Натрия бензоат что это в лекарствах

Бензоат натрия

Бензоат натрия C₇H₅O₂Na или C₇H₅NaO₂ или C₆H₅COONa или NaC₆H₅COO (Е211) — пищевая добавка, используемая в качестве противогрибкового и антибактериального натурального консерванта (в кислой среде) в пищевых продуктах. Оказывает подавляющее воздействие на уровень активности ферментов в микробных клетках, отвечающих за расщепление жиров и крахмалов, а также течение окислительно-восстановительных реакций. Способен оказывать сильное угнетающее действие на дождевые культуры и плесневый грибок, в том числе афлатоксинообразующий.

В природе бензоат натрия встречается вместе с бензойной кислотой и её эфирами и содержится в клюкве, корице, гвоздике, яблоках; в морепродуктах, таких как креветки; в молочных продуктах, таких как молоко, сыр и йогурт.

Бензоат натрия — натриевая соль бензойной кислоты. Белый порошок без запаха или с незначительным запахом бензальдегида. Бензоат натрия является продуктом реакции нейтрализации бензойной кислоты гидроксидом натрия.

История

Открыт Флеком (Hugo Fleck) в 1875 году в качестве замены салициловой кислоты. В 1908 году в США разрешён к употреблению.

Применение

Консервант

Бензоат натрия является консервантом, применяется в качестве пищевой добавки (E211). Используется в кислых продуктах, таких как заправки для салатов (например, уксус), в газированных напитках (углекислота), джемах и фруктовых соках (лимонная кислота), маринадах (уксусная кислота), приправах, при производстве маргарина, майонеза, кетчупа, плодово-ягодных продуктов, для консервирования мясных и рыбных изделий. Также используется в качестве консерванта в косметике. Бензоат натрия был заменён сорбатом калия в большинстве безалкогольных напитков в Великобритании. При использовании в продуктах, содержащих витамин C, возможно образование канцерогенного бензола в концентрациях, превышающих предельно допустимые.

Медицина

Бензоат натрия используется для лечения нарушений цикла мочевины из-за его способности связывать аминокислоты. Это приводит к выведению этих аминокислот и снижению уровня аммиака. Недавние исследования показывают, что бензоат натрия может быть полезен в качестве дополнительной терапии (1 г/день) при шизофрении. Суммарные положительные и отрицательные баллы по шкале синдрома снизились на 21 % по сравнению с плацебо.

Бензоат натрия, наряду с натрия фенилбутиратом, используется для лечения гипераммонемии.

Применяется в медицине как отхаркивающее средство, обычно в составе комбинированных препаратов.

Другое использование

Бензоат натрия используется в авиации как основной компонент ингибированной бумаги марки A (защита деталей из алюминия и гальванических покрытий).

Применяется в пиротехнике для создания визга ракеты при взлёте (whistle mix).

Дозировка

Влияние на здоровье

В 1999 году молекулярный биолог проф. П. Пайпер (Peter W. Piper) опубликовал работу, в которой показал, что бензоат натрия, действуя на клетки аэробных дрожжей, выступает в роли сильного прооксиданта (вызывает окислительный стресс), а также обладает мутагенной активностью в отношении митохондриальной ДНК. Пайпер выразил опасение, что употребление человеком пищи со значительным количеством консервантов способно вызвать окислительный стресс в клетках эпителия желудочно-кишечного тракта. Следует отметить, что Пайпер изучал влияние не только бензойной кислоты, но и других так называемых «слабых органических кислот», используемых в качестве консервантов (сорбиновой, пропионовой), показавших аналогичное воздействие на клетки дрожжей, а также салициловой кислоты, чьё воздействие на клетки оказалось менее выраженным.

В позднем (2007 г.) интервью Пайпера газете Independent опасения сформулированы более явно: утверждается, что вред, наносимый митохондриям, может оказаться связанным с болезнью Паркинсона и другими нейродегенеративными заболеваниями.

Исследования, опубликованные в 2007 году для Британского агентства по пищевым стандартам (FSA), показывают, что определённые искусственные красители в сочетании с бензоатом натрия могут быть связаны с гиперактивным поведением. Результаты были противоречивы в отношении бензоата натрия, поэтому FSA рекомендовал дальнейшее исследование. Агентство по стандартам на пищевые продукты пришло к выводу, что наблюдаемое увеличение гиперактивного поведения, если оно реально, с большей вероятностью связано с искусственными красителями, чем с бензоатом натрия.

Согласно документу (CICAD26, 2000 г.) Всемирной организации здравоохранения, многочисленные исследования воздействия бензоата натрия на млекопитающих, включая изучение его воздействия на людей и длительное исследование влияния на крыс, показали относительную безвредность бензоата натрия, однако встречаются аллергии (дерматит) и незначительные побочные эффекты, такие как обострение симптомов при астме и крапивнице.

При использовании в продуктах, содержащих витамин C, возможно образование канцерогенного бензола в концентрациях, превышающих предельно допустимые. Однако признаётся, что нельзя исключать возможную генототоксическую активность ввиду недостаточных исследований.

Источник

E211 Бензоат натрия

Бензоат натрия (Sodium Benzoate, бензойнокислый натрий, E211).

Бензоатом натрия (добавкой Е211) называют вещество, имеющее свойства консерванта. Представляет собой белый порошок без вкуса и запаха.

Общая характеристика и история возникновения

Бензоат натрия является солью бензойной кислоты, полученная во время реакции последней и едкого натра. Был открыт в 1875 году Хьюго Флеком, который проводил опыты с целью получить замену труднодоступной салициловой кислоты.

Консервирующее свойство

Основное свойство бензоата натрия состоит в практически полном подавлении жизнедеятельности дрожжевых грибков и плесневых бактерий. Е211 полностью прекращает способность клеток к выработке ферментов и расщеплению крахмалов и жиров (calorizator). Происходит гибель микробов, потому что бензоат натрия «работает» как антибиотик.

Полезные свойства Бензоата натрия

Главное качество Е211 как консерванта – увеличение срока годности и хранения приготовленных продуктов. Лёгкий сладковатый привкус способен улучшить вкус продуктов, но здесь имеются подводные камни – возможно, улучшать вкус производители будут испорченным или некондиционным продуктам.

Вред Е211 Бензоата натрия

Коварство Е211 в том, что он накапливается в организме и практически не выводится, поэтому консервы и полуфабрикаты, а также другие продукты, содержащие данный консервант, нужно употреблять в умеренных количествах.

Бензоат натрия (Е211) – один из самых дешёвых консервантов, именно поэтому его так часто используют в пищевой промышленности. При попадании в организм человека Е211 входит в реакцию с гликоколом и образуется бензоил-гликокол. У детей она выводится намного медленней, чем у взрослых.

Применение Е211 в пищевой промышленности

В России и некоторых странах Бензоат натрия используют в пищевой промышленности. Е211 полностью растворяется в воде и не теряет своих свойств при кипячении, поэтому спектр его применения в пищевой промышленности практически не имеет границ. Бензоат натрия используют при производстве безалкогольных напитков, колбас, мясопродуктов и сыров, консервов и пресервов, соусов, пряностей и приправ, маринованных овощей и консервированных фруктов, джемов, желе, рыбной консервации и солёной рыбы, конфет и других кондитерских изделий, практически всех полуфабрикатов, особенно – готовых салатов. Также Е211 Бензоат натрия присутствует в некоторых продуктах для снижения веса и детском питании.

Помимо химически полученного, Е211 имеет и природное происхождение, в небольших дозах его содержат чернослив, яблоки, клюква, корица и гвоздика. Однако, чаще всего, Бензоат натрия – это вещество, которое синтезируется химической промышленностью. Его химическая формула – C₆H₅COONa.

Применение Е211 в производстве

Бензоат натрия присутствует и в некоторых медикаментах (как отхаркивающее средство в составе комбинированных препаратов), в производстве табачной продукции, пиротехники, парфюмерии и как защитное средство для деталей из алюминия.

Сочетание бензоата натрия с другими веществами

При соединении Е211 с некоторыми другими веществами он может принести существенный вред организму, при постоянном использовании в большом количестве. Например, соединение бензоата натрия с аскорбиновой кислотой (Е300) образует бензол. Частое потребление которого приводит к его накоплению в организме и возможности развития раковых опухолей. Длительное воздействие бензола может приводить и к недостатку гемоглобина, а в последствии и к лейкемии.

При превышении дозы потребления бензола человек чувствует тошноту и головокружение, появляются и другие симптомы интоксикации.

Обычно в продукты добавляют несколько разных добавок, которые взаимодействуя друг с другом могут в некоторых случаях изменять свои свойства или усиливать эффект.

Например, в молочные продукты часто добавляют бензоат натрия вместе с сорбатом калия, для усиления угнетения молочнокислых бактерий, что приводит к усилению консервирующего действия E211.

Вредные свойства усиливаются также в сочетании с Е102 (тартразином).

Использование Е211 Бензоат натрия в России

Нужно помнить, что в большинстве государств Мирового Сообщества Е211 запрещён, потому что ВОЗ признала его безвредным лишь в ничтожно малых количествах. Однако, добавка Е211 разрешена для использования в пищевых продуктах в России, Украине и многих других странах. Но в виду небезопасности её использования для здоровья человека применение Е211 сокращается в последние годы. В европейских странах обсуждают негативное влияние комбинации бензоата натрия и искусственных красителей на поведение и интеллект детей, и рекомендовано постепенно вывести красители E110, E104, E122, E129, E102, E124 из употребления.

Источник

Публикации в СМИ

Кофеин-Бензоат Натрия

Синонимы.

Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.

Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.

В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.

Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.

Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая. Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты. Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению. Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.

Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.

Код вставки на сайт

Кофеин-Бензоат Натрия

Синонимы.

Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.

Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.

В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса. Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД. Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость. Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев. Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.

Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами. При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.

Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая. Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты. Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению. Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.

Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.

Источник

Натрий бензоат (бензойнокислый) — эффективный консервант для пищепрома

Начинаем серию статей о пищевых добавках, производных натрия. Открывает цикл статья о бензойнокислом натрии. Это органическое соединение, соль бензойной кислоты и натрия. В литературе чаще можно встретить название «бензоат натрия». Формула — C7H5NaO2, в структурном виде — C6H5COONa. Встречается в природе в естественном виде в гвоздике, корице, клюкве, чернике, бруснике, горчице, изюме, яблоках. Для промышленного использования его получают в результате органического синтеза из бензойной кислоты и гидроксида или карбоната натрия.

Реактив был открыт американским химиком Х. Флеком в конце 19-го века. Ученый искал вещество, которым можно было бы заменить салициловую кислоту при производстве продуктов питания. Обнаруженное им соединение эффективно угнетало жизнедеятельность плесневых грибков, дрожжей; замедляло процессы окисления и расщепления крахмала и жиров. Поэтому после долгих исследований и проверок на безопасность бензоат натрия был допущен на рынок как добавка Е211.

Порошок из мелких белых кристаллов или гранул. Запах отсутствует или есть легкий, специфический запах бензальдегида. Обладает слегка сладковатым вкусом. Водорастворим, умеренно растворим в этиловом спирте.

Натрий бензойнокислый (бензоат), пищевой Е211	Натрий бензойнокислый (бензоат) гранулированный пищевой Е211

Относится к слабоопасным веществам, к 3-му классу опасности для человека. Мелкая пыль при контакте может вызывать раздражение кожи и слизистых глаз и органов дыхания, приступы астмы. На рабочем месте сотрудники должны использовать спецодежду и лицевые маски. Помещение следует оснастить приточно-вытяжной вентиляцией, системой пажаротушения.

Реактив горюч, пожароопасен. Его можно тушить распыленной водой, порошковыми и газовыми огнетушителями.

Упаковывается в герметично запаянные мешки из плотного «пищевого» полиэтилена. Полиэтиленовый мешок вставляется в мешки или ящики из материалов, допущенных к контакту с пищевыми продуктами. Мешки могут быть тканевыми или бумажными, ящики — из гофрированного картона.

Перевозить бензойнокислый натрий можно любым видом транспорта.

При соблюдении разрешенной дозировки бензоат натрия считается безвредным, хотя может вызывать аллергию. Его передозировка в сочетании с витамином С ведет к образованию в пищевом тракте вредного бензола. Кроме этого, при регулярном применении высоких доз, реагент проявляет себя как канцероген.

Источник

Кофеин-Бензоат натрия (Coffein-Benzoate sodium)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Кофеин-Бензоат натрия

Фармакологическое действие

Психостимулирующее и аналептическое средство, производное метилксантина. Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы. Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах). Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге, усиливая спинномозговые рефлексы.

Учащает и углубляет дыхание. Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия). Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).

АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.

Повышает секреторную активность желудка.

Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.

Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.

Фармакокинетика

Кофеин быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Показания активных веществ препарата Кофеин-Бензоат натрия

Для приема внутрь: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия.

Для п/к введения: снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень), умеренная артериальная гипотензия, угнетение дыхания (в т.ч. при легких отравлениях наркотическими анальгетиками и снотворными лекарственными средствами, оксидом углерода, при асфиксии новорожденных), восстановление легочной вентиляции после использования общей анестезии.

Для субконъюнктивального введения: цилиохориоидальная отслойка у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Применяют внутрь, п/к и субконъюнктивально. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмии, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, обострение язвенной болезни.

Противопоказания к применению

С осторожностью: при глаукоме, повышенной возбудимости, в пожилом возрасте, при эпилепсии и склонности к судорожным припадкам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Чрезмерное применение кофеина во время беременности может привести к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.

Кофеин проникает в грудное молоко в небольшом количестве, но накапливается у грудных детей и может вызывать гиперактивность и бессонницу. В период лечения необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Возможно применение у детей по показаниям, в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах. Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов кофеина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм кофеина.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять у пожилых пациентов.

Особые указания

Следует иметь в виду, что внезапное прекращение приема кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС (сонливость, депрессия). Влияние на ЦНС зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Связи с тем что действие кофеина на АД складывается из сосудистого и кардиального компонентов, в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца, так и угнетение (слабое) его деятельности.

Не следует принимать кофеин перед сном.

Возможно применение кофеина в виде моно- или в составе комбинированной терапии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.

При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.

При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.

При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.

При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.

Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов.

Кофеин ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов, повышает их токсичность.

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина.

Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.

Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.

При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.

Источник