Налтрексон что это такое

НАЛТРЕКСОН (NALTREXONE) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в т.ч. эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы.

Длительное применение налтрексона не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика

После приема внутрь налтрексон практически полностью абсорбируется из ЖКТ. C max налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексола в плазме крови достигается через 1 ч.

При длительном применении налтрексон не кумулирует в организме, в то время как концентрация 6-β-налтрексола в плазме достигает 40%. Это объясняется тем, что T 1/2 метаболита больше, чем у налтрексона.

Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, почками. Количество свободного налтрексона, который выводится с мочой, составляет менее 1%, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексола составляет примерно 38%. Средний T 1/2 налтрексона – 4 ч, 6-β-налтрексола – 13 ч.

Показания активного вещества НАЛТРЕКСОН

Лечение алкогольной зависимости (в составе комбинированной терапии) и блокада эффектов экзогенно введенных опиоидов; комплексная терапия опиоидной зависимости с целью поддержания у пациента состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерного действия; для предотвращения рецидива опиоидной зависимости после опиодной детоксикации.

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к налтрексону; пациенты, принимающие опиоидные анальгетики, в т.ч. пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью; пациенты в состоянии острой отмены опиоидов (опиоидный абстинентный синдром); пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющие положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче; тяжелые нарушения функции печени (включая острый гепатит и печеночную недостаточность); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

Прием чрезмерных доз налтрексона может привести к гепатоцеллюлярным нарушениям. Назначение налтрексона пациентам с острыми заболеваниями печени должно быть тщательно продумано и обосновано, принимая во внимание риск возникновения нарушений функции печени. При применении в рекомендованных дозах налтрексон не является гепатотоксичным. Пациентов следует предупредить о риске возникновения нарушений печени и рекомендовать обращаться за медицинской помощью в случае возникновения симптомов гепатита. При возникновении таких симптомов лечение налтрексоном следует прекратить. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения налтрексона пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Источник

Препарат Налтрексон

Налтрексон (Naltrexone) – лекарственный препарат, назначаемый при алкогольной и наркотической зависимости для снижения влечения к спирту и опиатам.

Противорецидивная терапия нередко включает в себя использование химической защиты – кодирования с помощью медикаментозных препаратов, препятствующих возможности употребления алкоголя. И Налтрексон является одним из лидеров в данной категории.

Принцип действия

Таким образом, лечение Налтрексоном приводит к тому, что пациент перестаёт испытывать непреодолимую тягу к алкоголю, его самочувствие заметно улучшается, повышается мотивация к отказу от выпивки, создаются условия для сохранения трезвости.

Формы выпуска

Медицинский препарат Налтрексон (Naltrexone) имеет несколько форм выпуска:

1. Таблетки Налтрексон.

В форме таблеток препарат применяется пероральным способом в виде раствора. В начале лечения медикамент назначается в уменьшенных дозах, суточная норма может делиться на два раза. При отсутствии сигналов непереносимости лекарства его начинают применять в стандартном рекомендуемом объёме (как правило, 50 мг в сутки). Возможно принятие увеличенной дозы, кратной количеству дней, в которые препарат применяться не будет. Данный метод более подходит для использования в медицинском учреждении, где осуществляется постоянный строгий контроль за пациентом.

2. Имплантант Налтрексон.

Это так называемая «подшивка». Имплантант является наиболее эффективной формой лечения препаратом при условии нахождения пациента вне медицинских стен. Вещество вводится под кожный покров и действует постепенно, запуская абстинентный синдром вместо стандартного опьянения. Срок «ношения» имплантанта составляет от 3 до 6 месяцев. На протяжении всего этого времени концентрация лекарства в организме сохраняется на постоянном уровне. Препарат не вызывает привыкания и является абсолютно безопасным для здоровья пациента.

Условия применения

Перед началом лечения Налтрексоном проводится обязательный тест на содержание в крови и моче алкоголя и наркотических средств. Пациенту необходимо воздержаться от употребления спиртосодержащих веществ минимум за неделю до применения препарата. Кроме того, перед его назначением проводится провокационный тест на переносимость медикамента посредством введения контрольной дозы (до 30 мг).

Успешность лечения

На научно-практической конференции в “Национальном научном центре наркологии” Министерства здравоохранения и соц.развития РФ были озвучены результаты сравнительного исследования препарата Налтрексон (Naltrexone), доказывающие эффективность его применения при лечении алкоголизма. Несомненно, что вероятность успешного использования препарата значительно возрастает при наличии желания и готовности со стороны пациента. Кроме того, правильное лечение алкогольной зависимости помимо медикаментозной терапии непременно включает в себя также квалифицированную психологическую поддержку.

Источник

Налтрексон

Налтрексон

Состав

Описание лекарственной формы

Твердые желатиновые капсулы № 4 с белым непрозрачным корпусом и голубым колпачком.

Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — блокирующее опиатные рецепторы.

Фармакодинамика

Налтрексон ФВ является специфическим антагонистом опиоидных рецепторов. Конкурентно связывается с опиоидными рецепторами всех типов и предупреждает или устраняет действие как эндогенных опиоидов, так и экзогенных опиоидных препаратов — наркотических анальгетиков и их суррогатов. Введением опиоидов в увеличенных дозах можно ослабить или устранить действие этого антагониста.

Помимо свойств блокирования действия опиоидов, Налтрексон ФВ не обладает значимыми собственными фармакологическими свойствами, за исключением некоторого сужения зрачка. В дозе 50 мг Налтрексон ФВ в течение 24 ч блокирует фармакологические эффекты, вызванные в/в введением 25 мг героина, в дозе 100 мг — его действие удлиняется до 48 ч, а в дозе 150 мг — до 72 ч.

Препарат не вызывает привыкания и лекарственной зависимости.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается после приема внутрь и на 95% метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Основной метаболит — 6-β-налтрексон — также обладает свойствами конкурентного опиоидного антагониста. Кроме него образуется 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексон. Пик содержания налтрексона и 6-β-налтрексона в плазме крови наблюдается через час после приема препарата. Препарат хорошо проникает через гистогематические барьеры — Vd составляет 1350 л; время полусуществования в плазме крови — 4 ч, для его метаболита 6-β-налтрексона — 13 ч, что объясняет его способность к кумуляции.

Метаболиты подвергаются внутрипеченочной рециркуляции. Препарат выводится через почки в неизмененном (около 1%) и метаболизированном виде (38% — в виде свободного и связанного 6-β-налтрексона).

Показания

комплексное лечение опиоидной наркомании (зависимости) с целью поддержания у больного состояния, при котором опиоиды не смогут оказать характерное действие (препарат назначают только после купирования абстинентного синдрома);

комплексное лечение алкоголизма, в т.ч. при поддерживающей терапии (в тех же дозировках, что и при героиновой наркомании на фоне психотерапии).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препаратам налтрексона в анамнезе;

применение наркотических анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов;

отсутствие данных о проведении провокационной пробы с налоксоном (см. «Способ применения и дозы»);

острый гепатит или печеночная недостаточность.

С осторожностью: нарушения функции печени и/или почек; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (безопасность применения у больных моложе 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания не установлена).

Побочные действия

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, охриплость голоса, заложенность носа (гиперемия сосудов носовой полости), ринорея, чиханье, бронхообструкция, затруднение дыхания, одышка, носовое кровотечение, сухость в горле, повышенное отделение слизистой мокроты, синусит.

Со стороны мочеполовой системы: дискомфорт при мочеиспускании, учащение мочеиспускания, отечный синдром (отек лица, пальцев, стоп, голеней), сексуальные расстройства у мужчин (задержка эякуляции, снижение потенции).

Аллергические реакции: менее часто — кожная сыпь, гиперемия кожи ( в т.ч. гиперемия лица); редко — гипертермия, кожный зуд, повышение секреции сальных желез, озноб.

Прочие: более часто — артралгия, миалгия; редко — жажда, увеличение или потеря массы тела, боль в паховой области, акне, алопеция, увеличение лимфатических узлов, лимфоцитоз; в одном случае описано развитие идиопатической тромбоцитопенической пурпуры на фоне предварительной сенсибилизации к препарату.

Синдром отмены опиоидов: абдоминальная боль, спазмы в эпигастрии, беспокойство, нервозность, усталость, раздражительность, диарея, тахикардия, гипертермия, ринорея, чиханье, гусиная кожа, потливость, зевота, артралгия, миалгия, анорексия, тошнота и/или рвота, тремор, общая слабость.

Взаимодействие

Гепатотоксические препараты увеличивают (взаимно) риск поражения печени.

Возможна летаргия или повышенная сонливость при сочетании с тиоридазином.

Ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин поле введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения).

Случаи несовместимости с препаратами других фармакологических групп не описаны.

Способ применения и дозы

Лечение героиновой наркомании. Применение начинают в специализированных отделениях по лечению наркоманий.

Лечение может быть начато не ранее чем через 7–10 дней после последнего приема опиоидного наркотика и при условии отсутствия абстинентного синдрома. Воздержание от приема наркотиков определяется по результатам анализа мочи на содержание опиоидов. Лечение не начинают до тех пор, пока провокационная проба с в/в введением 0,5 мг налоксона не станет отрицательной. Налоксоновая проба не проводится больным с признаками абстинентного синдрома или при обнаружении опиоидов в моче. Повторно налоксоновую пробу можно проводить через 24 ч. В дальнейшем больной должен находиться под строгим врачебным контролем. У больного должна быть положительная установка на лечение наркомании.

Поддерживающая терапия. После окончания вводной фазы назначают 50 мг препарата каждые 24 ч (этой дозы достаточно для предупреждения действия 25 мг в/в введенного героина).

Можно использовать и другие схемы лечения:

1. 50 мг ежедневно в течение первых 5 дней недели и 100 мг в субботу.

2. 100 мг 1 раз в 2 дня или 150 мг 1 раз в 3 дня.

3. По 100 мг в понедельник и вторник и 150 мг — в пятницу. Эта схема удобна для больных с установкой на длительное лишение опиоидов.

Минимальный курс от 3 мес, стандартный — 6 мес.

Лечение алкоголизма. Ежедневный прием — 50 мг, минимальный курс — 3 мес.

Лечение не начинают до тех пор, пока не будет проведена налоксоновая проба для исключения наличия опиоидов в организме.

Передозировка

Достаточных клинических данных о возможности передозировки препарата в настоящее время нет. При подозрении на отравление следует назначить симптоматическое лечение и обратиться в специализированное медицинское учреждение.

Особые указания

Больной должен иметь при себе карточку назначений Налтрексона ФВ для информации других медработников в случае необходимости оказания неотложной помощи.

При необходимости преодоления блокирования опиоидных рецепторов (наркоз, обезболивание в необходимых случаях) следует использовать увеличение доз короткодействующих опиоидных анальгетиков для уменьшения риска угнетения дыхания и кровообращения. Конкурентная блокада опиоидных рецепторов может быть преодолена введением более высокой дозы наркотического анальгетика.

Перед применением необходимо исключить субклиническую печеночную недостаточность, во время лечения следует периодически контролировать активность печеночных трансаминаз.

Налтрексон ФВ необходимо отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.

В случае необходимости проведения экстренной анальгезии с осторожностью назначают опиаты в повышенной дозировке (для преодоления антагонизма), поскольку угнетение дыхания при этом будет более глубоким и продолжительным.

Для предотвращения развития острого абстинентного синдрома пациенты должны как минимум за 7–10 дней прекратить прием опиоидов и препаратов, их содержащих; обязательно определение опиоидов в моче и проведение провокационного теста с налоксоном; при несоблюдении этих требований абстинентный синдром может проявиться через 5 мин после введения и продолжаться в течение 48 ч.

В случае появления болей в животе, потемнения мочи, пожелтения склер необходимо прекратить прием и обратиться к врачу. Стойкое снижение аппетита и прогрессирующее похудание требуют прекращения терапии.

Неэффективен при лечении кокаиновой, а также неопиоидной лекарственной зависимости.

Форма выпуска

Капсулы, 50 мг. По 10 капс. в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурных ячейковых упаковки помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник

Налтрексон

Инструкция по применению Налтрексон

Состав

Налтрексона гидрохлорид 50 мг

Фармакологический эффект

Конкурентный антагонист опиоидных рецепторов. Устраняет центральное и периферическое действие опиоидов, в том числе эндогенных эндорфинов. Действует более интенсивно и длительно, чем налоксон.

Фармакокинетика

Показания

В качестве вспомогательного средства при абстиненции после отмены опиоидных анальгетиков.

Меры предосторожности

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения налтрексона при беременности и в период лактации не установлена.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь. Разовая доза составляет 25-50 мг. Схема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Побочные действия

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.; Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с налтрексоном снижается эффективность агонистов опиоидных рецепторов (противокашлевых средств, анальгетиков

Особые указания

Налтрексон можно применять только в случаях, когда пациент не принимает опиоидные анальгетики по крайней мере 7-10 дней.; Налтрексон может быть эффективен при лечении хронического алкоголизма.; С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек. В период лечения рекомендуется регулярный контроль функции печени.; Налтрексон следует отменить не менее чем за 48 ч до хирургического вмешательства, при котором потребуется применение опиоидных анальгетиков.; Необходимо иметь в виду, что при применении налтрексона вероятность полного восстановления от опиоидной зависимости вариабельна.

Источник

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит:

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 4, корпус капсулы белого цвета, крышечка темно-зеленого цвета. Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Опиоидных рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Налтрексон не вызывает дисульфирам-подобные реакции как в результате употребления опиоидов и этанола. При алкоголизме связывается с опиоидными рецепторами и блокирует эффекты эндорфинов. Снижает потребность в алкоголе и предотвращает рецидивы в течение 6 месяцев после 12-недельного курса терапии (успех лечения зависит от согласия пациента). Длительное назначение не вызывает толерантности и зависимости.

Фармакокинетика:

При длительном применении в дозе 100 мг/сут налтрексон не кумулирует (при этом концентрация 6-бета-налтрексола в плазме достигает 40 %).

Печеночная недостаточность. Фармакокинетика препарата налтрексон не изменяется у пациентов с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью) таким пациентам коррекции дозы не требуется.

Почечная недостаточность. Легкая почечная недостаточность (С1 креатинина 50-80 мл/мин) почти не влияет на фармакокинетику препарата налтрексон и необходимость в коррекции дозы препарата отсутствует. В связи с тем что налтрексон и его первичный метаболит выводятся из организма в основном с мочой назначать налтрексон пациентам с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью следует с осторожностью.

Эффективность применения налтрексона при алкоголизме и опиоидной зависимости подтверждена клиническими исследования.

Показания:

Противопоказания:

Пациенты имеющие зависимость от опиоидов в том числе находящиеся на лечении опиоидными агонистами или частичными агонистами. Положительная налоксоновая проба. Применение опиоидных анальгетиков или положительный анализ на содержание в моче опиоидов. Положительный тест на наличие опиоидов в моче. Опиоидный абстинентный синдром. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Острый гепатит или печеночная недостаточность. Дефицит лактазы непереносимость лактозы. Глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Нарушения функции печени и/или почек.

Беременность и лактация:

Препарат по степени токсичности относится к категории С.

В экспериментах на крысах (прием в дозах в 30 раз превышающих рекомендуемые для людей непосредственно перед беременностью и во время беременности) и на кроликах (прием в дозах в 60 раз превышающих рекомендуемые для людей) установлено наличие тератогенного эффекта.

Применение препарата при беременности возможно только в случае если потенциальная польза от его применения превышает потенциальный риск для плода.

При пероральном приеме налтрексона было отмечено выделение налтрексо- на и 6-бета-налтрексола с грудным молоком. Из-за потенциальной канцерогенности и вероятности возникновения у грудных детей серьезных побочных явлений следует принять решение о прекращении терапии препаратом во время кормления грудью или прекращении грудного вскармливания во время лечения препаратом в зависимости от степени важности терапии для матери.

Способ применения и дозы:

Лечение опиоидной зависимости.

Фаза введения в курс терапии налтрексоном.

Лечение налтрексоном начинают после того как пациент в течение 7-10 дней воздерживается от приема опиоидов (при отсутствии проявлений синдрома абстиненции). Воздержание от употребления опиоидов идентифицируют по показателям лабораторных исследований мочи на содержание опиоидов.

Лечение начинают при отрицательной провокационной пробе с 05 мг налоксона.

Описание налоксоновой пробы: пациенту необходимо ввести 02-04 мг налоксона внутривенно в течение 5 мин или в виде инъекции подкожно либо внутримышечно. Если нет реакции на введение налоксона в течение 15-30 мин вводят вторую дозу препарата 04 мг внутривенно или 04-08 мг подкожно и наблюдают за реакцией. Проба считается положительной при выраженном мидриазе изменении аффекта от благодушно-сонливого до дисфорического поведенческих расстройствах появлении признаков опийной абстиненции.

Налоксоновую пробу не проводят пациентам с симптомами абстиненции и при выявлении опиоидов в моче. Налоксоновую пробу можно повторить через 24 ч.

Лечение налтрексоном начинают с осторожностью постепенно повышая дозу. Содержимое капсулы растворяют в 50 мл воды. Вначале назначают 25 мг налтрексона внутрь (содержится в 25 мл исходного раствора). Врачу следует контролировать акт проглатывания раствора препарата.

Поддерживающая терапия налтрексоном.

На следующий день после введения начальной дозы налтрексон начинают назначать по 50 мг каждые 24 ч (применения налтрексона в указанной дозе достаточно для блокирования эффектов опиоидов вводимых парентерально например 25 мг героина введенного внутривенно).

100 мг налтрексона назначают каждые 2 дня или 150 мг каждые 3 дня.

В составе комбинированной терапии.

Побочные эффекты:

Источник