Мексидол для чего применяется
Всем нам нужна защита в той или иной степени. Внешняя и внутренняя. Тело и разум довольно хрупки, укреплять и поддерживать их можно по-разному. Даже медикаментозно.
Если человек испытывает отрицательные воздействия (стресс, шок, ишемия, интоксикация, нарушение мозгового кровообращения и т.д.), то врач может назначить ему Мексидол.
Принцип действия
Препарат относится к группе гетероароматических антиоксидантов и в своей основе содержит этилметилгидроксипиридина сукцинат, который в свою очередь защищает липиды клеточных мембран и снижает уровень свободных радикалов в организме. Это значительно расширяет спектр фармакологического действия. Мексидол оказывает антигипоксический (насыщает кровь кислородом), антистрессовый, противосудорожный эффект. Также он имеет ноотропные свойства, предупреждает и уменьшает нарушения памяти, повышает концентрацию внимания и работоспособность, ослабляет проявление алкогольной интоксикации. Восстанавливает цикл сон-бодрствование, улучшает метаболизм тканей мозга и их кровоснабжение, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (ее текучесть), снижает скорость дистрофических и морфологических изменений в головном мозге. Имеет выраженный терапевтический эффект в лечении болезни Паркинсона. Мексидол улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда и адаптивные возможности организма человека при воздействии различных стрессовых факторов.
А еще Мексидол повышает содержание в головном мозге дофамина, так называемого “гормона радости”.
Показания
В неврологии Мексидол применяется в следующих случаях:
В психиатрии Мексидол назначается:
Также Мексидол применяется при острых гнойно-воспалительных процессах брюшины (некротическом панкреатите и перитоните) в составе комплекса терапевтических способов лечения.
Противопоказания
Препарат нельзя применять при:
Побочные эффекты
Одним из побочных эффектов после приема Мексидола может быть тошнота
Несмотря на положительную реакцию организма на прием Мексидола и его низкую токсичность, у лекарства все же есть побочные эффекты.
Как принимать Мексидол?
Мексидол в таблетированной форме принимают перорально. Таблетку не разжевывают и не делят пополам. Запивать ее стоит большим количеством воды. Прием пищи на активность медикамента никакого влияния не оказывает, поэтому принимать Мексидол можно до, во время или после еды.
Раствор Мексидола для внутривенного введения
Обратите внимание, что после приема Мексидола может возникнуть сонливость, поэтому стоит соблюдать осторожность за рулем, а также при занятии другими потенциально-опасными видами деятельности.
Острое нарушение мозгового кровообращения (ОНМК)
Первично в течение 10-14 дней
200-500 мг (в/в капельно) от 2 до 4 раз/сут, затем еще 14 дней 200-250 мг (в/м) несколько раз/сут
Первично в течение 2-х недель
Легкие когнитивные отклонения
Курс от 2 недель до месяца
От 200 до 500 мг/сут (в/в)
Острый отечный (интерстициальный) панкреатит
200-500 мг (в/в капельно и в/м) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (легкая степень)
100-300 мг/сут (в/в капельно и в/м 3 раза/сут
Некротический панкреатит (средняя степень)
200 мг (в/в) 3 раза/сут
Некротический панкреатит (тяжелая степень)
Некротический панкреатит (крайне тяжелая степень)
Открытоугольная глаукома различных стадий
Черепно-мозговая травма и последствия черепно-мозговых травм
*При приеме таблеток. В скобках указан способ введения инъекции Мексидола в той же дозировке.
При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят внутривенно (первые 5 суток) и внутримышечно (последующие 9 суток) в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.
Мексидол при беременности и лактации
Зачастую лекарственные препараты для беременных женщин и кормящих мам назначаются с осторожностью, а также в случаях, когда польза для матери превышает риски для плода и новорожденного. С Мексидолом та же история. Статистически достоверных исследований применения препарата у беременных женщин, кормящих мам и детей нет. То есть клинических исследований, на которое можно было бы опираться, увы, не существует. Поэтому препарат либо назначают в крайнем случае, либо не рекомендуют его применять.
Мексидол при беременности назначается с осторожностью
Что касается детей, то применение Мексидола в педиатрии показано при лечении гнойных нейроинфекций, черепно-мозговых травм, а также для оказания скорой помощи в случае детских черепно-мозговых травм (100 мг однократно).
Взаимодействие с другими препаратами
Мексидол показал себя как препарат, имеющий высокую совместимость с другими лекарствами, в том числе применяемыми для лечения соматических заболеваний. Но стоит отметить, что Мексидол способен усиливать действие бензодиазепинов, карбамазепина и средств для лечения болезни Паркинсона, анальгетиков, транквилизаторов, нейролептиков и антидепрессантов, а также веществ со снотворным и противосудорожным действием. Это позволяет уменьшить их дозы и снять большинство побочных эффектов.
Мексидол снижает токсичность этилового спирта. Это полезное свойство применяется при лечении абстинентного алкогольного синдрома.
Мексидол и алкоголь
Как сказано выше, Мексидол применяется в качестве терапии при избавлении от алкогольной зависимости. Препарат снижает токсическое действие алкоголя, выводит его из организма. Но это не значит, что во время приема Мексидола можно употреблять спиртные напитки. Активное вещество Мексидола, проникая в ткани печени и головного мозга, лишь купирует признаки интоксикации, но при этом не защищает сами клетки. То есть действие выпитого алкоголя Мексидолом не нейтрализуется и наносит вред организму.
Аналоги
Фармацевтический рынок предлагает не только Мексидол, но и его аналоги. Различаются препараты основным веществом (хотя синонимы Мексидола содержат все тот же этилметилгидроксипиридина сукцинат), вспомогательными компонентами, производителями, качеством очистки используемого сырья. Именно поэтому после консультации врача в аптеках можно подобрать лекарственные препараты, которые по своему терапевтическому действию похожи с таблетками Мексидол, но подходят для конкретной клинической картины.
Замену препарата на аналог необходимо согласовать с лечащим врачом
К таблеткам-аналогам Мексидола относятся:
По терапевтическому эффекту аналогичными для раствора являются препараты:
Терапевтический эффект может быть обеспечен и другими действующими веществами. Но не всегда аналоги по эффекту могут идеально заменить выбранный врачом препарат, поэтому замена возможна только после консультации.
Так, к аналогам по эффекту относят следующие медикаменты:
Мексидол или Актовегин?
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Мексидол ® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг
Регистрационный номер РФ: ЛСР-002063/07 от 09.08.2007 г., дата переоформления 27.02.2020 г.
Регистрационный номер ЕАЭС: ЛП-№(000086)-(РГ-RU) от 30.10.2020 г.
Торговое название препарата: Мексидол ®
МНН или группировочное название: Этилметилгидроксипиридина сукцинат.
Химическое рациональное название: 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат.
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат – 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Пленочная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа: антиоксидантное средство.
Код ATX: N07XX
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм действия Мексидола ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола ® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика: Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 — 500 мг составляет 3,5 — 4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь – 4.9 – 5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 — 2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. Т1/2 при приеме внутрь — 2,0 — 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания к применению:
Противопоказания:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат Мексидол ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Внутрь, по 125 – 250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток). Длительность лечения – 2 – 6 нед; для купирования алкогольной абстиненции – 5 – 7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2 – 3 дней.
Начальная доза – 125 – 250 мг (1 – 2 таблетки) 1 – 2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза – 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5 – 2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне – осенние периоды.
Побочное действие:
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10 %); часто (≥ 1 %, но ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств. Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами:
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска:
Производитель:
Россия, 142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия, 115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41,
этаж 1, пом. 12.
Мексидол ® (Mexidol ® ) инструкция по применению
Владелец регистрационного удостоверения:
Произведено:
Контакты для обращений:
Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мексидол ®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; допускается наличие характерного запаха.
1 таб. | |
этилметилгидроксипиридина сукцинат | 125 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон K-30, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Фармакологическое действие
Мексидол ® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками/).
Механизм действия препарата Мексидол ® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Мексидол ® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол ® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов «сон-бодрствование», нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол ® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.
Мексидол ® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда. В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Показания препарата Мексидол ®
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
F07 | Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга |
F10.3 | Абстинентное состояние |
F40 | Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии) |
F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
F43 | Реакция на тяжелый стресс и нарушения адаптации |
F45.3 | Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы |
F48.0 | Неврастения |
F48.9 | Невротическое расстройство неуточненное |
G45 | Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы |
G92 | Токсическая энцефалопатия |
G93.4 | Энцефалопатия неуточненная |
I20 | Стенокардия [грудная жаба] |
I61 | Внутримозговое кровоизлияние (нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу) |
I63 | Инфаркт мозга |
I67.2 | Церебральный атеросклероз |
I67.4 | Гипертензивная энцефалопатия |
I69 | Последствия цереброваскулярных болезней |
R53 | Недомогание и утомляемость |
S06 | Внутричерепная травма |
T43.3 | Антипсихотическими и нейролептическими препаратами |
T90 | Последствия травм головы |
Z73.0 | Переутомление |
Z73.3 | Стрессовые состояния, не классифицированные в других рубриках (физическое и умственное напряжение) |
Режим дозирования
Продолжительность курса терапии у больных ИБС составляет не менее 1.5-2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача) желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но ® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при острых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при острых нарушениях функции почек.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте.
Особые указания
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Лекарственное взаимодействие
Мексидол ® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний.
Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепрессантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Условия хранения препарата Мексидол ®
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Мексидол
Состав
В состав препарата в форме раствора для инъекций входит этилметилгидроксипиридина сукцинат в качестве активного вещества (50 мг на 1 мл) и вспомогательные компоненты: натрия метабисульфит и вода для инъекций.
В состав одной таблетки Мексидола входят 125 мг действующего вещества этилметилгидроксипиридина сукцината, а также ряд вспомогательных компонентов: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза (кармелоза натрия) и магния стеарат.
Каждая таблетка покрыта оболочкой белого или кремово-белого цвета, состоящей из: опадрая II белого (макрогол полиэтиленгликоль), поливинилового спирта, талька и диоксида титана.
Форма выпуска
Препарат Мексидол имеет две формы выпуска: в ампулах и в таблетках.
Мексидол в ампулах предназначен для инфузий и внутримышечных инъекций. Раствор выпускается в ампулах из бесцветного или светозащищенного стекла, на которых точка разлома обозначена синим цветом или же белым цветом и тремя маркировочными кольцами, верхнее из которых желтого цвета, среднее — белого, нижнее — красного.
Ампулы имеют емкость 2 или 5 мл и упакованы по 5 штук в контурные ячейковые упаковки. Картонная упаковка комплектуется 1 или 2 контурными упаковками, а также инструкцией по медицинскому применению препарата.
Для стационаров больниц раствор Мексидол упаковывается по 4, 10 или 20 контурных ячейковых упаковок.
Одна таблетка препарата Мексидол имеет массу 125 мг и предназначена для приема внутрь. Таблетки выпускаются упакованными по 10 штук в контурные ячейковые упаковки из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги или же по 90 штук в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы.
Для стационаров медицинских учреждений таблетки выпускаются в пластиковых банках, изготовленных из пищевой пластмассы, по 450 или по 900 штук в каждой.
Описание препарата в форме раствора для инъекций
Мексидол в ампулах имеет вид прозрачной жидкости, которая может быть как бесцветной, так и слегка желтоватой.
Описание таблетированной формы Мексидола
Таблетки двояковыпуклые, круглой формы, покрыты оболочкой, цвет которой может варьироваться от белого до белого с чуть кремовым оттенком.
Фармакологическое действие
Лекарство Мексидол принадлежит к фармакологической группе средств, воздействующих на нервную систему.
Кроме того, он оказывает выраженное стресс-протективное действие (то есть повышает резистентность организма к стрессу), способствует улучшению памяти, обладает способностью предупреждать или купировать приступы судорог, а также снижает концентрации отдельных фракций липидов (в частности, липопротеинов низкой плотности) в различных тканях и жидкостях организма.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакологические свойства Мексидола обусловлены активностью входящего в его состав этилметилгидроксипиридина сукцината.
Согласно Википедии это вещество относится к категории лекарственных средств, предотвращающих или замедляющих процессы перекисного окисления мембранных липидов в клетках.
Этилметилгидроксипиридина сукцинат принадлежит к классу 3-оксипиридинов и является производным пиридина общей формулы C5H4_nN(OH)n.
Вещество имеет вид бесцветных кристаллов, которые характеризуются способностью с легкостью растворяться в этаноле и ацетоне, умеренно растворяться в воде и ограниченно — в диэтиловом эфире, бензоле и лигроине.
Механизм действия этилметилгидроксипиридина сукцината определяется его антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами.
Действуя как антиоксидант, он замедляет и подавляет цепные окислительные реакции, в которых принимают участие активные свободные радикалы, представленные перекисными (RO2*), алкоксильными (RO*) и алкильными (R*) формами кислорода.
Благодаря этому на фоне применения Мексидола:
Препарат регулирует и нормализует показатели активности мембраносвязанных ферментов (в частности, главного фермента холинергической системы ацетилхолинэстеразы, фермента класса лиаз аденилатциклазы и кальций-независимой ФДЭ (фосфодиэстеразы)), а также показатели активности рецепторных комплексов (например, комплекса ГАМК-бензодиазепиновых рецепторов).
Таблетки и уколы Мексидола позволяют повысить сопротивляемость организма влиянию различных агрессивных факторов и патологических состояний, связанных с дефицитом кислорода.
Препарат эффективно устраняет симптомы, вызванные кислородным голоданием, шоковым состоянием, ишемией, нарушениями кровообращения мозга, а также симптомы общего отравления организма лекарственными препаратами (в частности, средствами антипсихотического действия) или алкоголем.
После курса лечения Мексидолом (внутривенно, внутримышечно или перорально):
Лечение препаратом Мексидол в/в или в/м позволяет сохранить ганглионарные клетки, а также нервные волокна чувствительных клеток сетчатой оболочки глаза пациентам с прогрессирующими формами нейропатии, вызванной ишемической болезнью и гипоксией.
При этом у больных отмечается существенное повышение функциональной активности сетчатой оболочки глаза и зрительного нерва, повышается острота зрения.
Антистрессорный эффект от лечения таблетками Мексидол выражается в виде:
Также Мексидол является средством, эффективно устраняющим симптомы, которые возникают при абстинентных состояниях.
Он снимает проявления интоксикации, обусловленной алкогольной абстиненцией (как неврологического характера, так и нейротоксические), восстанавливает поведенческие нарушения, нормализует вегетативные функции, снимает или уменьшает выраженность нарушений когнитивных функций, спровоцированных длительным употреблением алкоголя или резким отказом от него.
Фармакокинетика
После внутримышечной инъекции действующее вещество Мексидола определяется в плазме крови еще на протяжении четырех часов. Время, в течение которого достигается максимальная плазменная концентрация, составляет от 0,45 до 0,5 часа.
Мексидол достаточно быстро абсорбируется из кровяного русла в различные ткани и органы и так же быстро выводится из организма: среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината варьируется в пределах от 0,7 до 1,3 часа.
Биотрансформация этилметилгидроксипиридина сукцината происходит в печени. В результате ее образуются фосфат-3-оксипиридин, глюкурон-конъюгатов и прочие продукты метаболизма. Причем отдельные из них характеризуются фармакологической активностью.
Препарат экскретируется преимущественно с мочой и, в основном, в глюкуронконъюгированной форме. Незначительное его количество выводится в неизмененном виде.
Согласно аннотации к Мексидолу, достоверные отличия в фармакокинетических профилях этилметилгидроксипиридина сукцината при приеме однократной дозы и прохождении курсового лечения отсутствуют.
После перорального приема таблетки Мексидол этилметилгидроксипиридина сукцинат быстро абсорбируется, быстро распределяется в различных тканях и органах и быстро выводится из организма.
Спустя от 4,9 до 5,2 часа после приема таблетки ее активное вещество уже не обнаруживается в плазме крови пациента.
После биотрансформации в печени посредством конъюгирования с глюкуроновой кислотой образуются пять метаболитов. В частности, фосфат-3-оксипиридин, который затем распадается под воздействием щелочной фосфатазы на 3-оксипиридин и фосфорную кислоту.
Кроме того, в больших количествах образуется фармакологически активное вещество, которое определяется в моче пациента еще спустя 24-48 часов после приема препарата, два глюкуронконъюгата и вещество, которое выводится из организма в больших количествах с мочой.
Период полувыведения Мексидола после приема внутрь варьируется в пределах от 2 до 2,6 часов.
Вещество выводится, главным образом, с мочой в форме метаболитов (особенно интенсивно этот процесс протекает в первые четыре часа после приема) и лишь незначительная его часть экскретируется в неизмененном виде.
Показатели экскреции с мочой препарата в неизмененном виде и в виде продуктов метаболизма характеризуются индивидуальной вариабельностью.
Показания к применению Мексидола
Показания к применению уколов Мексидола (внутривенно или внутримышечно):
Показания к применению таблеток Мексидол:
Также показанием к применению лекарства в таблетированной форме является наличие у пациента симпомокомплекса, обусловленного воздействием на организм стрессорных факторов.
Кроме того, в профилактических целях Мексидол показан пациентам, у которых высок риск развития соматических заболеваний вследствие воздействия экстремальных факторов и нагрузок.
Механизм действия Мексидола обусловливается его антигипоксантными, антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. От чего таблетки Мексидол и когда эффективен раствор препарата? Специалисты отмечают, что наиболее целесообразным и успешным считается назначение средства при:
Противопоказания на Мексидол
Противопоказаниями к назначению препарата являются:
Побочные действия Мексидола
Препарат характеризуется хорошей переносимостью и довольно редко провоцирует те или иные нежелательные эффекты.
Побочные действия, которые в ряде случаев могут отмечаться после приема Мексидола в форме раствора:
К побочным эффектам, потенциально возможным после приема таблеток Мексидол, относят:
Также препарат иногда повышает или понижает артериальное давление, провоцирует эмоциональную реактивность, дистальный гипергидроз, нарушения координации и процесса засыпания.
Инструкция по применению Мексидола (Способ и дозировка)
Уколы Мексидола, инструкция по применению. Как вводить внутримышечно и внутривенно
Препарат в форме раствора для инъекций предназначен для введения внутримышечно или в вену (методом струйной или капельной инфузии). Если Мексидол назначается для внутривенного введения, содержимое ампулы следует развести в изотоническом растворе хлорида натрия.
Струйная инфузия предполагает введение раствора в течение пяти-семи минут, капельным способом препарат вводят со скоростью от сорока до шестидесяти капель в минуту. При этом максимально допустимая доза не должна превышать 1200 мг в сутки.
Перед тем как колоть внутримышечно или вводить препарат внутривенно, следует ознакомиться с инструкцией. Оптимальная дозировка Мексидола в ампулах подбирается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от диагноза пациента и характера течения его заболевания.
Дозирование Мексидола в форме раствора
Острые нарушения кровообращения мозга: от 200 до 500 мг капельным способом в вену два-четыре раза в день в течение 10-14 дней.
Далее препарат следует вводить внутримышечно. Как указывается в инструкции, такой метод лечения является наиболее эффективным. Внутримышечно раствор вводят на протяжении двух недель, два или один раз в день, в дозе, равной от 200 до 250 мг.
Устранение последствий черепно-мозговых травм: препарат вводится капельным способом в дозе, равной от 200 до 500 мг. Кратность введений — от 2 до 4, продолжительность курса лечения — от 10 до 15 дней.
Медленно прогрессирующая недостаточность мозгового кровоснабжения на стадии декомпенсации: препарат вводят капельным или струйным методом раз или два в сутки в течение двух недель.
Доза подбирается индивидуально и варьируется в пределах от 200 до 500 мг. Дальнейшее лечение предполагает назначение внутримышечных инъекций: в течение следующих 14 дней пациенту вводят от 100 до 250 мг Мексидола в сутки.
В качестве профилактического средства от дисциркуляторной энцефалопатии: препарат назначается для введения в мышцу, суточная доза составляет от 400 до 500 мг, кратность введений — 2, продолжительность терапевтического курса — две недели.
Легкие нарушения когнитивных функций у пациентов преклонного возраста и тревожные расстройства: раствор вводится в мышцу, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, продолжительность терапевтического курса — от двух недель до одного месяца.
Острая форма инфаркта миокарда (в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): лекарство вводится в мышцу или вену на протяжении двух недель в сочетании с традиционными мерами, которые принимаются для лечения пациентов с инфарктом миокарда.
В первые пять суток терапевтического курса препарат рекомендуется вводить внутривенно методом капельной инфузии, далее можно перейти на внутримышечные инъекции (уколы продолжают делать в течение девяти дней).
При инфузионном методе введения Мексидол разводят в изотоническом растворе хлорида натрия или же в 5-процентном растворе глюкозы. Рекомендованный объем — от 100 до 150 мл, время инфузии может варьироваться в пределах от получаса до полутора часов.
В случаях, когда это необходимо, допускается введение раствора капельным способом (при этом продолжительность инфузии должна составлять не менее пяти минут).
И внутривенно, и внутримышечно препарат следует вводить трижды в сутки с интервалом в восемь часов. Оптимальная доза — от 6 до 9 мг в сутки на каждый килограмм массы тела пациента. Соответственно, разовая доза составляет 2 или 3 мг на килограмм массы тела.
При этом максимально допустимая суточная доза не должна превышать 800 мг, а разовая — 250 мг.
Открытоугольная глаукома (для различных стадий заболевания в сочетании с другими терапевтическими мероприятиями): препарат вводится внутримышечно на протяжении двух недель, суточная доза варьируется в пределах от 100 до 300 мг, кратность инъекций — от 1 до 3 в течение дня.
Алкогольная абстиненция: способ введения — капельная инфузия или внутримышечные инъекции, суточная доза варьируется в пределах от 200 до 500 мг, кратность инъекций — 2 или 3 в сутки. Продолжительность терапевтического курса — от 5 до 7 дней.
Интоксикация антипсихотическими препаратами: способ введения — внутривенно, суточная доза — от 200 до 500 мг, продолжительность терапевтического курса — от одной до двух недель.
Острые гнойные воспалительные процессы брюшной полости: препарат показан к назначению как в первые сутки до оперативного вмешательства, так и на первые сутки после проведенной операции. Способ введения — внутривенно капельно и внутримышечно.
Доза подбирается в зависимости от степени тяжести и формы заболевания, обширности поражения, особенностей клинической картины. Она варьируется в пределах от 300 (при легкой форме некротического панкреатита) до 800 мг (в случае крайне тяжелого течения заболевания) в сутки.
Отмена препарата должна осуществляться постепенно и лишь по достижении устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.
Таблетки Мексидол, инструкция по применению
Таблетки Мексидол предназначены для перорального приема. Суточная доза варьируется в пределах от 375 до 750 мг, кратность приемов — 3 (одна-две таблетки трижды в день). Максимально допустимая доза — 800 мг в сутки, что соответствует 6 таблеткам.
Продолжительность курса лечения зависит от заболевания и реакции организма пациента на назначенное лечение. Как правило, он составляет от двух недель до полутора месяцев. В случае, когда препарат назначается для купирования симптомов алкогольной абстиненции, продолжительность курса составляет от пяти до семи дней.
При этом резкая отмена препарата недопустима: лечение прекращают постепенно, снижая дозу в течение двух-трех дней.
В начале курса пациенту назначают принимать по одной или две таблетки за прием раз или два раза в день. Дозу постепенно повышают до получения положительного клинического эффекта (при этом она не должна превышать 6 таблеток в сутки).
Продолжительность терапевтического курса у больных с диагнозом ишемическая болезнь составляет от полутора до двух месяцев. При необходимости по назначению врача может быть назначен повторный курс. Оптимальное время для назначения повторного курса — осень и весна.
Передозировка
Инструкция предупреждает о том, что такое лекарство, как Мексидол, в случае превышения рекомендованной дозы может провоцировать развитие сонливости.
Взаимодействие
Препарат совместим со всеми лекарственными средствами, которые используются для лечения соматических заболеваний.
При одновременном употреблении с производными бензодиазепина, антидепрессивными, нейролептическими, транквилизирующими, противосудорожными (например, Карбамазепином) и противопаркинсоническими (леводопой) препаратами усиливает их действие на организм.
Это позволяет существенно сократить дозы последних, а также снизить вероятность развития и выраженность нежелательных побочных эффектов (для чего и назначают Мексидол отдельным категориям пациентов).
Препарат снижает выраженность токсических эффектов этанола.
Мексидол и Пирацетам, совместимость
Пирацетам в качестве активного компонента входит в состав препарата Ноотропил, который применяется для улучшения когнитивных (познавательных) процессов головного мозга.
Совместное назначение Ноотропила и Мексидола позволяет добиться лучших результатов в повышении умственных способностей у детей, восстановлении пациентов после перенесенных ишемического инсульта или комы, лечении хронического алкоголизма, психоорганического синдрома (в том числе и у пациентов преклонного возраста со сниженной памятью, лабильностью настроения, поведенческими расстройствами) и т.д.
Следует, однако, отметить, что в противоположность ноотропным препаратам (и, в частности, Ноотропила) Мексидол не оказывает активирующего действия на организм, не провоцирует нарушений сна и повышения судорожной активности.
По своей же терапевтической эффективности он значительно превосходит Пирацетам.
Совместимость Мексидола и Актовегина
Мексидол и Актовегин обладают сходным механизмом действия, поэтому нередко их назначают в сочетании друг с другом. Однако, поскольку Актовегин производится из телячьей крови, он несколько чаще, чем Мексидол, провоцирует те или иные побочные эффекты.
Актовегин на молекулярном уровне ускоряет процессы утилизации кислорода и глюкозы, повышая тем самым устойчивость организма к условиям гипоксии и способствуя повышению энергетического метаболизма.
Являясь мощным антигипоксантом, Актовегин назначается при сахарном диабете, черепно-мозговых травмах, после инсульта, при склерозе, церебральной недостаточности, нарушениях периферического и венозного кровообращения и т.д.
Совместимость Кавинтона и Мексидола
В качестве активного компонента Кавинтона используется винпоцетин, который синтезируют из винкамина — алкалоида многолетнего растения барвинок малый. Вещество обладает способностью расширять сосуды, улучшать кровообращение головного мозга, оказывает выраженный антиагрегационный и антигипоксический эффект.
Кроме того, винпоцетин способен воздействовать на процессы обмена веществ, протекающие в тканях головного мозга, и уменьшает агрегацию (или, иными словами, слипание) тромбоцитов, улучшая тем самым ее реологические свойства.
Условия продажи
Препарат относится к категории отпускаемых по рецепту врача.
Условия хранения
Хранить Мексидол следует в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не более 25 °С.
Срок годности
Таблетки и раствор Мексидол годны к использованию в течение 3-х лет. По истечении указанного на упаковке срока применять их запрещено.
Особые указания
Раствор для внутримышечного и внутривенного введения
У пациентов, имеющих предрасположенность к аллергическим реакциям, при повышенной чувствительности к сульфитам, а также у людей, больных бронхиальной астмой, на фоне лечения могут развиваться тяжелые реакции гиперчувствительности.
Таблетки Мексидол
Во время курса лечения таблетками Мексидол следует соблюдать особую осторожность при управлении транспортом и выполнении сопряженных с опасностью для здоровья и жизни работ. Это связано с тем, что препарат обладает способностью замедлять скорость психомоторных реакций и снижать концентрацию внимания.