Макропен таблетки для чего назначают взрослым

Макропен ® (Macropen)

Владелец регистрационного удостоверения:

Фасовка и упаковка:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Макропен ®

Вспомогательные вещества: полакрилин калия, магния стеарат, тальк, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, макрогол, титана диоксид, тальк.

Фармакологическое действие

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila; анаэробных бактерий: Clostridium spp.

Активен в отношении Mycoplasma pneumoniae, Erysipelothrix spp., Ureaplasma urealyticum, Chlamydia (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma hominis.

Фармакокинетика

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Возможно: кожная сыпь.

Редко: анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в сыворотке крови (у предрасположенных пациентов).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью назначают мидекамицин при беременности и в период лактации, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных эффектов у плода или ребенка.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Источник

Макропен таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: мидекамицин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 400 мг Мидекамицин;

Вспомогательные вещества: калия полакрилин, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, акрилатный сополимер, полиэтиленгликоль, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, слегка двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями и насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Мидекамицин. Код АТХ J01F A03.

Фармакологические свойства.

Антибактериальное действие.

Чувствительность микроорганизмов In vitro к Мидекамицин ацетата (MDM-acetate) и Мидекамицин (MDM)

Критерии Мидекамицин относительно толкования MIC такие же, как для других макролидов, в соответствии с NCCLS (Национальный комитет по клиническим лабораторным стандартам) стандартов. Бактерии определяются как чувствительные, если их МИС 90 ≤ 2 мкг / мл и устойчивые, если их МИС 90 ≥ 8 мкг / мл.

Антимикробная эффективность метаболитов.

Метаболиты Мидекамицин проявляют аналогичную антибактериальным действием, но менее выраженное. Исследования на животных показали, что мидекамицин и Мидекамицин ацетат более эффективными

Механизм действия.

Мидекамицин подавляет синтез РНК-зависимых белков в стадии пролонгации протеинового цепи путем обратного связывания с субъединицей 50S и блокирует реакции транспептидации и / или транслокации. Из-за различия структуры рибосом связывания с рибосомами эукариотических клеток не происходит. Поэтому токсичность макролидов для клеток человека низкая.

Главным образом мидекамицин проявляет бактериостатическое действие. Однако также может проявлять бактерицидное действие в зависимости от типа бактерии, концентрации препарата в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность и n vitro снижается в кислотной среде. Если значение pH в среде культур Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8, минимальная ингибирующая способность Мидекамицин снижается вдвое. Если pH снижается, активность Мидекамицин повышается.

Резистентность.

Устойчивость к макролидам развивается в связи с уменьшением проницаемости наружной мембраны клетки бактерии (энтеробактерии), инактивации препарата ( S. aureus, E. coli ) и, что самое главное, изменения места действия.

Частота возникновения бактериальной резистентности к макролидам сильно варьирует. Резистентность метициллино S. aureus колеблется от 1% до 50%, тогда как большинство метициллин-резистентных штаммов S. aureus также устойчивы к макролидам. Резистентность пневмококков в основном ниже 5%, но в некоторых частях мира это более 50% (Япония). Резистентность бактерии Streptococcus pyogenes к макролидам колеблется от 1% до 40% в Европе. Очень редко развивается устойчивость микоплазм, легионелл и C. diphteriae.

Всасывания.

Мидекамицин и Мидекамицин ацетат быстро и относительно хорошо всасываются и достигают максимальных концентраций в сыворотке крови 0,5-2,5 мкг / мл и 1,31-3,3 мкг / мл соответственно за 1-2 часа. Поскольку прием пищи несколько снижает максимальные концентрации, особенно у детей в возрасте от 4 до 16 лет, мидекамицин рекомендуется принимать перед приемом пищи.

Распределение.

Мидекамицин хорошо проникает в ткани, где он достигает концентраций более высоких, чем в крови, на 100%. Он достигает высоких концентраций в секрете бронхов, а также в коже. Объем распределения миокамицину (Мидекамицин ацетата) составляет 228-329 л.

47% Мидекамицин и 3-29% метаболитов связываются с белками. Миокамицин (Мидекамицин ацетат) также проникает в грудное молоко. После приема дозы 1200 мг / сут в грудном молоке было обнаружено 0,4-1,7 мкг / мл Мидекамицин ацетата.

Метаболизм и выведение.

Значительное увеличение пиковых концентраций в сыворотке крови, AUC и периода полувыведения могут наблюдаться у пациентов с циррозом печени.

Показания

Инфекции респираторного и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионелла, хламидиями и Ureaplasma urealyticum ; инфекции респираторного тракта, кожи и мягких тканей и другие инфекции, вызванные чувствительными к Мидекамицин и пенициллина бактериями у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину; энтериты, вызванные бактериями Campylobacter spp. ; лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Мидекамицин или к любым из вспомогательных веществ препарата, тяжелые нарушения функции печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными средствами. Макролидные антибиотики влияют на печеночный метаболизм, они могут блокировать активность ферментов цитохромного комплекса P450. В отличие от эритромицина, мидекамицин и Мидекамицин ацетат не связываются с микросомальными оксидазами клеток печени и не образуют стабильных комплексов с цитохромом P450, вследствие чего они не влияют на фармакокинетику теофиллина.

Мидекамицин может привести к увеличению уровня циклоспорина в сыворотке крови (уровни вдвое больше) и удлинение периода полувыведения и увеличению AUC (площади под кривой) карбамазепина. Следует с осторожностью применять пациентам, которые параллельно принимают карбамазепин или циклоспорин, и по возможности следует контролировать уровень последних в сыворотке крови.

Одновременное применение Мидекамицин и алкалоидов спорыньи может угнетать их метаболизм в печени и повысить их концентрацию в плазме крови.

Следует быть осторожным при одновременном применении Мидекамицин с варфарином, поскольку выведение последнего может уменьшиться, что повышает риск возникновения кровотечения.

Особенности применения

Во время длительного лечения следует контролировать активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе.

Длительное применение препарата может привести к суперинфекции. Выраженная диарея может быть проявлением псевдомембранозного колита.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не было сообщений о вредном влиянии Мидекамицин на плод. Применение в период беременности возможно только в крайних случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Поскольку препарат проникает в грудное молоко, кормление грудью следует прекратить на период лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом и работе с механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять перед приемом пищи.

Взрослые и дети с массой тела более 30 кг по 1 таблетке 400 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1600 мг Мидекамицин.

Детям с массой тела менее 30 кг применять суспензию для перорального применения. Лечение длится от 7 до 14 дней. Лечение хламидийной инфекции следует продолжать в течение 14 дней.

Препарат в данной лекарственной форме следует применять детям с массой тела более 30 кг.

Передозировка

Информация о передозировке отсутствует. При приеме доз, превышающих терапевтические, может наблюдаться тошнота и рвота. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, стоматит, боль в животе, псевдомембранозный колит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница и зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз и желтуха.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности, включая гиперемию; общая слабость, головокружение.

При возникновении тяжелых побочных реакций лечение следует прекратить.

Источник

Макропен® (Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь)

Инструкция

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, 175 мг/5 мл

Состав

Один грамм гранулята содержит

вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота лимонная, натрия гидрофосфат безводный, ароматизатор банановый (порошок), железа оксид желтый (E 172), гипромеллоза, пеногаситель силиконовый, натрия сахарин, маннитол

Описание

Мелкие гранулы желтого цвета с легким запахом банана без видимых примесей. После прибавления 100 мл воды и энергичного встряхивания должна образоваться суспензия желтого цвета с легким запахом банана.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины.Макролиды. Мидекамицин

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Метаболизм и удаление

Мидекамицин первично метаболизируется в активные метаболиты в печени. Он выделяется преимущественно с желчью, и только около 5% с мочой.

Значительное увеличение максимальных концентраций в сыворотке, площади под кривой и периода полувыведения можно наблюдать у пациентов с циррозом печени.

Фармакодинамика

Макропен® является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.

Макропен® активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.

Критерии для Макропена относительно интерпретации МПК (минимальная подавляющая концентрация) те же, что и для других макролидов, согласно стандартам NCCLS (Национальный комитет по клинически-лабораторным стандартам). Бактерии определяются как чувствительные, если их МПК90 ≤ 2 мкг/мл, как устойчивые, если их МПК90 ≥ 8 мкг/мл.

Метаболиты имеют аналогичный антибактериальный спектр, но их действие несколько слабее.

Макропен® ингибирует РНК-зависимый синтез протеинов на стадии удлинения протеиновой цепи. Мидекамицин обратимо связывается с 50S подгруппой и блокирует реакцию транспептидации и/или транслокации. Из-за различной структуры рибосомов связь с рибосомами эукариотической клетки не происходит. Вот почему токсичность макролидов для человеческих клеток низкая.

Как и другие макролидные антибиотики, Макропен® оказывает, в основном, бактериостатическое действие. Однако, он может оказывать также бактерицидное действие, которое зависит от типа бактерии, концентрации лекарства в месте действия, размера инокулята и репродуктивной стадии микроорганизма. Активность in vitro уменьшается в кислой среде. Если значение pH в среде культивирования Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes увеличивается от 7,2 до 8,0, МПК для мидекамицина в два раза ниже. Если pH падает, ситуация обратная.

Высокие внутриклеточные концентрации макролидов достигаются в результате их хорошей липидной растворимости. Это особенно важно при лечении инфекций, вызванных микроорганизмами с циклом внутриклеточного развития, такими, как хламидии, легионеллы и листерии. Было доказано, что мидекамицин накапливается в альвеолярных макрофагах человека. Мидекамицин накапливаеся также в нейтрофилах. Внутриклеточная концентрация мидекамицина превышает его внеклеточную концентрацию более чем в 10 раз. Накопление нейтрофилов в очаге инфекции может дополнительно увеличивать концентрацию мидекамицина в инфицированных тканях.

Макропен® влияет также на иммунные функции.

Показания к применению

инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum

инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину

энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter

лечение и профилактика дифтерии и коклюша

Способ применения и дозы

Суспензию необходимо принимать до еды.

Ниже приведена схема назначения (суточная доза 50 мг/кг массы тела):

Дети

2 x 22,5 мл (787,5 мг или 4,5 мерные ложки)

2 x 15 мл (525 мг или 3 мерные ложки)

2 x 10 мл (350 мг или 2 мерные ложки)

2 x 7,5 мл (262,5 мг или 1,5 мерные ложки)

2 x 3,75 мл (131,25 мг, отмерить до метки 3,75 мл на мерной ложке)

Суточная доза Макропена составляет 20 – 40 мг/кг массы тела, разделенная на три приема или 50 мг/кг массы тела в два приема, в случае тяжелых инфекций, 50 мг/кг массы тела в три приема.

Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Источник

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма:

гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Состав

1 г гранул содержит:

Активное вещество: мидекамицина ацетат 200,00 мг (что соответствует 175 мг мидекамицина ацетата в 5 мл супензии)

Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат 1,00 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, лимонная кислота 0,25 мг, натрия гидрофосфат, безводный 16,75 мг, ароматизатор банановый, порошок 14,00 мг, краситель солнечный закат желтый FCF, Е110 1,50 мг, гипромеллоза 30,00 мг, пеногаситель силиконовый 0,17 мг, натрия сахаринат 0,70 мг, маннитол q.s. до 1000,00 мг.

Описание

Мелкие гранулы оранжевого цвета с легким ароматом банана без видимых примесей.

Описание суспензии: водная суспензия, приготовленная в 100 мл воды, оранжевого цвета с легким ароматом банана.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J01FA03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Фармакокинетика.

После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальные концентрации мидекамицина и мидекамицина ацетата в сыворотке составляют 0,5-2,5 мкг/л и 1,31-3,3 мкг/л соответственно и достигаются через 1-2 часа после приема внутрь.

Препарат метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов, обладающих противомикробной активностью. Выводится с желчью и в меньшей степени (около 5%) почками.

При циррозе печени: значимо увеличиваются плазменные концентрации, площадь под кривой «концентрация-время» и период полувыведения.

Показания

Противопоказания

Беременность и период лактации

Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, следует принимать до еды.

Дети с массой тела менее 30 кг: суточная доза мидекамицина составляет 20-40 мг/кг массы тела, разделенная на 3 приема, либо 50 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

10 лет)22,5 мл (787,5 мг) (4 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в суткидо 20 кг (

6 лет)15 мл (525 мг) (3 дозирующие ложки) х 2 раза в суткидо 15 кг (

4 года)10 мл (350 мг) (2 дозирующие ложки) х 2 раза в суткидо 10 кг (

1-2 года)7,5 мл (262,5 мг) (1 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в суткидо 5 кг (

2 месяца)3,75 мл (131,25 мг) (1/4 + 1/2 дозирующей ложки) х 2 раза в сутки

1 дозирующая ложка имеет мерные деления 1,25 мл, 2,5 мл и 5 мл.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея, ощущение тяжести в эпигастрии, повышение активности «печеночных» трансаминаз и гипербилирубинемия, желтуха.
В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, эозинофилия, бронхоспазм.

Передозировка

Нет сообщений о случаях серьезной передозировки, вызванных Макропеном.

Возможны симптомы: тошнота, рвота. Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При одновременном приеме алкалоидов спорыньи или карбамазепина с Макропеном снижается их метаболизм в печени и повышается сывороточная концентрация. Поэтому при одновременном приеме этих препаратов следует соблюдать осторожность.
Не оказывает влияния на фармакокинетические параметры теофиллина.
При одновременном использовании Макропена с циклоспорином или антикоагулянтами (варфарином) выведение последних замедляется.

Особые указания

При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Маннитол, содержащийся в Макропене (гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь) может быть причиной диареи.
При наличии аллергической реакции на ацетилсалициловую кислоту, азокраситель Е ПО (краситель солнечный закат желтый, Е110) может вызвать аллергическую реакцию, вплоть до бронхоспазма.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Источник

Макропен 400 мг №16 Таблетки

Торговое название: Макропен®

Международное непатентованное название: Мидекамицин

Описание: Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа: Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика
Антибактериальное действие
Мидекамицин является макролидным антибиотиком широкого спектра, чья активность аналогична активности эритромицина.
Он активен против грам-положительных бактерий (стафилококки, стрептококки, пневмококки, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, и Listeria monocytogenes), против некоторых грам-отрицательных бактерий (Bordetella pertussis, Campylobacter, Moraxella catarrhalis и Neisseria spp.), анаэробов (Clostridium spp. и Bacteroides spp.) и других бактерий, таких как, микоплазмы, уреаплазмы, хламидии и легионеллы.
In vitro бактериальная чувствительность к мидекамицина ацетату (MDM-ацетат) и мидекамицину (MDM)

Показания к применению:
— инфекции дыхательных путей и мочеполового тракта, вызванные микоплазмами, легионеллами, хламидиями и Ureaplasma urealyticum;
— инфекции дыхательных путей, кожи и подкожной клетчатки и все другие инфекции, вызванные чувствительными к мидекамицину и пенициллину бактериями, у пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллину;
— энтериты, вызванные бактериями рода Campylobacter;
— лечение и профилактика дифтерии и коклюша.

Способ применения и дозы:
Макропен должен приниматься до еды.
Взрослые и дети массой более 30 кг: по одной таблетке 400 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза мидекамицина для взрослых составляет 1600 мг.
Длительность лечения обычно составляет от 7 до 14 дней. Хламидийные инфекции лечатся 14 дней.

Побочные действия:
Во время лечения Макропеном могут отмечаться умеренные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (снижение аппетита, стоматит, тошнота, рвота и диарея). В редких случаях может наблюдаться тяжелая и длительная диарея, что может указывать на развитие псевдомембранозного колита. Возможны также аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, зуд, эозинофилия), повышение активности трансаминаз и желтуха.

Противопоказания:
— повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата
— тяжелая печеночная недостаточность
— детский возраст до 6 лет.

Лекарственные взаимодействия:
Известно, что макролиды взаимодействуют с другими лекарственными препаратами. Антибиотики макролиды воздействуют на метаболизм в печени путем инактивирования цитохрома P450. В отличие от эритромицина мидекамицин и мидекамицина ацетат не связываются с микросомными оксидазами клеток печени и не производят устойчивые комплексы с цитохромом P450. В результате они не воздействуют на фармакокинетику теофиллина.
Мидекамицин может увеличивать уровень циклоспорина в сыворотке (в два раза) и продлевать полупериод выведения и увеличивать AUC (площадь под кривой) карбамазепина. Пациентам, которые одновременно принимают карбамазепин или циклоспорин, рекомендуется соблюдать осторожность, и следует контролировать их уровни в сыворотке по мере возможности.
Одновременный прием мидекамицина и алкалоидов спорыньи может вызвать уменьшенный метаболизм в печени и увеличенные концентрации алкалоидов спорыньи в сыворотке.
Следует соблюдать осторожность при одновременном использовании варфарина, потому что мидекамицин может замедлить его выведение, что увеличивает риск геморрагии.

Особые указания:
При длительной терапии должна контролироваться активность печеночных ферментов, особенно у пациентов с нарушенной функцией печени.
Как и при использовании любых других антимикробных препаратов, длительное лечение может приводить к избыточному росту устойчивых бактерий. Длительная диарея может указывать на развитие псевдомембранозного колита.
Беременность и лактация
Использование препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода.
Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание во время лечения Макропеном, так как препарат экскретируется в грудное молоко.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Не сообщалось о влиянии Макропена на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Передозировка:
Симптомы: При приеме избыточных доз может наблюдаться тошнота и рвота.
Лечение: Симптоматическое.

Форма выпуска: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

Упаковка: По 8 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной. По 2 контурные упаковки в пачке из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения: Хранить в защищенном от влаги месте, при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения:3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту

Источник