом. Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанный препарат данному пациенту в последующем не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками;

гиповолемия (независимо от причины);

застойная сердечная недостаточность;

тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Риски, связанные с гиперкалиемией

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут способствовать развитию гиперкалиемии: соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные средства, гепарины (низкомолекулярные или нефракционированный), циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Развитие гиперкалиемии может зависеть от наличия факторов риска.

Риск развития гиперкалиемии возрастает при одновременном применении, вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Другие НПВС и ацетилсалициловая кислота

Одновременное применение с другими НПВС, в том числе с ацетилсалициловой кислотой в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, не рекомендуется.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды)

При одновременном применении с кортикостероидами необходимо соблюдать осторожность из-за повышения риска кровотечения или язвообразования в ЖКТ.

Антикоагулянты или гепарин

Риск кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки значительно повышается. НПВС могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин. Одновременное применение НПВС и антикоагулянтов или гепарина в терапевтических дозах или в гериатрии не рекомендуется. Вследствие внутримышечного введения раствор мелоксикама противопоказан у пациентов, находящихся на лечении антикоагулянтами.

В остальных случаях (в т.н. профилактических дозах) гепарин назначается с осторожностью в связи с повышенным риском кровотечения.

Тромболитики и антитромбоцитарные препараты

Повышение риска кровотечения за счет ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

Повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II

НПВС могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, блокирующих циклооксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Таким образом, данная комбинация должна применяться с осторожностью, особенно в пожилом возрасте. У пациентов необходимо исключить возможную дегидратацию (включая латентную) проводить мониторинг функции почек после начала и периодически во время проведения комбинированной терапии.

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы)

Возможно снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов за счет ингибирования синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом.

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус)

За счет влияния НПВС на синтез почечных простогландинов возможно повышение нефротоксичности ингибиторов кальциневрина. При проведении данной комбинированной терапии необходимо мониторировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Одновременное применение мелоксикама и деферазирокса может повысить риск побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. В связи с этим данные препараты одновременно следует принимать с осторожностью.

Фармакокинетические взаимодействия: влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств

Сообщалось, что НПВС могут повышать концентрацию лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которая может достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВС не рекомендуется. Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. По этой причине не рекомендуется одновременное применение НПВС пациентами, принимающими высокую дозу метотрексата (более 15 мг/неделя).

Риск взаимодействия НПВС и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, особенно пациентам с нарушенной функцией почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВС и метотрексата длится в течение 3 дней, поскольку возможно повышение плазменного уровня метотрексата и, соответственно, его токсичности.

Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг/неделя) не изменялась при сопутствующем лечении мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВС (см. выше).

При одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 45-79 мл/мин.), мелоксикам не должен приниматься минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа. Если необходимо проведение комбинированной терапии мелоксикамом и пеметрекседом, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в отношение миелосупрессии и побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Срок годности

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Источник