Моноамины что это простыми словами
Ингибиторы МАО
Инструкция по применению:
Ингибиторы МАО – антидепрессанты, применяемые при лечении паркинсонизма и нарколепсии.
Фармакологическое действие ингибиторов МАО
Ингибиторы МАО классифицируют по фармакологическим свойствам на неселективные необратимые, обратимые селективные и необратимые селективные.
Неселективные необратимые ингибиторы МАО по химической структуре близки к ипрониазидам, улучшают общее состояние больных с депрессией и уменьшают приступы стенокардии.
Обратимые селективные ингибиторы МАО оказывают антидепрессивное и психоэнергизирующее действия, активно подавляют дезаминирование серотонина и норадреналина.
Необратимые селективные ингибиторы МАО оказывают противопаркинсоническое действие, участвуют в метаболизме дофамина и катехоламинов.
Список препаратов ингибиторов МАО
В список ингибиторов МАО неселективных необратимых включены:
К необратимым селективным ингибиторам МАО относят Селегилин.
В список ингибиторов МАО обратимых селективных включены:
Показания к применению ингибиторов МАО
Препараты ингибиторы МАО неселективные необратимые назначают при лечении хронического алкоголизма и депрессий (невротических, инволюционных и циклотимических), обратимые селективные – при депрессиях различного генеза, депрессивном синдроме, меланхолическом синдроме и астеноадинамических расстройствах, а необратимые селективные – при лечении болезни Паркинсона.
Противопоказания
Прием ингибиторов МАО обратимых селективных противопоказан при:
Также препараты ингибиторы МАО обратимые селективные не назначают в младенческом возрасте.
Прием ингибиторов МАО неселективных необратимых не назначается при:
Прием ингибиторов МАО необратимых селективных противопоказан при:
С осторожностью препараты ингибиторы МАО необратимые селективные назначают при:
Побочные действия
Применение обратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать:
Применение неселективных необратимых ингибиторов МАО может вызывать:
Применение необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать осложнения со стороны различных систем организма, а именно:
Также прием необратимых селективных ингибиторов МАО может вызывать перспирацию, гипогликемию и выпадение волос.
Об авторе
Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»
Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»
Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!
Упав с осла, вы с большей вероятностью свернете себе шею, чем упав с лошади. Только не пытайтесь опровергнуть это утверждение.
В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.
Кариес – это самое распространенное инфекционное заболевание в мире, соперничать с которым не может даже грипп.
Самая высокая температура тела была зафиксирована у Уилли Джонса (США), который поступил в больницу с температурой 46,5°C.
Ученые из Оксфордского университета провели ряд исследований, в ходе которых пришли к выводу, что вегетарианство может быть вредно для человеческого мозга, так как приводит к снижению его массы. Поэтому ученые рекомендуют не исключать полностью из своего рациона рыбу и мясо.
Во время чихания наш организм полностью прекращает работать. Даже сердце останавливается.
Согласно мнению многих ученых, витаминные комплексы практически бесполезны для человека.
Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.
Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.
Средняя продолжительность жизни левшей меньше, чем правшей.
Когда влюбленные целуются, каждый из них теряет 6,4 ккалорий в минуту, но при этом они обмениваются почти 300 видами различных бактерий.
Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.
Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.
Полиоксидоний относится к иммуномодулирующим препаратам. Он воздействует на определенные звенья иммунитета, благодаря чему способствует повышению устойчивости о.
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы)
ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы) – это антидепрессанты «первого поколения». Первоначально эти препараты разрабатывались для лечения туберкулеза, но позже выяснилось, что они обладают антидепрессивными свойствами. Поэтому уже в 1950-х годах их начали принимать в качестве антидепрессантов. В конечном итоге ученые разработали более подходящие для депрессии ИМАО. [R]
Ингибиторы моноаминоксидазы работают путем ингибирования активности моноаминоксидазы. Моноаминоксидаза – это фермент, который расщепляет определенные нейротрансмиттеры: серотонин, норадреналин, дофамин. Ингибируя (т.е. блокируя) моноаминоксидазу, ИМАО повышают уровень этих нейротрансмиттеров. Именно дефицит серотонина, норадреналина и дофамина лежит в основе депрессивных и тревожных состояний.
Эти препараты доказали свою эффективность при депрессии (особенно при нетипичных типах) и по-прежнему широко используются для лечения болезни Паркинсона (некоторые из них считаются препаратами первой линии). Их также назначают при панических расстройствах, социофобии, смешанной тревоге с депрессией, посттравматическом стрессовом расстройстве, некоторых расстройствах питания и пограничном расстройстве личности.
Основным недостатком ИМАО является то, что при контактах с определенными продуктами питания они могут привести к летальному исходу. В связи с этим они рассматриваются как «последний вариант» лечения депрессии. Другими словами, люди обращаются к ИМАО, когда они уже попробовали различные СИОЗС/СИОЗН, атипичные и трициклические антидепрессанты. Более новые исследования показывают, что взаимодействие пищевых продуктов и ИМАО, может быть не столь серьезным, как первоначальные утверждения.
Список ИМАО
Существует два распространенных типа ингибиторов моноаминоксидазы: ингибиторы MAO-A и MAO-Б:
Следует отметить, что некоторые ИМАО представляют собой сочетание МАО-А и МАО-Б.
Марплан (Изокарбоксазид)
Марплан является одним из старейших ИМАО, который до сих пор иногда используется в лечении. В дополнение к депрессии, этот препарат хорошо работает при тревожных расстройствах, а в некоторых случаях помогает при нейродегенеративных заболеваниях, таких как слабоумие.
Хотя этот препарат считается очень эффективным, он вызывает много тяжелых побочных эффектов, включая: головные боли, увеличение веса, головокружение, обморок и тремор. Из-за этого такие ингибиторы моноаминоксидазы, как Марплан, очень редко назначаются. [R]
Моклобемид (Аурорикс/Манерикс)
Моклобемид чаще всего назначается при большой депрессии и он столь же эффективен, как и СИОЗС, но при этом оказывает меньше побочных эффектов и действует быстрее. Он действует как ингибитор MAO-A и увеличивает уровень следующих нейротрансмиттеров: серотонина, норадреналина и дофамина. В отличие от большинства современных антидепрессантов, этот препарат увеличивает либидо и улучшает сексуальную активность. Также он не вызывает прибавление веса.
Долгосрочное употребление этого препарата усиливает нейропротекцию и повышает уровень тестостерона (в отличие от СИОЗС, которые могут снизить уровень тестостерона). Это один из самых безопасных антидепрессантов и во многих случаях может рассматриваться как вариант лечения первой линии. [R]
Нардил (Фенелзин)
Нардил считается одним из наиболее эффективных ингибиторов моноаминоксидазы, который до сих пор назначается при депрессивных, а иногда и тревожных расстройствах. Данный препарат особенно хорошо работает среди лиц с атипичной и невротической депрессией. Нардил часто используется в качестве препарата третьей линии для лечения резистентной депрессией.
Препарат действует путем ингибирования как МАО-А, так и МАО-Б в аналогичной степени. В дополнение к повышению уровня серотонина, норадреналина и дофамина, этот ИМАО также увеличивает концентрации ГАМК, что способствует повышению его общей эффективности. [R]
Парнат (Транилципромин)
Парнат используется в качестве антидепрессанта и в некоторых случаях при определенных типах тревожных расстройств. Синтезировали его в 1948 году по структуре аналогичной амфетамину. Он зарекомендовал себя как очень эффективное средство для лечения резистентной депрессии, но многие люди, принимающие его, не переносят побочных эффектов при больших дозировках.
Пирлиндол (Пиразидол)
Пиразидол используется в основном в России для лечения большой депрессии. Он очень похож на Метралиндол благодаря тому, что действует в первую очередь как обратный ингибитор МАО-А. Этот препарат, как правило, имеет более стимулирующий профиль, чем успокаивающий. Он также эффективен при лечении некоторых случаев фибромиалгии. [R]
Селегилин (Депренил/Элдеприл/Юмекс)
Селегилин в стандартных дозах действует как необратимый селективный ингибитор МАО-Б. Первоначальное его использовали для лечения болезни Паркинсона, но затем он был одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США для лечения большой депрессии в форме трансдермального пластыря. При повышенных дозах препарат становится неселективным и ингибирует как МАО-А, так и МАО-Б. В настоящее время изучается возможность применения его для отказа от курения и лечения СДВГ. [R]
Толоксатон (Юморил)
Он действует как обратный ингибитор МАО-А. Толоксатон ввели во Франции в 1984 году для лечения депрессии. Этот препарат обладает стимулирующими свойствами и во многих случаях может повысить уровень тревоги. По сравнению с Моклобемидом, он имеет больше побочных эффектов и менее эффективен. Предполагается, что люди с низким содержанием норадреналина или без тревожной депрессии могут идеально подойти для этого препарата. [R]
ИМАО не антидепрессанты
Кроме того, существуют различные препараты, которые функционируют как ингибиторы моноаминоксидазы, но используются для лечения состояний, отличных от депрессии. Ниже перечислены препараты, обладающие свойствами ИМАО, которые не назначаются для лечения депрессии.
Гидракарбазин. Это препарат со свойствами ИМАО, который используется в первую очередь для снижения артериального давления. Официальных исследований с использованием только этого препарата проведено не так уж много.
Изониазид (Нидразид). Именно данный препарат побудил исследователей изучить биологические причины большой депрессии. Он широко используется в качестве профилактического средства первой линии и лечения туберкулеза. В 1950-е годы он стал широко применяться для лечения туберкулеза, и многие люди стали замечать побочные эффекты, которые повышают настроение. В связи с многочисленными сообщениями о подъеме настроения, это привело исследователей к созданию нового поколения антидепрессантов — ИМАО (ингибиторы моноаминоксидазы). [R]
Линезолид. Препарат используется в качестве антибиотика при инфекциях, не поддающихся лечению с помощью других антибиотиков. Применяется для лечения пневмонии, различных кожных инфекций и инфекций центральной нервной системы. [R]
Прокарбазин (Матулан). Это легкий ИМАО, который используется для лечения лимфомы Ходжкина и различных типов рака головного мозга в качестве противоопухолевого препарата. Он существует с 1969 года и принадлежит к группе препаратов, называемых «алкилирующими агентами». Благодаря своему мягкому ингибированию MAO, он повышает уровень нейротрансмиттеров в мозгу. [R]
Разагилин (Азилект): Препарат часто используется в лечении во время начала болезни Паркинсона. Он влияет на ингибирование МАО-Б в 14 раз больше, чем на МАО-А. Он оказывает нейропротекторное действие и был создан в результате возможной нейротоксичности препарата Селегилин. [R]
Выведенные из оборота ИМАО
Существуют и другие препараты ИМАО, которые были изъяты с производства из-за сильных побочных эффектов. Большинство из них продавалось на протяжении 1950-х и 1960-х годов, но изымалось из продажи в связи с сильным повреждением печени. Ниже приведен список:
Заключение
Во многих случаях ИМАО могут быть очень эффективными препаратами для лечения большой депрессии. Хотя многие из них имеют нежелательные побочные эффекты и проблемы в сочетании с пищевыми продуктами, есть несколько, которые выделяются из толпы, а именно Парнат, Нардил и Моклобемид. Лучшие препараты ИМАО часто недостаточно используются в качестве антидепрессантов и дают очень хорошие результаты у людей, устойчивых к лечению. К сожалению, класс ИМАО, как правило, имеет репутацию устаревших, и имеющих опасные пищевые взаимодействия препаратов.
Класс ИМАО является совершенно уникальным по своей функции в сравнении с другими антидепрессантами, поскольку они не препятствуют повторному захвату нейротрансмиттеров. Вместо этого, эти препараты действуют для подавления моноаминооксидазы, что приводит к повышению уровня всех нейротрансмиттеров. Некоторые ИМАО ингибируют МАО-А больше, чем МАО-Б и наоборот. Ингибирование MAO-A связано с повышением содержания тирамина, норадреналина, серотонина и дофамина, а ингибирование MAO-Б связано с повышением содержания только дофамина, поэтому чаще используется при болезни Паркинсона.
CleverMindRu
Все о Мозге!
Ингибиторы МАО: Смена Характера
Согласитесь, бывает, хочется почитать нечто необычное, в стиле « 10 фактов о… », с целью «узнать» и, возможно, рассказать друзьям. Можете проверить, после выпуска, будет, о чем рассказать, или хотя бы задуматься. Даже название темы: «Ингибиторы МАО» звучит довольно неплохо.
Что значит ингибиторы?
Активаторы и ингибиторы – это 2 основных направления в регуляции биологических процессов. Активаторы и ингибиторы – это часто соединения, причем, в биологии нет, 100% активирующих или ингибирующих веществ. Получая большой плюс в чем-то одном, мы теряем в другом.
Итак, когда мы что-то активируем – мы что-то подавляем и наоборот. Это баланс.
Ингибиторы – это подавители/разрушители.
Что такое МАО?
Прежде чем прояснять этот термин, важно напомнить основы синаптической передачи нейромедиаторов, когда один нейрон выделяет медиаторы в синаптическую щель, в пространство, откуда их поглощает 2-й нейрон. Пока медиаторы находятся ни в первом, ни во втором нейроне, посередине, умный организм выбирает их излишки с помощью фермента моноаминооксидазы.
Это слово только звучит страшно, разобьем его на части: «моно» означает один, «амин» подразумевает аминовую группу, 1 атом азота, 2 водорода. Оксидаза происходит от слова «оксид» — кислород, окислительно-восстановительные реакции.
Так и получается, что моноаминооксидаза, тоесть МАО – это вещество, которое окисляет, разрушает моноамины. А моноамины есть нейромедиаторы.
МАО-А – моноаминооксидаза, которая разрушает такие медиаторы как дофамин, норадреналин и серотонин из синаптической щели и направляет излишки обратно в первый нейрон, для повторного накапливания в везикулах и «выстреливания» в пространство ко второму нейрону. Создает кругооборот, чтобы нашему ленивому организму не пришлось вновь создавать нейромедиаторы из аминокислот.
Представьте, как вы наполняете кружку водой, и вода начинает переливаться и стекать по стенкам. В нашем организме, «лишняя вода» не растекается, а возвращается обратно в емкость откуда вы выливали воду в кружку. В данном контексте, «вода» — это нейромедиаторы.
МАО-А находятся во внешней мембране митохондрий в клетках.
МАО-Б – моноаминооксидаза, расположенная так же в митохондриях и разрушает дофамин и другие менее значимые, весомые медиаторы. Для справки, уже известно более сотни различных нейромедиаторов.
Ингибирование моноаминооксидазы означает процесс, когда «подавляются подавители» моноаминов. Как мы помним из математики, минус на минус – это плюс. Таким образом, в клетках происходят аналогичные процессы. Ингибируя моноаминооксидазу, мы разрушаем то, что должно было разрушить другое.
Ингибиторы моноаминооксидазы – это сильные вещества, которые способны изменить человека до неузнаваемости, в частности, его поведение. Чем сильнее эти ингибиторы, эти вещества, тем сильнее изменения. Может сложиться такая ситуация, когда прием кофе или, что еще хуже, прием ноотропов, вызовет настолько бурную экспрессию, выработку медиаторов, что получится эффект сильных психостимулирующих наркотиков. Ну а мы понимаем, как меняется поведение человека под наркотиками.
В науке их принято классифицировать на обратимые и необратимые, селективные и неселективные.
Селективные действуют на конкретную моноаминооксидазу А или Б. Блокируя разрушение определенных веществ в нашем мозге. Неселективные блокируют оба типа.
Необратимые практически уничтожают МАО, заставляя организм запустить новое создание фермента, на что уходит около 2-х недель. Обратимые можно сказать связывают МАО на определенное время.
Теперь такой страшный термин как необратимый неселективный ингибитор моноаминооксидазы становится для вас более менее понятен. Но неселективные сейчас почти не используются.
Что касается применения, то многие антидепрессанты есть селективные обратимые ИМАО. Они действуют на серотонин и дофамин, временно повышая их уровни в синаптической щели. Области применения необратимых – это многие болезни, имеющие продолжительный или хронический характер, например, хронический алкоголизм, болезнь Паркинсона.
Относительно безопасные ингибиторы МАО
Опасные, они же сильные, загуглите «список ингибиторы МАО» и получите кучу названий лекарств. Мы же рассмотрим те ИМАО, действие которых выражено не так сильно: Родиола Розовая, Йохимбин, Зеленый чай, Мускатный орех, Табак, Тирамин.
Интересные факты
Преступность может быть генетически обоснована. Имеются статистически значимые корреляции между уровнем преступности и активностью МАО(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7792602). Частный случай этой корреляции – синдром Бруннера.
Этот синдром впервые был отмечен в 90-х гг. в одной американской семье, где 14 мужчин имели мутацию МАО-А. Эта мутация заставляла их организм вырабатывать больше дофамина, норадреналина и серотонина. Фактически, это означало частичное ингибирование моноаминооксидазы на протяжении всей жизни. Эти люди имели IQ ниже среднего, были склонны к агрессивному и импульсивному поведению. Более того, было доказано, что дети со слабой активностью МАО более склонны к асоциальному поведению во взрослом возрасте (Frazzetto G, Di Lorenzo G, Carola V).
Отсюда появилось предположение, что генетика, мутации МАО, причастны к низкому IQ и агрессивному, преступному поведению.
Депрессия имеет связь с повышенной активностью МАО. Было установлено, что при депрессии, активность МАО увеличена на 34% в среднем (PMID 17088501).
При приеме антидепрессантов на основе ИМАО, да и, в целом, при приеме ИМАО, особое внимание уделяется подбору правильного питания. Если в обычной жизни кушать рыбу, мясо, молочные продукты считается полезным, то на курсе ИМАО все это может вызвать побочки. Эти продукты богаты полезными аминокислотами, из которых синтезируются медиаторы, так вот, если есть много рыбы, получишь много триптофана. А из него произведется серотонин, серотонина станет много (ведь он не разрушается МАО). Человек получит серотониновый синдром: тошнота, головокружения и т.д. Потому и говорится, что потребляя лекарственные ИМАО и ноотропы, качающие, например, дофамин, получится гиперстимуляция со все вытекающими.
Итог:
— Моноаминооксидаза – это вещество, которое может определять не только наше поведение и образ жизни, но и тип характера.
— Организму более выгодны нормальные, средние значения активности МАО. Будет выше нормы – склонность к депрессиям, ниже – ниже IQ и вспыльчивость.
— Ингибиторы МАО повышают уровни норадреналина, дофамина и серотонина. Примеры: йохимбин, родиола, зеленый чай.
Что ж, надеюсь, информация вам понравилась! До скорого!
Моноамины и их функции
Нейротрансмиттеры необходимы для благополучия человека. Например, благодаря им наш мозг может общаться с другими частями тела. При этом моноамины относятся к нейрофизиологической классификации нейротр
Содержание
Нейротрансмиттеры необходимы для благополучия человека. Например, благодаря им наш мозг может общаться с другими частями тела. При этом моноамины относятся к нейрофизиологической классификации нейротрансмиттеров.
Основная характеристика моноаминов заключается в том, что они распределены по всей центральной нервной системе, а также по периферической нервной системе. Хотя в основном они являются нейротрансмиттерами, они выполняют различные функции нейромодуляции.
Моноамины получают и высвобождают синаптический материал, который содержит информацию для каждого из выполняемых нами сложных действий. Несмотря на микроскопические размеры, они могут регулировать такие функции, как внимание, эмоциональные состояния и висцеральные функции.
Моноамины и их функции
Различные психические расстройства характеризуются нарушением регуляции нейротрансмиттеров в группе моноаминов. Фактически, многие психотропные препараты (влияющие на поведение или настроение) влияют на одну или несколько стадий их синтеза, хранения или деградации.
В этом смысле некоторые антидепрессанты действуют как ингибиторы моноаминоксидазы (MAOI). Это фермент, необходимый для катаболизма моноаминов.
Несколько нейронных систем мозга производят моноамины. Следовательно, моноаминергические нейроны служат для модуляции функций больших областей мозга; они делают это, увеличивая или уменьшая активность определенных видов деятельности мозга.
Типы моноаминов: катехоламины и индоламины
Есть два подкласса моноаминов. Во-первых, у нас есть катехоламины. Во-вторых, у нас есть индоламины. Итак, в катехоламинах есть три нейромедиатора: норадреналин, дофамин и адреналин. В категории индоламинов есть только один нейротрансмиттер, серотонин, и один гормон, мелатонин.
Катехоламины
Дофамин (DA)
Нейромедиатор дофамин синтезируется некоторыми нервными клетками из аминокислоты тирозина, которая является компонентом пищевого белка. Он влияет на движение мышц, рост тканей и работу иммунной системы.
Существует тесная связь между дофаминергическими сетями мозга и определенными формами поведения, такими как исследование, наблюдение, стремление к удовольствиям и избегание наказания. С другой стороны, низкая дофаминергическая активность наблюдается при меланхолических депрессиях, характеризующихся снижением двигательной и инициативной активности.
Адреналин (А)
Адреналин, также известный как адреналин, является одним из тех поливалентных веществ, которые человеческий организм использует для регулирования различных процессов.
С одной стороны, это гормон, поскольку он проходит через кровь, достигая различных участков тела и выполняя свои задачи. С другой стороны, это нейротрансмиттер, что означает, что он действует как посредник в нейронной коммуникации.
Норадреналин (NA)
Основные норадренергические нейроны расположены в голубом пятне и ядре ствола мозга. В то же время он диффузно проецируется на средний и конечный мозг. Эти нейроны играют важную роль в модуляции сна.
Исследования на крысах показали, что разрушение основы нейронов норэпинефрина (голубого пятна) приводит к полному исчезновению страха. У людей снижение уровня норэпинефрина влияет на получение новых знаний и ассоциаций. Тем не менее, употребление кофеина увеличивает содержание норэпинефрина в мозге и улучшает способность выполнять повторяющиеся, скучные и бесполезные задачи.
Назначение тирозина людям с депрессией увеличивает секрецию норадреналина. Это лечение улучшает гедонистический компонент этого расстройства.
В заключение, норадреналин, похоже, стимулирует пробуждение, процессы обучения, общительность, чувствительность к эмоциональным сигналам и сексуальное желание. Напротив, когда происходит перерыв в синтезе или высвобождении норэпинефрина, могут возникнуть абстиненция, непривязанность, демотивация, депрессия и низкое либидо.
Индоламины
Серотонин
Разрушение областей мозга с высокой плотностью серотонинергических нейронов приводит к растормаживанию рефлексивного контроля над поведением. Другими словами, это приводит к импульсам, независимо от последствий, которые они могут принести.
Когда крысу, пытающуюся достать пищу, поразили электрическим током, она прекратила попытки после 12 тестов. Однако при низком уровне серотонина он сохранялся после 200 выписок.
У людей очень низкий уровень серотонина обычно связан с импульсивное, агрессивное или даже очень агрессивное поведение. Это особенно характерно для насильственных форм самоубийства.
Команда доктора Маркуса Круэзи из Университета Иллинойса в Чикаго обнаружила, что низкий уровень серотонина у детей является лучшим предиктором преступного или суицидального поведения.
Мелатонин
Мелатонин также доступен в виде добавок, обычно в форме таблеток, которые люди могут принимать перорально. Большинство добавок мелатонина производятся в лаборатории. Многие люди используют мелатонин для борьбы с нарушениями сна, такими как бессонница и нарушение биоритмов.